Ліраглутидна капсула

Ліраглутидна капсулає ацильованим людським глюкагоном, як пептид -1 (glp -1) агоніст рецептора, з 97% його амінокислотної послідовності гомологічної до ендогенного людини GLP -1 (7-37) . glp -1 ({{}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}) than 20% of all endogenous GLP-1 in the blood. Similar to GLP-1 (7-37), liraglutde can activate GLP-1 receptors, which are membrane-bound cell surface receptors that couple with adenylate cyclase via stimulatory G protein Gs in pancreatic Бета -комірки .
When glucose concentration increases, liraglutde can increase intracellular cyclic adenosine monophosphate (cAMP), leading to insulin release. When the blood glucose concentration decreases and tends to be normal, insulin secretion decreases. Liraglutde can also reduce glucagon secretion in a glucose dependent manner. The Механізм зниження рівня цукру в крові також передбачає затримку спорожнення шлунка .
GLP-1 is a physiological regulator of appetite and calorie intake, and GLP-1 receptors are present in multiple regions of the brain involved in appetite regulation. In animal experiments, peripheral administration of liraglutde resulted in the presence of liraglutde in specific brain regions that regulate appetite, including the Hypothalamus . Хоча liraglutde активує нейрони в областях мозку, які, як відомо, регулюють апетит, не було виявлено, що специфічна область мозку опосередковує вплив liraglutde на апетит у щурів .

Ефект Liraglutde триває 24 години і може покращити контроль глюкози в крові за рахунок зменшення голодування та постпрандіальної глюкози в крові у пацієнтів з діабетом 2 типу .
У пацієнтів з діабетом 2 типу, єдине введення рилалутиду може зауважити, що швидкість секреції інсуліну збільшується в залежності від концентрації глюкози (рис. 4) .
Рис . 4 Середня швидкість секреції інсуліну (ISR) та концентрація глюкози під час ступінчастої інфузії глюкози у пацієнтів з діабетом 2 типу (n =10) після отримання 7 . 5 мкг (близько 0,7 мг) лілалутіду або плацебо для одного часу.

Технологія рецептури: Розробка рецептур Liraglutde вимагає вирішення проблеми стабільного вивільнення та поглинання препаратів у шлунково -кишковому тракті . Спеціальні методи рецептури, такі як ентерове покриття та осмотична технологія насоса, необхідні для забезпечення стабільності та біодоступності лікарського засобу в гастронінт -тракті .}}
Клінічні випробування: Необхідні нові клінічні випробування для підтвердження ефективності, безпеки та переносимості рецептур капсул . Клінічні випробування повинні включати різні дози, різні режими дозування та довгострокові дослідження безпеки .
Конкуренція на ринку: В даний час ринок ін'єкцій Liraglutde є відносно зрілим, і склади капсул повинні зіткнутися з конкуренцією з ін'єкцій ., нам потрібно виграти частку ринку за допомогою стратегій диференціації, таких як зручність ліків, відповідність пацієнта тощо .}}}}

Зручність ліків: Формуни капсули зручніші для введення порівняно з ін'єкціями, що може покращити відповідність пацієнтів . для пацієнтів, які мають страх або незручності з ін'єкціями, рецептури капсули можуть бути кращим вибором .
Попит на ринок: Зі збільшенням кількості пацієнтів з діабетом 2 типу та ожирінням, попит на нові гіпоглікемічні та ваги, що зменшують ваги
Політична підтримка: зростаюча підтримка уряду для біофармацевтичної галузі забезпечила сприятливе політичне середовище для розвиткуЛіраглутидна капсулаФормулювання . Формулювання капсули може зменшити фінансовий тягар пацієнтів та покращити доступність наркотиків за рахунок включення в каталоги медичного страхування та інші засоби .