Протопін, також відомий як коридинін, є ізохіноліновим алкалоїдом, який переважно міститься в рослинах Північно-Східної Азії. Цей алкалоїд демонструє широкий спектр фармакологічної активності, що робить його предметом інтересу в різних галузях наукових досліджень. Метою цієї статті є комплексний фармакологічний аналіз протопіну, вивчення його біологічних властивостей, механізмів дії та можливого терапевтичного застосування.
Ми надаємо Protopine CAS 130-86-9, будь ласка, зверніться до наступного веб-сайту, щоб отримати докладні характеристики та інформацію про продукт.
продукт:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/protopine-cas-130-86-9.html
Хімічна структура
Молекулярна формула
Хоча точна формула може дещо відрізнятися залежно від методів очищення та джерел, протопін зазвичай містить атоми вуглецю (C), водню (H), азоту (N) і кисню (O). Найпоширенішою молекулярною формулою є C20H17NO4, але можливі варіації.
Гетероциклічна кільцева система
Протопін відрізняється своїм азотовмісним гетероциклічним кільцем, яке є ключовою структурною особливістю ізохінолінових алкалоїдів. Ця гетероциклічна кільцева система відповідає за багато біологічних дій, пов’язаних з протопіном.
Чистота і мінливість джерела
Точна структура протопіну може дещо відрізнятися через відмінності в техніках очищення та рослинних джерелах, з яких його витягують. Однак його основні структурні особливості залишаються незмінними для різних препаратів.
Природне явище
Рослини
Протопін зустрічається в природі і переважно міститься в різних рослинах, включаючи Corydalis ternata. Corydalis ternata, також відомий як Yan Hu Suo, традиційно використовується в фітотерапії завдяки своїм болезаспокійливим, протизапальним і седативним властивостям.
Народна медицина
У традиційній китайській медицині (ТКМ) Corydalis ternata використовувався для лікування таких станів, як менструальний біль, біль у животі та біль у грудях. Наявність протопіну та інших активних сполук у цій рослині може сприяти її терапевтичному ефекту.
Біологічні властивості
Протопін демонструє широкий спектр біологічної активності, включаючи протизапальну, антимікробну, антиангіогенну та протипухлинну дію. Ці властивості сприяють його потенціалу як терапевтичного агента при багатьох захворюваннях.
Протопін виявляє значну протизапальну активність шляхом модуляції ключових медіаторів запалення. Дослідження показали, що протопін знижує вироблення оксиду азоту (NO), циклооксигенази-2 (COX-2) і простагландину E2 (PGE2) у макрофагах RAW 264.7, стимульованих ЛПС, без прояву цитотоксичності. Це зменшення кількості медіаторів запалення свідчить про його потенційне використання для лікування запальних станів, таких як ревматоїдний артрит і запальні захворювання кишечника.
Антимікробні властивості протопіну роблять його перспективним кандидатом для боротьби з інфекціями, спричиненими резистентними мікроорганізмами. Хоча конкретні дослідження його антимікробного спектру обмежені, здатність протопіну пригнічувати ріст мікробів підкреслює його потенціал як альтернативної або додаткової терапії при інфекційних захворюваннях.
Ангіогенез, утворення нових кровоносних судин, є вирішальним процесом у зростанні та метастазуванні раку. Було показано, що протопін пригнічує ангіогенез, тим самим пригнічуючи ріст і прогресування пухлини. Ця антиангіогенна активність пояснюється його здатністю модулювати проліферацію та міграцію ендотеліальних клітин, важливі етапи ангіогенезу.
Однією з найбільш значущих фармакологічних властивостей протопіну є його протипухлинна активність. Протопін виявляє цитотоксичну дію проти різних ліній ракових клітин, включаючи рак молочної залози, печінки та простати. Його протипухлинні механізми включають кілька шляхів:
- Індукція апоптозу: Протопін запускає апоптоз у ракових клітинах через внутрішній шлях. Він збільшує експресію каспаз-3 і каспаз-9, ключових ферментів у каскаді апоптозу, що призводить до загибелі клітин. Крім того, протопін індукує вивільнення цитохрому с з мітохондрій у цитозоль, що ще більше сприяє апоптозу.
- Генерація ROS: Активні форми кисню (АФК) відіграють вирішальну роль у передачі сигналів клітин і гомеостазі. Було показано, що протопін підвищує рівень ROS в ракових клітинах, що призводить до окислювального стресу та подальшої загибелі клітин. Ця загибель клітин, спричинена АФК, є важливим механізмом, за допомогою якого протопін виявляє свою протипухлинну дію.
- Інгібування клітинної міграції та інвазії: Міграція та інвазія ракових клітин є критичними етапами метастазування пухлини. Протопін пригнічує міграцію та інвазію ракових клітин, таких як клітини раку печінки HepG2 і Huh7, шляхом модуляції експресії білків, які беруть участь у цих процесах.
- Модуляція сигнальних шляхів: Протопін пригнічує сигнальний шлях PI3K/Akt, ключовий шлях, що бере участь у виживанні, проліферації та метаболізмі клітин. Інгібуючи цей шлях, протопін порушує механізми виживання ракових клітин, підвищуючи їхню чутливість до апоптозу.
Терапевтичне застосування
Було показано, що протопін має інгібіторну дію на холінестеразу, що робить його корисним у лікуванні хвороби Альцгеймера. Його здатність пригнічувати агрегацію тромбоцитів і рецептори гістаміну H1 сприяє його потенційному використанню в антитромботичній терапії та лікуванні алергічних реакцій відповідно. Крім того, протопін демонструє знеболюючі, спазмолітичні, протикашльові та протиастматичні властивості, які можуть допомогти в полегшенні болю, розслабленні гладкої мускулатури, полегшенні кашлю та покращенні функції дихання.
Його протипухлинна дія, досягнута завдяки стабілізації мікропробірки та регулюванню активності Cdk1 і сімейства білків Bcl-2, робить його багатообіцяючим засобом у лікуванні раку. Протопін також виявляє антиаритмічну та антигепатотоксичну дію, сприяючи здоров’ю серцево-судинної системи та захищаючи печінку від пошкоджень. Крім того, було виявлено, що він посилює снодійні ефекти пентобарбіталу та має слабкі антибактеріальні властивості.
Дослідження in vivo продемонстрували здатність протопіну зменшувати погіршення пам'яті у мишей, пригнічувати ріст пухлини в моделях ксенотрансплантата та виявляти антидепресантну дію. Він також захищає від вогнищевого церебрального ішемічного ураження у щурів.
Лікування раку
Протипухлинна активність протопіну робить його перспективним кандидатом для лікування раку. Дослідження показали його ефективність проти клітин раку грудей, печінки та простати. Шляхом індукції апоптозу, генерації ROS, інгібування клітинної міграції та інвазії та модуляції сигнальних шляхів, протопін демонструє значні протипухлинні ефекти. Його потенціал як альтернативної або додаткової терапії при лікуванні раку вимагає подальшого дослідження.
Нейропротекція
Протопін демонструє нейропротекторну дію на моделях церебральної ішемії на тваринах. Захищаючи нейрони від ішемічного ураження, протопін може мати терапевтичний потенціал при інсульті та інших неврологічних розладах. Його антиоксидантні та протизапальні властивості можуть сприяти його нейропротекторній дії.
Антидепресивна активність
Протопін демонструє антидепресантну дію на тваринних моделях, що свідчить про його потенціал як терапевтичного агента при депресії. Інгібуючи транспортер серотоніну (SERT) і транспортер норадреналіну (NET), протопін підвищує рівень цих нейромедіаторів у мозку, тим самим покращуючи настрій і зменшуючи симптоми депресії.
Покращення пам'яті
Дослідження показали, що протопін може покращити функцію пам'яті на тваринних моделях. Шляхом інгібування ацетилхолінестерази, ферменту, відповідального за деградацію ацетилхоліну, протопін посилює холінергічну нейротрансмісію, яка має вирішальне значення для пам’яті та когнітивних функцій.
Висновок
Протопін, ізохіноліновий алкалоїд, знайдений у рослинах Північно-Східної Азії, виявляє широкий спектр фармакологічної активності, включаючи протизапальну, антимікробну, антиангіогенну та протипухлинну дію. Його протипухлинна активність заслуговує на особливу увагу, залучаючи численні механізми, такі як індукція апоптозу, генерація АФК, інгібування клітинної міграції та інвазії та модуляція сигнальних шляхів. Завдяки цим властивостям протопін має потенціал як терапевтичний засіб для лікування раку, нейропротекції, антидепресивної терапії та покращення пам’яті.
Однак, незважаючи на багатообіцяючий фармакологічний профіль, необхідні подальші дослідження для повного з’ясування механізмів дії та терапевтичного потенціалу протопіну. Клінічні випробування необхідні для підтвердження його безпеки та ефективності на людях. У міру розвитку досліджень протопін може стати цінним доповненням до арсеналу терапевтичних засобів, доступних для лікування різних захворювань.