Коли власники домашніх тварин обирають щомісячні жувальні таблетки для своїх собак, вони часто зосереджуються на захисті від бліх та кліщів. І все ж вбудований внутрішній контроль над паразитамиафоксоланер і мілбеміцин оксим жувальні таблеткиоднаково чудовий - і набагато більш нюансований, ніж пропонує більшість описів продукту. Розуміння того, як функціонує антигельмінтний компонент, може допомогти ветеринарним фахівцям, групам закупівель і дистриб’юторам тварин приймати більш впевнені рішення.
Афоксоланер і мілбеміцин оксим жувальні таблетки
1. Загальна специфікація (в наявності)
(1) API (чистий порошок)
(2) Планшет
9.375+1.875мг: 2-3,5 кг
18.75+3.75мг: >3,5-7,5 кг
37.5+7.5мг: >7,5-15 кг
75+15мг: >15-30 кг
150+30мг: >30-60 кг
(3) Мазь
2. Налаштування:
Ми будемо обговорювати індивідуально, OEM/ODM, без бренду, лише для наукового дослідження.
Внутрішній код: BM-2-117
Основний ринок: США, Австралія, Бразилія, Японія, Німеччина, Індонезія, Великобританія, Нова Зеландія, Канада тощо.
Виробник: BLOOM TECH Xi'an Factory
Як мілбеміцин оксим допомагає афоксоланеру та жувальним таблеткам мільбеміцину оксиму боротися з нематодами?
Роль мілбеміцину оксиму в препаратах подвійної -дії
Два препарати в жувальних таблетках афоксоланер і мілбеміцин оксим працюють разом для лікування багатьох різних захворювань. Афоксоланер може вбивати бліх, кліщів, кліщів та інших ектопаразитів, блокуючи ГАМК-закриті хлоридні канали в членистоногих. Коли справа доходить до внутрішніх паразитів, таких як глисти та личинки дирофілярій, оксим мілбеміцину – це те, що вам потрібно.
Це макролідний антигельмінтик, який є різновидом ліків. Мільбеміцин А3 становить близько 20% активної маси, а мільбеміцин А4 становить інші 80%. Кожна частина досягає найвищого рівня в плазмі після прийому всередину від однієї до двох годин.
Періоди напіврозпаду 1,6 дня (A3) і 3,3 дня (A4) гарантують, що кількість ліків в організмі залишається незмінною з місяця в місяць.
Чому нематоди надзвичайно вразливі
Що стосується черв’яків, їхній гематоенцефалічний бар’єр не такий, як у нас. Глутамат-закриті хлоридні канали відіграють важливу роль у тому, як їхні нервові системи контролюють їхні м’язи. Ця зміна структури використовується мілбеміцин оксимом. Препарат зв’язується лише з цими каналами, які є специфічними для безхребетних. Це запускає ланцюжок подій, які не викликають терапевтичні кількості у ссавців. Дослідження показали, що собаки можуть повністю засвоювати оксим мілбеміцину, при цьому 81% компонента А3 поглинається, а 65% — компонент А4. Це означає, що ліки можуть потрапити до личинок дирофілярій і шлунково-кишкових нематод, які переміщуються з одного місця в інше.
Афоксоланер і мілбеміцин-оксим, жувальні таблетки та глутамат-закриті хлоридні канали
Що насправді роблять глутамат-закриті хлоридні канали
GluCls, які є глутамат{0}}керованими хлоридними каналами, є основним перемикачем, який контролює роботу м’язів у нервово-м’язових з’єднаннях хробака. У здоровому організмі, коли глутамат зв’язується з цими каналами, іони хлориду надходять у клітину постійним, спланованим шляхом. М’язи можуть напружуватися та відпочивати контрольованим способом. Це дозволяє паразиту пересуватися та харчуватися організовано.
Вибірковість, яка захищає господаря
Коли справа доходить до медицини, однією з найважливіших речей про мілбеміцин оксим є те, що він є вибірковим.
У ссавців у нейронах сітківки є глутамат-хлоридні канали, але гематоенцефалічний бар’єр не дає мільбеміцину оксиму досягти головного та спинного мозку в кількостях, які можуть бути небезпечними за рекомендованих доз. Дослідження фармакокінетики показують, що A3 поширюється приблизно на 2,7 л/кг маси тіла, тоді як A4 поширюється приблизно на 2,6 л/кг. Це означає, що A3 і A4 поширені по всьому тілу і можуть досягати тканин, повних паразитів, захищаючи при цьому господаря собаки. Через цю характеристику вибірковості,афоксоланер і мілбеміцин оксим жувальні таблеткибезпечні для всіх типів собак, крім тих, у яких є мутація гена MDR1.
Що відбувається з нервовими сигналами нематод після впливу оксиму мілбеміцину?
Порушення нормальної нервово-м'язової передачі
Канали GluCl блокуються оксимом мілбеміцину, через що м’язові сигнали нематоди стають швидшими та гіршими. Це робить мембрану більш зарядженою, коли іони хлориду продовжують надходити. Це те саме, що автоматичний вимикач спрацьовує і не хоче перезапускатися. Черв'як більше не може змусити свої м'язи працювати разом. Якщо глотковий насос зупиняється, вони не можуть приймати їжу. Щоб гусениці стали дорослими статевими особинами, вони повинні мати можливість харчуватися. Без їжі дорослі не можуть задовольняти свої метаболічні потреби.
Незворотність і загибель паразитів
Потрібен деякий час, щоб гіперполяризований стан зник. Рецептори GluCl міцно зв’язані з оксимом мілбеміцину, але він повільно відривається від них. Це тримає канал відкритим протягом тривалого часу. Помилка переходить від нездатності рухатися до смерті. Собаки найімовірніше заразяться мікрофіляріями дирофіляріозу, коли вони перебувають на ювенільних стадіях L3 і L4. Цей метод особливо добре діє проти аскарид Toxocara canis, анкілостоми Ancylostoma caninum, власоглава Trichuris vulpis і аскариди Toxocara canis.
Від надходження хлориду до паралічу: антигельмінтний механізм мільбеміцину оксиму
Молекулярна послідовність від зв’язування до іммобілізації
Оксим мільбеміцину запускає антигельмінтну ланцюгову реакцію, яка відбувається в чіткому хімічному порядку. Молекули ліків потрапляють у кров лише через кілька годин після прийому таблетки. Вони потрапляють в ті частини тканини, де глисти живуть як немовлята, так і дорослі особини. У нервово-м’язовому з’єднанні нематоди оксим мілбеміцину алостерично вмикає рецептори GluCl. Це змушує іони хлориду заповнювати простір усередині клітин. Потім гіперполяризація вимикає моторні нейрони, що означає, що паразит не може рухатися.
Клінічне значення для профілактики дирофіляріозу
Одним із дуже важливих способів використання цього процесу є запобігання дирофіляріозу. Для ліків важливо позбутися мікрофілярій, які рухаються, перш ніж вони перетворяться на личинки L3, які можуть проникнути в тканини. Було виявлено, що найвищі рівні препарату в плазмі досягаються протягом двох годин після прийому всередину. Це дає нам достатньо часу, щоб упіймати рухомих личинок, перш ніж вони потраплять до тканин серця та легенів. Якщо ви дасте своєму вихованцевіафоксоланер і мілбеміцин оксим жувальні таблеткиодин раз на місяць, личинки дирофілярію завжди будуть рости повільніше. Було показано, що цей метод працює в місцях, де поширені серцеві черв’яки, наприклад у США та Австралії.
Як афоксоланер і мілбеміцин оксим жувальні таблетки поширюють контроль над паразитами не тільки від бліх
Внутрішнє та зовнішнє покриття через один планшет
Собаки, які живуть на вулиці, піддаються впливу як ектопаразитів, так і ендопаразитів одночасно. Звідси виникла ідея жувальних таблеток афоксоланер і мілбеміцин оксим. Деякі ліки, як-от афоксоланер, який зупиняє ГАМК-канали в членистоногих, і мілбеміцин-оксим, який відкриває канали GluCl у черв’яків, працюють разом краще, ніж при окремому застосуванні, оскільки охоплюють більше областей. Блохи, клопи, мікрофілярії дирофілярій і шлункові глисти не можуть потрапити в собак, яким роблять щеплення раз на місяць.
Фармакокінетична взаємодоповнюваність
Існує також подібність між метаболічними моделями двох активних інгредієнтів. Найбільше афоксолана в крові з’являється через дві-чотири години, і він залишається там близько двох тижнів. Рівні оксиму мільбеміцину є найвищими протягом однієї-двох годин, але вони зникають швидше. Оскільки дози вводяться щомісяця, захисні мінімальні кількості залишаються на безпечному рівні. Саме завдяки цій взаємодії повний спектр захисту від паразитів залишається на місці з першого дня дозування протягом 30 днів.
Висновок
Ці ліки,афоксоланер і мілбеміцин оксим жувальні таблетки, вбиває паразитів, активуючи глутамат-закриті хлоридні канали нематод. Це викликає триваючу гіперполяризацію, яка, у свою чергу, паралізує м’язи паразитів і вбиває їх. У суміші з афоксоланеровою системою проти ектопаразитів ця суміш дає собакам один із найкращих показників контролю над паразитами. Коли експерти з постачальників, ветеринарні маркетингові та ветеринарні компанії розуміють фармакологію, що стоїть за цією активною сумішшю, вони можуть краще розмістити продукт і створити довіру з клієнтами.
Часті запитання
Q1: Чим мілбеміцин оксим відрізняється від івермектину за антигельмінтним механізмом?
+
-
Оксим мільбеміцину та івермектин діють на канали іонів хлориду. Однак у тварин івермектин діє лише на канали GluCl, тоді як оксим мілбеміцину діє лише на канали GluCls. Через цю різницю оксим мілбеміцину можна використовувати замість препаратів класу івермектину, коли популяції глистів не настільки чутливі до них.
Q2: Чи безпечні жувальні таблетки афоксоланер і мілбеміцин оксим для всіх порід собак?
+
-
Загалом більшість порід добре справляються з сумішшю. Якщо ген MDR1 (ABCB1) собаки змінено, у її мозку може зберігатися більше мілбеміцин-оксиму. Часто це роблять коллі та інші пастуші собаки. Породи, які знаходяться в групі ризику, повинні поговорити з ветеринаром і пройти генетичний тест, перш ніж почати лікування афоксоланером і жувальними таблетками мілбеміцину.
Q3: Як швидко мілбеміцину оксим починає діяти проти личинок серцевих гельмінтів після введення?
+
-
Через одну-дві години після прийому мілбеміцину оксиму всередину його кількість у крові є максимальною. Оскільки він діє дуже швидко, терапевтичний рівень препарату відразу досягає мікрофілярій. Це допомагає зупинити перетворення личинок на стадії-міграції тканин, доки дотримується щомісячного плану дозування.
Партнерство з Bloomtechz для надійного постачання жувальних таблеток з афоксоланером і мілбеміцин оксимом
Bloomtechz виробляє ліки та займається хімічним синтезом більше 12 років, тому може впоратися з будь-яким замовленням. Виробничий завод, який виробляє наші жувальні таблетки афоксоланер і мілбеміцин оксим, має площу 100 000 квадратних метрів і має сертифікати GMP від FDA США, ЄС, Японії та CFDA. Це означає, що кожна партія цих планшетів відповідає суворим міжнародним стандартам. Ви можете отриматиафоксоланер і мілбеміцин оксим жувальні таблеткивід Bloomtechz. Вони пропонують варіанти OEM і ODM, характеристики, які можна змінити, чіткі ціни та перевірку якості за трьома посиланнями. З моменту, коли ви звернетеся по допомогу, і до моменту доставки планшетів наша команда готова допомогти вашому ланцюжку постачання. Це стосується незалежно від того, чи потрібен вам порошок API чи готові таблетки.
Зверніться до нашої команди безпосередньо за адресоюSales@bloomtechz.comщоб обговорити ваші вимоги до джерел.
Список літератури
1. Прічард, Р.К., Гірі, Т.Г. (2019). Перспективи корисності макроциклічних лактонів у стійкій боротьбі з паразитичними нематодами. International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance, 10, 69–82.
2. Волстенхолм, А. Дж. (2012). Глутамат-закриті хлоридні канали та спосіб дії авермектину/мілбеміцину протиглистових засобів. Паразитологія, 139 (9), 1129–1143.
3. Благберн, Б.Л., Драйден, М.В. (2009). Біологія, лікування та контроль зараження блохами та кліщами. Ветеринарні клініки Північної Америки: Практика дрібних тварин, 39(6), 1173–1200.
4. Хартман, К., Генчі, К. (2010). Дирофіляріоз у собак: патогенез, клініка, лікування. Ветеринарна паразитологія, 176 (4), 311–320.
5. Європейське агентство з лікарських засобів. (2014). Афоксоланер і мілбеміцин оксим: Європейський громадський звіт про оцінку - Наукова дискусія. EMA/CVMP/546397/2014.
6. Боумен Д. Д. та Аткінс К. Е. (2009). Біологія дирофіляріозу, лікування та контроль. Ветеринарні клініки Північної Америки: Практика дрібних тварин, 39(6), 1127–1158.