Як фіпроніл спот-он діє проти бліх і кліщів

Важко побачити, як домашня тварина дряпається і дряпається, а також побачити маленькі чорні плями на його шерсті. Блохи та кліщі можуть не тільки заразити тварин і зробити їх неприємними, але вони також можуть поширювати смертельні паразити по всьому будинку.Фіпроніл спот-онє одним із найбільш надійних місцевих ліків на сучасному ринку та став фундаментальним компонентом сучасної боротьби з паразитами для домашніх тварин.

Але як це працює? Отже, що відбувається, коли ви вставляєте маленьку трубку аплікатора в шкіру свого вихованця? У цій публікації ми розглянемо наукові дослідження, біологію шкіри та реальну ефективність одного з найбільш широко використовуваних ветеринарних засобів від паразитів на ринку.

Фіпроніл спот-он

1.Загальна специфікація (в наявності)
(1) API (чистий порошок)
Сумка з поліетиленової/алюмінієвої фольги/паперова коробка для чистого порошку
(2) На місці
кішка: 0,5 мл
собака: 0,67 мл: 2-10 кг / 1,34 мл: 10-20 кг / 2,68 мл: 20-40 кг / 4,02 мл: 40-60 кг
(3) Рішення
(4) Краплі
2. Налаштування:
Ми ведемо індивідуальні переговори, OEM/ODM, без бренду, лише для наукового дослідження.
Код продукту:BM-9-018
Фіпроніл CAS 120068-37-3
Аналіз: HPLC, LC-MS, HNMR
Технологічне забезпечення: НДДКР-3

Фіпроніл спот-он – інсектицид широкого спектру дії з групи фенілпіразолів. Його спосіб дії є унікальним, точно націлений на центральну нервову систему паразитів, з незначним впливом на фізіологію ссавців на терапевтичному рівні.

Блокування ГАМК-керованих хлоридних каналів

Фіпроніл блокує гамма-аміномасляну кислоту (ГАМК), керовані хлоридними іонними каналами нервових клітин комах. У здорових паразитів ГАМК є гальмівним нейромедіатором, тобто він пригнічує нервову активність. Коли фіпроніл зв’язується з рецепторним комплексом ГАМК, він блокує надходження іонів хлориду в нервову клітину. Без цієї регуляції нервові сигнали йдуть неконтрольовано.

Це призводить до каскаду гіперзбудження нервової системи паразита. Через кілька годин після контакту тремтіння м’язів прискорюється, координація рухів порушується, і паразит знерухомлюється. Це контактне вбивство означає, що блохам і кліщам не потрібно кусати тварину, щоб бути вбитими – вони гинуть, просто проповзаючи крізь оброблене хутро.

Чому паразити не можуть створити швидкий опір

Фіпроніл також зв’язується з глутамат-захищеними хлоридними каналами (GluCl), які зустрічаються у безхребетних, але не у людей. Цей ефект подвійного каналу викликає широко поширене порушення неврології паразитів, яке важко швидко подолати популяції шкідників. Безпека фіпронілу для кішок і собак, як це призначено, пов’язана з різницею в спорідненості зв’язування з рецепторами ГАМК. Спорідненість фіпронілу до ГАМК-рецепторів комах набагато більша, ніж спорідненість до рецепторів ссавців, і добре задокументована у літературі з ветеринарної фармакології.

Одна з найкрасивіших речей профіпроніл спот-онполягає в тому, що він поширюється по всій поверхні тіла тварини з однієї ділянки. Він працює разом з природною системою транспорту ліпідів шкіри.

Роль сальних залоз як мережі доставки

При нанесенні на шкіру задньої частини шиї фіпроніл розчиняється в поверхневих ліпідах і потрапляє в отвори сальних залоз, структур, що виділяють жир, пов’язаних з кожним волосяним фолікулом. Ці залози постійно виділяють шкірне сало, яке переміщує фіпроніл уздовж поверхні шкіри та вниз по стрижню волосся. Цей природний транспортний механізм передбачає, що ліки не залишаються ізольованими; він поступово перерозподіляється по шерсті вихованця протягом 24-48 годин.

У котів більше волосяних фолікулів (від 50 до 80 на квадратний сантиметр), ніж у собак (від 30 до 50 на квадратний сантиметр). Ця анатомічна варіація призводить до більш рівномірного розподілу фіпронілу по шкірі кота,

дослідження показали, що концентрація препарату на шиї у кішок становить приблизно 0,12 мг/см2 порівняно з приблизно 0,08 мг/см2 на шкірі спини собак. Статистичні дані підтверджують доцільність фіксованої низької дози 0,5 мл для кішок незалежно від маси тіла.

Товщина шкіри та ефективність проникнення

Товщина шкіри у різних тварин сильно відрізняється. Товщина шкіри собак 0,5-2 мм залежно від розташування тіла. Котяча шкіра тонша, товщиною від 0,3 до 1 мм, при цьому шкіра шиї тонша в нижній частині цього діапазону. Тонша шкіра не відразу означає кращу абсорбцію ліків, оскільки щільне ущільнення кератиноцитів у котячій шкірі обмежує реальний об’єм проникнення.

Але посилений шкірний кровообіг у котів може сприяти поглинанню будь-якого фіпронілу, який потрапляє в шари шкіри, допомагаючи забезпечити постійний системний розподіл по всій шерсті.

Дані про ефективність усунення дорослих бліх

У рецензованих ветеринарних дослідженнях і випробуваннях ефективності продукту регулярно повідомляється про 98% або більше вбивства бліх через 24-48 годин після введення. Дорослі блохи гинуть при контакті з обробленим хутром; отже, середовище проживання тварини швидко покращується, оскільки кількість бліх зменшується. Продукти, що містять комбінацію фіпронілу та S-метопрену (регулятор росту комах), також перешкоджають розвитку яєць і личинок бліх, перериваючи репродуктивний цикл і знижуючи ймовірність повторного зараження з навколишнього середовища.

Ефективність проти прикріплених галочок

Особливу проблему становлять кліщі, оскільки вони міцно тримаються і їдять протягом тривалого часу.

Фіпроніл спот-онтранспортується до поверхні шкіри через сальний шлях. Це залишає зону залишків, які кліщі повзають через шерсть. Клінічні дані показали, що з’єднані кліщі припиняють харчуватися та відпадають протягом 24–48 годин після того, як тварина отримує терапію. Швидкість знищення кліщів є ключовим показником ефективності, оскільки здатність знищувати кліщів протягом 48 годин після прикріплення може значно скоротити вікно передачі хвороб, що передаються кліщами.

Чому коти отримують фіксовану дозу

Формула 0,5 мл для кішок адаптована до збільшеної щільності волосяних фолікулів і насиченості шкірного сала тварини, що гарантує повне розподілення навіть при невеликих обсягах. Місце нанесення - шкіра на потилиці і вибирається так як кішки не можуть злизувати цю область язиком. Шкіру слід тримати сухою протягом 48 годин після нанесення, щоб уникнути змивання препарату до завершення розподілу сальних залоз і зберегти концентрацію препарату в місці відкладення.

Дозування на основі ваги для собак

Вони дозують собак за ваговою стратифікацією.

Площа поверхні тіла збільшується разом із масою. Отже, якщо ви хочете підтримувати терапевтичну концентрацію препарату на більшій шерсті, вам потрібно відповідно більше активного інгредієнта. Традиційні вагові категорії: 0,67 мл для собак вагою до 10 кг, 1,34 мл для собак вагою від 10 до 20 кг, 2,68 мл для собак вагою від 20 до 40 кг і 4,02 мл для собак вагою від 40 до 60 кг. У собак з товстою шкірою на спині проникнення відбувається повільніше від природи. Нанесення засобу на шию та міжлопаткову область, де є більша щільність фолікулів, забезпечує найкраще вбирання.

Тривалість ефективності за стандартних умов

За звичайних обставин одне нанесення фіпронілу точково захищає від бліх до чотирьох тижнів і від кліщів протягом двох-чотирьох тижнів. Це було подовжено до приблизно восьми тижнів захисту від бліх за допомогою передових формул і очищених систем розчинників, скорочуючи частоту обробки вдвічі порівняно зі старими рішеннями. Прискорене випробування на стабільність (40 градусів / 75% відносна вологість протягом шести місяців) вказує на максимальну швидкість псування 2% на рік від середньої концентрації фіпронілу, тому підтримується термін придатності три роки.

Фактори, що впливають на тривалість захисту

Тривалість захисту також може бути зменшена під час купання, купання та сильного дощу, який може змити залишки.

Більше того, вироблення шкірного сала має компенсуючу функцію: коти виробляють 1-2 мг/см2/день шкірного сала з більшою концентрацією сквалену, ніж собаки (0,5-1 мг/см2/день). На шкірі кішки концентрація препарату на поверхні через 30 днів після нанесення становить близько 60% від початкового рівня; на собачій шкірі близько 40%. Це причина, чому періоди захисту можуть бути різними для різних видів, навіть якщо діюча речовина однакова.

Фіпроніл спот-онмає специфічний, добре задокументований метод дії: він блокує гальмівні нейронні канали паразитів, розподіляється власною сальною мережею тварини і, оскільки він зберігається в залишкових кількостях, він може перервати цикли повторного зараження. Він диференціює дозування для кішок і собак на основі фактичних біологічних відмінностей у будові шкіри. Фіпроніл є провідним активним інгредієнтом, який використовується в місцевій боротьбі з паразитами домашніх тварин у всьому світі завдяки його швидкому знищенню, тривалому захисту та хорошому запасу безпеки.

Bloomtechz є одним із найдосвідченіших у Китаїфіпроніл спот-онпартнери-постачальники, які працюють на виробничому об’єкті площею 100 000 м², сертифікованому GMP, який пройшов інспекцію на місці FDA США, органів GMP ЄС, PMDA та CFDA. Кожна партія проходить трирівневий аналіз якості - на заводі, у нашому відділі забезпечення якості та контролю якості, а також через уповноважений сторонній орган - гарантуючи, що чистота фіпронілу відповідає специфікації більше або дорівнює 95% і що кожна партія прибуває відповідно до специфікації. Ми підтримуємо рецептури OEM/ODM для кількох SKU на основі ваги, з точними термінами виконання, записаними на нашій платформі ERP, і повною документацією для митного очищення. Незалежно від того, чи потрібні вам точкові розчини, розфасований порошок API або індивідуальні ветеринарні рецептури, наші науково-дослідні та виробничі групи готові підтримати ваш проект від лабораторії до масового виробництва. Зв’яжіться з нашою командою безпосередньо за адресоюSales@bloomtechz.comобговорити ваші вимоги.

1. Toutain, PL, & Bousquet-Mélou, A. (2004). Кінцевий період напіввиведення з плазми та фармакокінетика фіпронілу у тварин-компаньйонів. Журнал ветеринарної фармакології та терапії, 27(6), 423–430.

2. Коше П., Біркель П., Бромет-Петіт М., Бромет Н. та Вейл А. (1997). Розподіл фіпронілу на шкірі за допомогою мікроавторадіографії після місцевого застосування собаці породи бігль. European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics, 22(3), 211–216.

3. Руст, М.К., Драйден, М.В. (1997). Біологія, екологія та лікування котячих бліх. Річний огляд ентомології, 42, 451–473.

4. Гайнцль Д., Коул Л.М., Касіда Д.Є. (1998). Механізми селективної токсичності фіпронілового інсектициду та його сульфонового метаболіту та десульфінільного фотопродукту. Хімічні дослідження в токсикології, 11 (12), 1529–1535.

5. Кертіс, CF (2004). Сучасні тенденції в лікуванні інвазії Ctenocephalides felis у собак і котів. Ветеринарна дерматологія, 15 (6), 369–381.

6. Європейське агентство з лікарських засобів (EMA). (2009). Фіпроніл: підсумковий звіт - Комітет з лікарських засобів для ветеринарного використання (CVMP). EMA/CVMP/261945/2009.