Скополаміну бутилбромід(посилання:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/scopolamine-butylbromide-cas-149-64-4.htmlце органічна сполука з хімічною формулою C21H30BrNO4 і молекулярною масою 440,3804 г/моль. Сполука являє собою білий кристалічний порошок, майже нерозчинний у воді, він також може утворювати відповідні розчини в деяких органічних розчинниках і легко розчинний в етанолі, хлороформі та бензолі. є іонною сполукою, яка має іншу константу іонізації у воді. Серед них константа іонізації групи N(CH3)3 на рецепторі ацетилхоліну становить 9,4×10-5; а константа іонізації іона Br- становить 7,3×10-17. Він належить до класу антагоністів ацетилхолінових рецепторів і може розслабляти гладку мускулатуру та зменшувати секрецію секрету шляхом блокування дії M1-M5 ацетилхолінових рецепторів.
Різні хімічні властивості бутилброміду скополаміну будуть детально описані нижче.
1. Термічна стабільність:
Бутилбромід скополаміну відносно стабільний при кімнатній температурі, але його легко розкласти за таких умов, як висока температура, вологість і світло. Тому слід уникати впливу цих умов під час приготування, зберігання та використання.
2. Спектральні властивості:
Скополаміну бутилбромід має властивості поглинати ультрафіолетові та інфрачервоні промені. Основна довжина хвилі поглинання в ультрафіолетовій області становить 220-240 нм. Інфрачервоний спектр показує валентну вібрацію NH (3323 см-1), валентну вібрацію C=O (1690 см-1), валентну вібрацію COC (1090 см-1) та інші характерні піки.
3. Стабільність:
Бутилбромід скополаміну відносно стабільний при кімнатній температурі, але його легко розкласти за таких умов, як висока температура, вологість і світло. Тому слід уникати впливу цих умов під час приготування, зберігання та використання.
4. Розчинність:
Бутилбромід скополаміну практично нерозчинний у воді і добре розчинний в етанолі, хлороформі та бензолі. Такі як метанол, етанол тощо.
Скополамін бутилбромід має хорошу розчинність і може бути розчинений у різних розчинниках. Нижче наведено дані про розчинність скополаміну бутилброміду в деяких поширених розчинниках:
Вода: 1 г скополаміну бутилброміду можна розчинити приблизно в 10 мл води;
Етанол: 1 г скополаміну бутилброміду можна розчинити приблизно в 3 мл етанолу;
Метанол: 1 г скополаміну бутилброміду розчиняється приблизно в 4 мл метанолу;
Диметилсульфоксид (ДМСО): 1 г бутилброміду скополаміну можна розчинити приблизно в 5 мл ДМСО.
Слід зазначити, що в деяких випадках розчинність скополаміну бутилброміду може залежати від інших факторів, таких як температура, рН тощо. Таким чином, під час виготовлення фармацевтичних препаратів і застосувань необхідно внести відповідні коригування відповідно до конкретних умов для отримати найкращі результати.
5. Константа іонного числа:
Скополаміну бутилбромід є іонною сполукою з іншою константою іонізації у воді. Серед них константа іонізації групи N(CH3)3 на рецепторі ацетилхоліну становить 9,4×10-5; а константа іонізації іона Br- становить 7,3×10-17.
5.1. Константа іонізації: константа іонізації скополаміну бутилброміду становить pKa=8.3, що вказує на те, що він має сильну лужність у водному розчині та може реагувати з кислотою з утворенням відповідних солей.
5.2. Ступінь дисоціації: рН впливає на ступінь дисоціації скополаміну бутилброміду. Скополаміну бутилбромід дисоціює менше при нижчому рН (кисле середовище) і більше при вищому рН (лужне середовище). Наприклад, бутилбромід скополаміну дисоціює приблизно на 6,5 відсотка при pH =7.4 (за фізіологічних умов).
Загалом бутилбромід скополаміну є сполукою з іонними властивостями, і його іонізація часто використовується для опису його хімічної поведінки та фізичних властивостей у водному розчині.
Таким чином, скополаміну бутилбромід є білим кристалічним порошком із властивостями поглинання УФ- та ІЧ-променів. Він відіграє важливу роль у регуляції гладкої мускулатури та секреції, але легко розкладається за таких умов, як висока температура, вологість та світло, тому потрібно звернути увагу на умови зберігання та використання.
У 1893 році німецький фармацевт Вільгельм Тейферт добув з наперстянки органічну сполуку під назвою атропін. Атропін є потужним антихолінергічним препаратом, який має типові антихолінергічні ефекти, такі як пригнічення серця та органів дихання.
У 1894 році британський фармацевт Скінтон Бернс (Генрі Халлетт Дейл) відкрив нейромедіатор під назвою холін під час вивчення механізму дії атропіну, який є фізіологічним процесом контролю м’язового скорочення та секреції в організмі людини. важлива речовина.
З того часу в процесі антихолінергічних тестів на різних препаратах вчені послідовно виявили багато антихолінергічних препаратів, подібних до атропіну, включаючи скополаміну бутилбромід.
У 1900 році німецький фармацевт Генріх Лефлер вперше синтезував скополамін, але не виявив, що він має хорошу клінічну цінність. До 1917 року німецький фармацевт Крусман взяв на себе дослідницьку роботу Рифінгольда та вдосконалив метод синтезу відповідно до хімічної структури скополаміну та успішно підготував бутилбромід скополаміну. З тих пір препарат швидко поширився в Німеччині і став важливим препаратом для лікування шлунково-кишкових захворювань та інших захворювань.
З поглибленими дослідженнями механізму дії скополаміну бутилброміду розширюється сфера його застосування. Наприклад, його можна використовувати як допоміжний засіб до наркотичних засобів, що може зменшити побічні ефекти блювоти та сухості в роті. Крім того, з точки зору рухової системи скополаміну бутилбромід може полегшити біль і дискомфорт, спричинені захворюваннями рухової системи, такими як м’язові спазми та анкілозуючий спондиліт.
Загалом, скополаміну бутилбромід є давно відомим і широко використовуваним антихолінергічним препаратом, який походить від досліджень атропіну в кінці 19 століття. Після багатьох років наполегливої праці вчених, він поступово став відомим і використовуваним людьми.