GLP-1кодується геном глюкагону (GCG) і розщеплюється протеазою PC1/3 з утворенням двох активних форм: GLP-1 (7-36) амід (80%) і GLP-1 (7-37) (20%). Перша є основною активною формою, а друга також має біологічну активність після амідування. Однак природний GLP-1 має фатальну слабкість: він легко розщеплюється та інактивується DPP-4 у N-кінцевому положенні аланіну 2, з періодом напіврозпаду в плазмі менше 2 хвилин. Крім того, він може швидко очищатися нирками. Саме ця «вроджена вада» змусила дві основні стратегії застосування лікарських засобів: агоністи рецепторів GLP-1 (GLP-1 RAs), які протистоять деградації DPP-4 через структурну модифікацію; Інгібітор DPP-4 - подовжує час дії ендогенного GLP-1 шляхом пригнічення ферментів деградації.
1.Загальна специфікація (в наявності)
(1) API (чистий порошок)
2. Налаштування:
Ми ведемо індивідуальні переговори, OEM/ODM, без бренду, лише для наукового дослідження.
Внутрішній код: BM-1-187
GLP-1 7-37 CAS 106612-94-6
Молекулярна формула: C151H228N40O47
Молекулярна маса: 3355,67
Виробник: BLOOM TECH Wuxi Factory
Аналіз: HPLC, LC-MS, HNMR
Основний ринок: США, Австралія, Бразилія, Японія, Німеччина, Індонезія, Великобританія, Нова Зеландія, Канада тощо.
Ми пропонуємо GLP-1, будь ласка, зверніться до наступного веб-сайту, щоб отримати докладні характеристики та інформацію про продукт.
продукт:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api{3}}researching-only/glp-1-7-37-peptide.html
Перша в світі генна терапія GLP-1 була схвалена для клінічного використання
11 травня 2026 року Fractyl Health оголосила, що отримала схвалення на застосування клінічних випробувань у Нідерландах і випустить перший препарат-кандидат RJVA-001 на своїй платформі для генної терапії Rejuvea Smart GLP-1! /Перше клінічне випробування на людях.
RJVA-001 — це-разова цільова генна терапія для бета-клітин підшлункової залози, яка може досягти фізіологічної секреції GLP-1 із надходженням поживних речовин у підшлункову залозу та, як очікується, дозволить уникнути різних побічних ефектів, спричинених надмірною концентрацією ліків у системній терапії GLP-1. Препарат безпосередньо вводять у тканину підшлункової залози за допомогою мінімально інвазивної ендоскопічної технології під контролем ультразвуку, що базується на власно розробленому та модифікованому промоторі людського інсуліну та транспортному сигналі компанії для індукції секреції GLP-1 у трансдукованих острівцевих клітинах підшлункової залози після годування.
RJVA-001 — це перша в світі генна терапія аденоасоційованим вірусом (AAV) для діабету 2 типу, яка перейшла на клінічну стадію, а також перша в світі генна терапія GLP-1, яка перейшла на клінічну стадію. Компанія планує завершити лікування першого пацієнта RJVA-001 у другій половині 2026 року та оприлюднити попередні дані дослідження.
Придбання компанією Pfizer агоністів рецепторів GLP-1 надтривалої дії було вперше схвалено для клінічних випробувань у Китаї
12 травня 2026 року офіційний веб-сайт Китайського національного центру оцінки лікарських засобів (CDE) оголосив, що новий препарат Pfizer 1 класу PF-08653944 Injection схвалено для клінічного застосування для довгострокового контролю ваги для дорослих із початковим індексом маси тіла (ІМТ) 228 кг/м2 (ожиріння) або 224 кг/м2 (надмірна вага) і при принаймні одне ускладнення, пов’язане з вагою (таке як гіперглікемія, гіпертонія, гіперліпідемія, обструктивне апное сну, серцево-судинні захворювання тощо), на основі контрольованої дієти та збільшення фізичних навантажень. Публічна інформація показує, що це перший раз, коли PF-08653944 був клінічно схвалений у Китаї.
використання
По-перше, глюкозозалежна стимуляція секреції інсуліну. Рецептор GLP-1, що діє на поверхні бета-клітин підшлункової залози, активує сигнальний шлях cAMP PKA, посилюючи синтез і вивільнення інсуліну. Ключовим є те, що цей стимулюючий ефект суворо залежить від рівня цукру в крові - він діє лише тоді, коли рівень цукру в крові перевищує 5 ммоль/л, і автоматично припиняється, коли рівень цукру в крові нормалізується. Таким чином, використання лише GLP-1RA навряд чи спричинить гіпоглікемію, що є його основною перевагою безпеки порівняно з препаратами сульфонілсечовини.
По-друге, пригнічують секрецію глюкагону. Впливаючи на сусідні альфа-клітини підшлункової залози через паракринну секрецію, він пригнічує вивільнення глюкагону, зменшує розпад глікогену в печінці та глюконеогенез і синергетично знижує рівень цукру в крові з «відкритого» кінця.
По-третє, затримка спорожнення шлунка. Діючи на клітини стінки шлунка і аферентні волокна блукаючого нерва, значно сповільнюється швидкість викиду шлункового вмісту в дванадцятипалу кишку. Цей механізм не тільки згладжує різке підвищення рівня цукру в крові після прийому їжі, але й подовжує відчуття фізичного насичення, що робить його одним із важливих факторів ефекту зниження ваги.
