Сермореліна ацетатявляє собою кристалічний порошок від білого до сірувато-білого кольору без запаху та запаху. Молекулярна формула C12H15NO3, CAS 86168-78-7, також відома як 4- (4-гідроксифеніл) -2-етиламіно-1-бутанольний ефір, і його хімічна структура подібна до нейромедіаторів фенілетаноламіну. Він розчинний у метанолі, етанолі, ацетоні, етилацетаті, хлороформі, метилетилкетоні та бензолі, а також у воді, але його розчинність у воді відносно низька. Атом кисню в молекулі Шемереліна оцтової кислоти може бути заміщений різними функціональними групами, таким чином можуть відбуватися різні хімічні реакції. Це синтетичний стероїдний гормон, який можна використовувати для замісної гормональної терапії. Він має структуру та функції, подібні до природних андрогенів, і може використовуватися для лікування гормонально-дефіцитних захворювань, таких як чоловічий гіпогонадизм і жіночий менопаузальний синдром. Заміщаючи гормони, яких не вистачає в організмі пацієнта, Шемереліну ацетат може допомогти полегшити симптоми цих станів і покращити якість життя пацієнта.
(Посилання на продукт: https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/sermorelin-powder-cas-86168-78-7.html )
Структурний опис Шемереліну ацетату виглядає наступним чином:
Шемереліну ацетат є стероїдним гормоном з хімічною структурою, подібною до природних андрогенів. Це білий або майже білий кристалічний порошок без запаху, смаку, гірше розчинний в органічних розчинниках, але майже нерозчинний у воді. Молекулярна формула ацетату Шемереліна - C24H30O5 з відносною молекулярною масою 406,49. Формула хімічної структури виглядає наступним чином:
Серед них скелет Шемереліну ацетату такий самий, як і основний скелет природних андрогенів, обидва засновані на похідних холестерину. З точки зору структури, основна відмінність Шемереліна ацетату від природних андрогенів полягає в відмінності бічних ланцюгів і заступників.
Бічні ланцюги ацетату Шемереліна є ізопропілом та ізопентилом, при цьому ізопропіл та ізопентил складаються з 9 атомів вуглецю відповідно. Довжина та склад бічних ланцюгів подібні до ланцюгів природних андрогенів, але положення та конфігурації ізопропілових та ізопентильних груп відрізняються від положень природних андрогенів. Ця інша структура бічного ланцюга відрізняє Шемереліну ацетат від природних андрогенів з точки зору хімічних властивостей і біологічної активності.
Крім того, замінники Шемереліна ацетату також відрізняються від природних андрогенів. У природних андрогенах зазвичай є гідроксильна або кетонна група на 10-му атомі вуглецю, тоді як в ацетаті Шемереліна на 10-му атомі вуглецю є карбоксильна група, яка утворює складноефірний зв’язок з оцтовою кислотою. Ця інша структура замісників призводить до відмінностей у хімічних властивостях і стабільності між ацетатом Шемереліну та природними андрогенами.
Структурна характеристика Шемереліну ацетату полягає в тому, що він має специфічну структуру бічного ланцюга та замісника на основі стероїдного скелета. Ця структурна характеристика робить Шемереліну ацетат відмінним від природних андрогенів за хімічними властивостями та біологічною активністю та має певну терапевтичну дію.
Приготування ацетату Шемереліна в основному включає реакцію діетилтерефталату та аміаку для отримання ацетату Шемереліна, який потім отримують за допомогою реакції етерифікації оцтового ангідриду. Конкретні етапи експерименту такі:
1. Додайте діетилфталат і аміак у хімічний стакан і рівномірно перемішайте.
O=C (OC2H5) C6H4COOH + NH3→ HOSi (OC2H5) 2NH4OH (приблизно 88%)
2. Стакан нагрійте на водяній бані до 80 градусів і витримайте 2 години.
HOSi(OC2H5)2NH4OH → HOSi (OC2H5)2NH3ой
3. Охолодіть реакційний розчин до кімнатної температури.
4. Додайте оцтовий ангідрид до реакційного розчину та знову нагрівайте його до 80 градусів протягом 2 годин.
HOCH2CH2NH3OH+CH3COOC2H5→ HOCH2CH2NHCOOCCH3+CH3COOH
5. Після завершення реакції охолодіть реакційний розчин до кімнатної температури.
6. Додайте певну кількість хлориду натрію, ретельно перемішайте і дайте постояти приблизно 10 годин.
7. Зберіть осад, розділивши розчин.
8. Промийте осад етанолом, щоб видалити ацетат натрію та оцтовий ангідрид, що не прореагував.
9. Нарешті, осад сушили для отримання Шемереліна ацетату.
Лабораторний метод синтезу Шемереліна ацетату зазвичай включає наступні етапи:
1: Реакція бензолсульфонілметанолу та хлориду кальцію
Змішайте бензолсульфонілметанол і хлорид кальцію в безводному органічному розчиннику. Метою цього етапу є реакція обміну водневим зв’язком між бензолсульфонілметанолом і хлоридом кальцію, що призводить до утворення хлорфенілкарбамату. Хімічне рівняння цієї реакції можна виразити так:
C6H5ТАК2CH2OH+CaCl2 → C6H5ТАК2CH2O-CaCl
Ця реакція вимагає суворих безводних умов, оскільки присутність води може перешкоджати утворенню водневих зв’язків. Зазвичай використовувані безводні органічні розчинники включають ефір, ацетон або тетрагідрофуран. Цей етап реакції може потребувати м’яких умов для того, щоб реакція проходила краще.
2: Реакція епоксидування аміновуглеводнів і хлорфенілкарбамату
У безводному органічному розчиннику змішайте аміновуглеводень із хлорованим фенілкарбаматом, отриманим на попередньому етапі, і додайте відповідну кількість органічного окислювача, такого як пероксид. Метою цієї стадії є проведення реакції епоксидування між аміновуглеводнями та хлорованими фенілкарбаматами, що призводить до утворення епоксидованої сполуки Шемереліна. Хімічне рівняння цієї реакції можна виразити так:
C6H5ТАК2CH2O-CaCl+R3N-H → C6H5ТАК2CH2O-CaCl+R3N-O
Серед них R3N-H являє собою аміновуглеводні, а R3N-O являє собою епоксидовані сполуки Шемереліна.
3: Реакція декальцинації та підкислення
У кислих умовах іони кальцію в сполукі, утвореній на попередній стадії, видаляються з отриманням етилового ефіру шерморіліну. Потім змішайте етиловий ефір Шемереліну з розведеним розчином соляної кислоти, щоб гідролізувати його з отриманням Шемереліну ацетату. Хімічне рівняння для цього процесу можна виразити так:
C6H5ТАК2CH2O-CaCl+H+→ C6H5ТАК2CH2OH+Ca2+
C6H5ТАК2CH2OH+H+→ C6H5ТАК2CH2O-H+
C6H5ТАК2CH2O-H++H2O → C6H5ТАК2CH2OH+H3O+
Серед них C6H5SO2CH2OH являє собою етиловий ефір шерморилину, а H3O+ являє собою іони водню.
Вище наведено основні етапи та хімічні рівняння лабораторного методу синтезу Шемереліну ацетату. Слід зазначити, що можуть бути відмінності у фактичній роботі через специфічні експериментальні умови та реагенти. Для конкретних експериментів синтезу рекомендується внести відповідні коригування на основі конкретної ситуації експерименту.
Шемереліну ацетат є препаратом зі значною клінічною цінністю, і на перспективи його розвитку впливають різні фактори, включаючи ринковий попит, конкурентне середовище, політичне середовище, технологічний прогрес тощо.
1. Ринковий попит: Шемереліну ацетат має широкий спектр застосування в замісній гормональній терапії, лікуванні аутоімунних захворювань, протипухлинній терапії та лікуванні трансплантації кісткового мозку. З посиленням старіння глобального населення попит на ринок замісної гормональної терапії продовжує зростати, забезпечуючи широкий ринковий простір для Шемереліну ацетату. Крім того, оскільки обізнаність людей про аутоімунні захворювання, пухлини та інші захворювання продовжує покращуватися, попит на лікування цих захворювань також продовжуватиме зростати, забезпечуючи більше можливостей для розробки Шемереліну ацетату.
2. Модель конкуренції: як важливий стероїдний гормональний препарат, Шемереліну ацетат має жорстку ринкову конкуренцію. В даний час підприємства, що виробляють Шемерелін ацетат у всьому світі, в основному включають деякі великі фармацевтичні компанії та біотехнологічні компанії, такі як Ferring Pharmaceuticals, Organon&Interpharma, Shionogi та ін. Ці компанії мають певні переваги та досвід у виробництві, дослідженнях і розробках, а також продажу Шемереліна ацетату. , що мало певний вплив на ринкову картину.
3. Політичне середовище: Політичне середовище має значний вплив на розвиток ринку ліків. В останні роки на світовий ринок ліків вплинули різноманітні державні політики в галузі охорони здоров’я, контроль цін, системи дозволів та інші фактори. З підвищенням глобального рівня медичної безпеки та зростаючим тиском на ціни на ліки майбутній розвиток Шемереліну ацетату зіткнеться з певною політичною невизначеністю. Тим часом, із вдосконаленням глобальних нормативних стандартів і посиленням вимог до контролю якості лікарських засобів, витрати на дослідження та виробництво Шемереліну ацетату також зіткнуться з певним тиском.
4. Технологічний прогрес. Технологічний прогрес відіграє важливу роль у сприянні розвитку фармацевтичного ринку. З безперервним розвитком біотехнології технологія дослідження та виробництва ацетату Шемереліна також продовжуватиме вдосконалюватися. Застосування нових лікарських форм, нових методів лікування та інших технологій надасть більше можливостей для розвитку Шемереліна ацетату. Тим часом із застосуванням таких технологій, як штучний інтелект і великі дані, ефективність досліджень і розробок, а також якість ацетату Шемереліна також будуть покращені.
Перспективи розвитку Шемереліна ацетату багатообіцяючі. У наступні кілька років, із безперервним зростанням ринкового попиту, поступовим покращенням політичного середовища та сприянням технологічному прогресу, ринкові перспективи Shemerelin acetate будуть ще ширшими. У той же час ринкова конкуренція також стане більш інтенсивною, і підприємствам необхідно постійно покращувати якість продукції та рівень обслуговування, щоб отримати більшу частку ринку. Крім того, підприємства також повинні звертати увагу на зміни політики та ринку, активно реагувати на ризики та виклики, використовувати ринкові можливості та сприяти сталому розвитку ацетату Шемереліна.