Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників ліксисенатиду для ін’єкцій у Китаї. Ласкаво просимо до оптових оптових оптових високоякісних ін’єкцій ліксисенатиду, які продаються на нашому заводі. Хороший сервіс і доступні ціни.
Ліксисенатид ін'єкція– інноваційний препарат для лікування цукрового діабету 2 типу, що відноситься до агоністів глюкагоноподібних пептид-1 (GLP-1) рецепторів. Він імітує природну секрецію гормону GLP-1 організмом людини, активує відповідні рецептори і таким чином здійснює різні гіпоглікемічні ефекти.
Схвалено для включення до списку в Європі в 2013 році під торговою маркою Lyxumia ®. Його можна використовувати окремо або в комбінації з пероральними гіпоглікемічними препаратами та інсуліном для лікування діабету 2 типу. Його унікальні фармакокінетичні характеристики та висока безпека роблять його одним із важливих засобів для комплексного лікування діабету.
Форма для наших продуктів
Ліксисенатид COA
 |
||
| Сертифікат аналізу | ||
| Складена назва | Ліксисенатид | |
| Оцінка | Фармацевтичний клас | |
| Номер CAS | 320367-13-3 | |
| Кількість | 40g | |
| Упаковка стандартна | PE мішок + мішок з алюмінієвої фольги | |
| Виробник | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Лот № | 202601090057 | |
| MFG | 9 січня 2026 р | |
| EXP | 8 січня 2029 р | |
| Структура |
|
|
| Пункт | Стандарт підприємства | Результат аналізу |
| Зовнішній вигляд | Білий або майже білий порошок | Відповідає |
| Вміст води | Менше або дорівнює 5,0% | 0.47% |
| Втрати при висиханні | Менше або дорівнює 1,0% | 0.35% |
| Важкі метали | Pb Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. |
| Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (ВЕРХ) | Більше або дорівнює 99,0% | 99.90% |
| Поодинока домішка | <0.8% | 0.56% |
| Загальне мікробне число | Менше або дорівнює 750 КУО/г | 170 |
| E. Coli | Менше або дорівнює 2 MPN/г | N.D. |
| Сальмонела | N.D. | N.D. |
| Етанол (за GC) | Менше або дорівнює 5000 ppm | 400 ppm |
| Зберігання | Зберігати в закритому, темному та сухому місці при температурі -20 градусів | |
|
|
||
В останні роки широке поширення різних органів по всьому тілу, особливо центральної нервової системи, привернуло велику увагу вчених. Дослідження наін'єкція ліксисенатидузначно вийшла за рамки традиційної галузі ендокринології та увійшла до сфери нейродегенеративних захворювань.
Теоретичні основи нейропротекторних механізмів
Дослідження показали, що нейродегенеративні захворювання, такі як хвороба Паркінсона (ХП) і хвороба Альцгеймера (ХА), тісно пов’язані з інсулінорезистентністю, хронічним нейрозапаленням, окисним стресом і мітохондріальною дисфункцією в мозку. Він може проникати крізь гематоенцефалічний бар’єр, активувати рецептори GLP-1 на нейронах і через опосередкований цАМФ сигнальний шлях:
Пригнічують надмірну активацію мікроглії, тим самим зменшуючи запальну каскадну реакцію в центральній нервовій системі.
Посилення експресії антиапоптичних білків (таких як Bcl-2), пригнічення апоптозу та безпосередній захист дофамінергічних нейронів від токсичного пошкодження.
Покращує клітинний енергетичний метаболізм і функцію мітохондрій.
Джерело даних:
Nature Reviews Neuroscience, Механізм GLP-1 у нейродегенеративних захворюваннях, 2020;
MCE Scientific Product Data Platform, Lixisenatide Pharmacological Applications, 2023
Епохальне клінічне випробування хвороби Паркінсона (ХП) (LIXIPARK)
У сфері лікування хвороби Паркінсона нещодавнє проривне дослідження цієї речовини спричинило глобальний шок у медичній спільноті через відсутність ліків, які «модифікують хворобу», які могли б повернути або уповільнити процес захворювання.
У квітні 2024 року провідний міжнародний медичний журнал New England Journal of Medicine (NEJM) опублікував результати багатоцентрового, рандомізованого, подвійного-сліпого, плацебо-контрольованого клінічного дослідження II фази під назвою LIXIPARK.
План експерименту: дослідженням керувала команда з Французького національного інституту здоров’я та медичних досліджень (Inserm). Дослідження включало 156 пацієнтів, яким діагностовано менше трьох років тому, які отримували стандартне лікування ранньої-стадії хвороби Паркінсона. Пацієнти були випадковим чином розподілені на прийом підшкірної ін’єкції левоцетиризину один раз на день або плацебо протягом 12 місяців.
Дивовижні результати: наприкінці 12-місячного періоду лікування дослідники оцінювали пацієнтів за допомогою MDS-UPDRS, частина III (оцінка рухових функцій). Результати показали, що пацієнти в групі плацебо мали погіршення показників моторних симптомів на 3,04 бала (що відповідає природному прогресуванню захворювання), у той час як у пацієнтів у групі, що отримували ліраглутид, їх моторні показники не тільки не погіршилися, але й покращилися на 0,04 бала.
Клінічне значення: цей результат-має епохальне значення. Вперше в ретельних клінічних випробуваннях було продемонстровано, що гіпоглікемічний препарат, ліраглутид, може істотно уповільнювати прогресування моторних симптомів при хворобі Паркінсона, вказуючи на його справжню захисну дію на дофамінергічні нейрони в мозку. Хоча близько 46% пацієнтів в експериментальній групі відчували нудоту як шлунково-кишковий побічний ефект, потенціал цього препарату незмірний у порівнянні з величезною перевагою відстрочки нейродегенеративного захворювання.
Джерело даних: The New England Journal of Medicine, клінічне випробування LIXIPARK щодо лікування ранньої хвороби Паркінсона Lisilar, квітень 2024 р.
Інші потенційні напрямки досліджень
Окрім неврологічних розладів, фундаментальні дослідження також вивчають потенційну терапевтичну цінність ліраглутиду при ревматоїдному артриті (завдяки його проти-запальним властивостям) і не-алкогольному стеатогепатиті (НАСГ)/метаболічно пов’язаній жировій хворобі печінки (MASLD). Було показано, що він полегшує стеатоз печінки на тваринних моделях, зменшуючи синтез жирних кислот у печінці та сприяючи окисленню вільних жирних кислот.
Джерело даних: гепатологія, цільове дослідження аналогів GLP-1 у лікуванні НАСГ, 2022 р.
Клінічна ефективність і ключові клінічні випробування (серія досліджень GetGoal)
Ліксисенатид ін'єкціяЕфективність і безпека в основному підтверджені великою глобальною програмою клінічних випробувань III фази - серією досліджень GetGoal. План охоплював понад 5000 пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу та оцінював його ефективність як окремого препарату, у поєднанні з пероральними гіпоглікемічними препаратами (такими як метформін і сульфонілсечовина), а також у поєднанні з основним інсуліном.
Джерело даних: комплексний аналіз діабету, ожиріння та метаболізму, серія тестів GetGoal, 2015 р.
У дослідженні GetGoal Mono для пацієнтів із поганим контролем лише за допомогою дієти та фізичних вправ прийом ліраглутиду один раз на день протягом 12 тижнів призводив до значного зниження приблизно на 0,7% до 0,9% рівня глікованого гемоглобіну (HbA) порівняно з початковим рівнем, що супроводжувалося втратою ваги. У дослідженні GetGoal-M його додавання до базової терапії метформіном продемонструвало кращий гіпоглікемічний ефект і ефект зниження ваги порівняно з плацебо.
GetGoal-X — це відкрите дослідження не меншої ефективності, яке порівнює прийом ексенатиду один раз на день із прийомом двічі на день. Результати дослідження показали, що ліраглутид не поступався ексенатиду щодо зниження HbA, а група ліраглутиду мала кращу переносимість шлунково-кишкового тракту (особливо меншу частоту нудоти) і менший ризик гіпоглікемії.
Джерело даних: Diabetes Care, GetGoal-X, 2012 р
Оцінка серцево-судинної та ниркової безпеки (випробування ELIXA)
Для всіх нових гіпоглікемічних препаратів FDA США вимагає проведення тесту серцево-судинних результатів (CVOT), щоб продемонструвати, що препарат не підвищує ризик серцево-судинних подій. Дослідження серцево-судинних наслідків називається ELIXA (Оцінка ліксенатиду при гострому коронарному синдромі).
Джерело даних: The New England Journal of Medicine, повні результати дослідження ELIXA, 2015 р.
ELIXA є знаковим дослідженням, оскільки воно спеціально відбирало пацієнтів із високим серцево-судинним ризиком: 6068 пацієнтів із діабетом 2 типу, у яких нещодавно (протягом 180 днів) розвинувся гострий коронарний синдром (ГКС, включаючи інфаркт міокарда або нестабільну стенокардію).
Первинна кінцева точка: чотири компоненти серйозних серцево-судинних подій (MACE-4), включаючи серцево-судинну смерть, нелетальний інфаркт міокарда, нелетальний інсульт або госпіталізацію з приводу нестабільної стенокардії.
Результати дослідження: середній-час спостереження становив 25 місяців. Частка подій первинної кінцевої точки, що виникли в цій групі, становила 13,4% порівняно з 13,2% у групі плацебо. Коефіцієнт ризику (HR) становить 1,02 (95% довірчий інтервал 0,89-1,17). Це демонструє чудову серцево-судинну безпеку ліраглутиду в цій популяції надзвичайно високого -ризику (що відповідає критеріям не меншої ефективності), хоча він не продемонстрував таких же серцево-судинних переваг, як деякі пізніші GLP-1 тривалої дії (такі як дослідження ліраглутиду LEADER) (тобто ефективність не була продемонстрована).
Подальший аналітичний аналіз даних ELIXA та відповідних досліджень мікросудинних ускладнень виявив, що він має потенційний захисний ефект для нирок. Дані показують, що ліраглутид може ефективно зменшити частоту масивної альбумінурії та зменшити прогресування співвідношення альбумін/креатинін у сечі (UACR). Ця користь для нирок не залежить від його гіпоглікемічного ефекту та може бути пов’язана з його прямим проти-запальним, антиоксидантним стресом і покращеними механізмами ниркової гемодинаміки.
Джерело даних: CJASN, Клінічний журнал Американського товариства нефрології, Ризератид може запобігти пошкодженню нирок у пацієнтів із діабетом 2 типу, вторинний аналіз на основі даних ELIXA, 2017 р.
Підсумовуючи, як короткочасний-агоніст рецептора GLP-1 під час їжі,ін'єкція ліксисенатидудовів свою видатну цінність у контролі постпрандіальних коливань глюкози в крові, зниженні ваги та підтримці високої серцево-судинної безпеки у пацієнтів з діабетом 2 типу в клінічному застосуванні протягом більше ніж 10 років. Особливо його комбінація з інсуліном гларгіном, комбінована формула Soliqua, забезпечує ефективний інноваційний варіант лікування, який добре відповідає нормам і запобігає побічним ефектам, для пацієнтів із поганим контролем монотерапії.
Фармакокінетичні параметри визначають частоту прийому один раз на добу.
Всмоктування: Швидке всмоктування після підшкірної ін’єкції (зазвичай у живіт, стегна або плечі). Час досягнення максимальної концентрації в плазмі становить приблизно від 1 до 3,5 години після прийому.
Розподіл: видимий об’єм розподілу в організмі становить приблизно 100 літрів. Він переважно існує у вільній формі в крові з помірною швидкістю зв’язування з білками плазми (близько 55%).
Метаболізм: як пептид,ін'єкція ліксисенатидуне метаболізується ферментною системою цитохрому Р450 (CYP) у печінці. Він головним чином фільтрується в нирках і екстенсивно розкладається протеолітичними ферментами на менші пептидні сегменти та мономерні амінокислоти.
Елімінація та період напіврозпаду: продукти розпаду в основному виводяться через нирки. Його кінцевий період напіввиведення-відносно короткий, близько 3 годин. Цей короткий-період напіввиведення робить його особливо придатним для ін’єкцій перед основним прийомом їжі протягом дня (зазвичай сніданком або вечерею), щоб компенсувати коливання рівня цукру в крові після прийому їжі.
Особливі групи пацієнтів: пацієнти з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості зазвичай не потребують коригування дози, але пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) і термінальною -стадією захворювання нирок застосування левоцетиризину не рекомендується через зниження швидкості виведення препарату.
Джерело даних: Звіт про фармакокінетику EMA Lyxumia, 2013 р
Джерело даних: інформація про рецепт Адліксіну від FDA, 2016
Нижче наведено основні дані та фактичні джерела, цитовані під час написання цієї статті:
1. Всесвітня організація охорони здоров’я (ВООЗ): інформація про реєстрацію ліксисенатиду в Міжнародному списку непатентованих лікарських засобів (МНН).
2. Європейське агентство з лікарських засобів (EMA): Звіт про публічну оцінку 2013 року (EPAR) - Lyxumia, що охоплює історію досліджень і розробок, фармакокінетику, використання в особливих групах населення та дані про репродуктивну токсичність Lysimab.
3. Управління з санітарного нагляду за якістю харчових продуктів і медикаментів США (FDA): 2016 р. інструкції щодо препарату Adlyxin та інформація про рецепти, включаючи використання та дозування, частоту побічних реакцій (таких як нудота), протипоказання та постмаркетингові дані попереджень про безпеку.
4. Національне управління медичної продукції (NMPA): китайські інструкції щодо лікарських засобів та рекомендації щодо клінічних показань для Soliqua (інсулін гларгін для ін’єкцій).
5. PubChem: Compound Database (CID: 56841944/CAS: 320367-13-3) надає точну хімічну формулу, послідовність амінокислот і дані відносної молекулярної маси лірагліфлозину.
6. Journal of Medicinal Chemistry: опубліковане в 2014 році дослідження механізму структурної модифікації аналогів GLP-1 забезпечило хімічний механізм, за допомогою якого хвіст полілізину протистоїть деградації DPP-4.
7. Молекулярна ендокринологія: література, опублікована в 2012 році, яка містить детальний аналіз глюкозозалежного шляху секреції інсуліну, який викликає підвищення рівня цАМФ і вивільнення внутрішньоклітинного кальцію після зв’язування GLP-1 з рецепторами.
8. The Lancet diabetes&Endocrinology: Порівняльне дослідження, опубліковане в 2015 році, підтвердило основну фармакодинамічну різницю між коротко- та довгостроковим- GLP-1 RA у випорожненні шлунка та постпрандіальному контролі глюкози.
FAQ
Для чого використовується ліксисенатид?
Для лікування цукрового діабету 2 типу використовується ін’єкція ліксисенатиду. Ліксисенатид використовується разом з дієтою та фізичними вправами, щоб допомогти контролювати рівень цукру в крові. Цей лікарський засіб є агоністом глюкагоноподібного-рецептора пептиду-1 (GLP-1). Цей препарат відпускається лише за рецептом лікаря.
Ліксісенатид припинено?
Ліксисенатид (Lyxumia®) 10 мікрограмів і упаковка для початку лікування ліксисенатидом (10 мікрограмів і 20 мікрограмів) були припинені. Це означає, що ліксисенатид не може бути призначений новим пацієнтам.
Популярні Мітки: ликсисенатид для ін'єкцій, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, гуртом, продаж