SR9009 Капсули

Молекулярне зв'язування та активація шляху

SR9009 демонструє високу ліпофільність (XLogP3-AA=4.4), що дозволяє йому швидко проникати через клітинні мембрани та точно зв’язуватися з REV-ERB (IC50=670 нМ) і REV-ERB (IC50=800 нМ). Він індукує конформаційні зміни в рецепторах, залучає корепресорний комплекс NCoR/HDAC3, зв’язується з елементом RORE в промоторній області цільових генів і пригнічує транскрипцію основних генів годинника (наприклад,Bmal1) і гени метаболічного синтезу (наприклад,Srebf1, фасн), тим самим синхронно регулюючи метаболічну-мережу всього організму.

Посилення мітохондріальної функції (Core Effect)

Після активації шляху REV-ERB SR9009 помітно сприяє мітохондріальному біогенезу в скелетних м’язах і печінці, збільшує кількість і щільність мітохондрій і покращує ефективність мітохондріального окисного фосфорилювання. Водночас він усуває пошкоджені мітохондрії та зменшує накопичення активних форм кисню (АФК). Цей ефект безпосередньо імітує мітохондріальну активацію, спричинену аеробними вправами, підвищуючи вихід клітинної енергії без фактичної -фізичної активності високої інтенсивності -, що є основним механізмом його репутації як вправи в пляшці.

Синхронізація циркадного ритму та метаболізму

REV-ERB діє як молекула-міст, що зв’язує циркадний ритм і метаболізм. Регулюючи експресію основних генів годинника в гіпоталамусі, SR9009 коригує порушені циркадні ритми та синхронізує метаболічні ритми в печінці, м’язах і жировій тканині. Він точно узгоджує споживання енергії, синтез ліпідів, утилізацію глюкози та інші фізіологічні процеси з циркадним циклом, запобігаючи метаболічному дисбалансу.

Покращена витривалість і спортивні результати: множення витривалості-під впливом мітохондрій

Однією з найвидатніших властивостей SR9009 є його здатність підвищувати витривалість і продуктивність без фізичних тренувань, що робить його ключовим центром досліджень для спортсменів, які займаються витривалістю, і любителів фітнесу.

Перевищуючи межі витривалості: збільшуючи кількість мітохондрій у скелетних м’язах і ефективність окиснення, він підвищує максимальне поглинання кисню (VO2 max) і затримує втому-, спричинену фізичними навантаженнями.

Під час випробувань на тваринах витривалість на біговій доріжці у мишей зросла більш ніж на 50% із помітним збільшенням тривалості вправ.

Оптимізована енергоефективність: передає м’язову енергію на використання жиру, зменшує споживання глікогену, подовжує-тривалість високоінтенсивних вправ, прискорює-відновлення глікогену після вправ і скорочує цикл відновлення, що робить його придатним для високо-інтенсивних інтервальних тренувань і видів спорту на витривалість.

Захист і відновлення м’язів: зменшує вивільнення факторів запалення-, спричинених фізичним навантаженням (наприклад, TNF-, IL-6), полегшує мікропошкодження та болючість м’язів-, спричинені фізичним навантаженням, сприяє відновленню м’язів, знижує ризик перетренованості та опосередковано підтримує підтримку м’язів і функціональне покращення.

На відміну від традиційних спортивних добавок, які безпосередньо стимулюють ріст м’язів, SR9009 природним чином покращує спортивні здібності та ефективність відновлення шляхом оптимізації енергетичного обміну та функції мітохондрій, задовольняючи вимоги щодо підвищення витривалості, а не гіпертрофії м’язів.

Терапевтичний потенціал для метаболічних захворювань: ожиріння, діабет 2 типу та метаболічний синдром

Враховуючи його основну регуляторну роль у метаболізмі, SR9009 має значну цінність у доклінічних дослідженнях метаболічних захворювань і забезпечує нову терапевтичну мішень для лікування ожиріння, діабету 2 типу, метаболічного синдрому та інших розладів.

Ожиріння та метаболічний синдром: усуває-спричинені ожирінням метаболічні розлади шляхом зменшення жиру, підвищення ліпідів у крові, гіпоглікемічного ефекту та підвищення чутливості до інсуліну, знижує ризик стеатозу печінки (ожиріння печінки) і покращує основні показники метаболічного синдрому.

Діабет 2 типу: він сприяє використанню глюкози в печінці та м’язах, пригнічує глюконеогенез у печінці, знижує рівень глюкози в крові натщесерце та рівні глікованого гемоглобіну, покращує функцію -клітин підшлункової залози та зменшує залежність від інсуліну, пропонуючи нову не{2}}інсуліно-стратегію втручання для діабету 2 типу.

Кардіометаболічний захист: знижує рівень тригліцеридів у сироватці крові та холестерину ліпопротеїнів низької щільності (поганий холестерин), підвищує рівень холестерину ліпопротеїнів високої щільності (хорошого холестерину), знижує ризик атеросклерозу, полегшує запалення ендотелію судин і захищає серцево-судинну функцію.

Інші потенційні ефекти: проти-запальна, проти-пухлинна та регуляція ритму

Проти{0}}протизапальна активність: він пригнічує запальний шлях NF-κB, зменшує вивільнення факторів запалення та знімає системне запалення, надаючи тканин-захисну дію при запальних моделях, таких як ушкодження серця та артрит.

Проти{0}}протипухлинний потенціал: він пригнічує проліферацію пухлинних клітин, включаючи рак передміхурової залози, дрібноклітинний рак легенів і множинну мієлому, пригнічуючи аутофагію та викликаючи зупинку циклу пухлинних клітин.

У поєднанні з хіміотерапевтичними агентами він підвищує проти-пухлинну чутливість і забезпечує нову стратегію лікування пухлин.

Полегшення порушень циркадного ритму: виправляє порушення циркадного ритму, спричинені пізнім заляганням, позмінною роботою та безсонням, покращує якість сну, регулює апетит і знімає втому, усуваючи циркадний дисбаланс у сучасних людей.