Фертірелін ін'єкції

Стадія ініціації: зв’язування рецепторів і активація секреторних сигналів
Після введення Fertirelin Injection швидко всмоктується в кров і доставляється до передньої частки гіпофіза, де він специфічно зв’язується з рецепторами GnRH на клітинах гіпофіза. Оскільки fertirelin має хімічну структуру, дуже гомологічну природному GnRH, зі структурною модифікацією (заміна залишку 6 гліцином), його афінність зв’язування з рецептором є значною. вище, ніж у природного GnRH. Після зв’язування він швидко активує внутрішньоклітинні сигнальні шляхи та ініціює секрецію ЛГ і ФСГ.

Основна стадія: індукція викиду ЛГ і лютеїнізація кіст
Недостатня секреція ЛГ або затримка викиду ЛГ є основною причиною фолікулярних кіст яєчників у великої рогатої худоби: зрілі фолікули не розриваються та не овулюють під впливом сплеску ЛГ, що призводить до постійного накопичення фолікулярної рідини та утворення кісти. Після зв’язування з рецепторами Fertirelin Injection спонукає гіпофіз вивільняти велику кількість ЛГ протягом короткого періоду часу (2–6 годин після цього). введення), створюючи штучний сплеск ЛГ, який у 2–3 рази перевищує фізіологічний пік. Цей сплеск діє безпосередньо на гранульозні клітини кістозних фолікулів.

Стадія відновлення: регуляція секреції ФСГ і сприяння здоровому розвитку фолікулів
Індукуючи сплеск ЛГ і сприяючи регресії кісти, Fertirelin Injection також помірно регулює секрецію ФСГ. ФСГ діє на примордіальні та первинні фолікули в яєчнику, стимулюючи їх розвиток у здорові домінантні фолікули. У міру того, як кісти поступово регресують, нормальна фізіологія яєчників відновлюється, а секреція ФСГ і ЛГ стає збалансованою, закладаючи основу для наступної нормальної тічки та овуляції та уникаючи дисфункції яєчників або повторного утворення кісти після лікування.

Точна діагностика та підтвердження показань
Перед початком лікування слід провести повну діагностику фолікулярних кіст яєчників, використовуючи комбінацію клінічного спостереження + ректальної пальпації + тестування на гормони, щоб уникнути помилкового діагнозу лютеїнових кіст, пухлин яєчників або інших станів (які потребують іншого лікування, наприклад, лютеїнові кісти лікують простагландинами).

Наукова допомога для сприяння відновленню яєчників
Контроль після введення є критичним для регресії кісти та відновлення функції яєчників.
Регулювання харчування: збалансоване харчування, уникайте надмірних високоенергетичних/жирних кормів. Додатковий білок, вітаміни та мінерали (особливо Se, Zn, вітамін E) для підтримки відновлення яєчників. Усунення негативного енергетичного балансу у високопродуктивних післяродових корів.
Контроль стресу: стабільне середовище, уникайте частих контактів, різких змін, екстремальних температур, перенаселеності або бійки. Стрес порушує секрецію гормонів гіпофіза та ефективність ліків.

Надійна, швидка дія з низьким повторенням
Біологічна активність у 2,5–10 разів перевищує активність природного ГнРГ, що викликає стабільний і тривалий сплеск ЛГ.
Кісти помітно зменшуються через 3–7 днів і повністю розсмоктуються через 10–14 днів.
Рівень ефективності: 85%–95% (проти. 60%–70% для традиційних препаратів).
Частота рецидивів: лише 3%–5% (порівняно з . 15%–20% для традиційних препаратів), завдяки синхронізованій регуляції ФСГ і відновленню здорового фолікулогенезу.

Висока безпека, відсутність побічних ефектів або залишкових ризиків
Будучи поліпептидною сполукою, дуже подібною до ендогенного GnRH, фертирелін швидко метаболізується до амінокислот, не залишаючись у тканинах і не впливаючи на якість м’яса чи молока.
Період виведення: 0 днів для великої рогатої худоби, 0 годин для молока.
Відсутність місцевого подразнення, алергії та зниження апетиту. Немає негативного впливу на надої. Лише рідкісне транзиторне збудження у важких випадках, яке минає спонтанно.

Ключові фізико-хімічні властивості
Активний інгредієнт ін’єкції, фертирелін (ацетат), являє собою білий або брудно-{0}}білий порошок без запаху, добре розчинний у воді, слаборозчинний у метанолі та нерозчинний у не-полярних розчинниках, таких як діетиловий ефір і хлороформ, що відповідає вимогам до-розчинності у воді для ін’єкцій. Його водний розчин слабокислий, з діапазоном рН 4,5–6,5, що наближається до фізіологічного рН у тварин і може зменшити місцеве подразнення після ін’єкції. Крім того, фертирелін є оптично активним зі специфічним обертанням від +40 до +50 градусів (у воді при концентрації 10 мг/мл), що є типовою хімічною характеристикою його поліпептидної структури.