мільбеміцин А3 (який становить приблизно 20% суміші) і мільбеміцин А4 (який становить інші 80%). Ці хімічні речовини добре працюють разом, щоб знищити внутрішніх паразитів, особливо яйця дирофілярій і шлунково-кишкових глистів. Молекулярна структура афоксоланер має унікальне ізоксазоліновое кільце, яке надає цій групі сполук особливі якості. Форма дозволяє зв’язуватися лише з нервовими рецепторами безхребетних, зберігаючи системи ссавців у безпеці. Ця перевага пояснюється тим, що рецепторні білки клопів і ссавців відрізняються.

Це створює терапевтичне вікно, де паразитів можна вбити, не завдаючи шкоди тварині-господарю. Сполука дуже стабільна в травній системі собаки, що полегшує її засвоювання організмом після прийому в рот. Фармакокінетичні тести показують, що афоксоланер досягає найвищого рівня в крові протягом 2-4 годин після прийому, і 88% його біодоступні. Така швидка швидкість всмоктування забезпечує потрапляння потрібної кількості препарату до всіх частин тіла собаки, де їдять жуки.

Той факт, що оксим мілбеміцину складається з двох частин, покращує його знищення паразитів і змінює роботу ліків в організмі. Типи A3 і A4 мають дещо різну швидкість поглинання та період напіввиведення. Це створює шаховий шаблон вивільнення, який захищає довше. Мільбеміцин А3 досягає найвищого рівня приблизно через годину-дві і залишається таким приблизно 1,6 дня.

З іншого боку, частина A4 зберігається довше, приблизно 3,3 дня.

Ця макролідна структура подібна до інших-відомих протипаразитарних препаратів, але вона має деякі переваги, коли йдеться про безпеку та діапазон дії. Молекулярна маса і ліпофільність сполуки дозволяють їй легко проникати в тканини, де живуть паразити. Однак гематоенцефалічний бар’єр у ссавців перешкоджає його потраплянню в центральну нервову систему, що підвищує безпеку.

Він діє, зв’язуючись із ГАМК-керованими хлоридними каналами в нервових клітинах членистоногих, спеціально знищуючи ектопаразитів. Ці канали зазвичай керують тим, як надсилаються нервові сигнали, що забезпечує правильну роботу нейронів. Афоксоланер блокує потік іонів хлориду, коли він зв’язується з цими плямами. Це змушує нерви загорятися надто швидко, надто збуджуватися і, зрештою, припиняти роботу. Блохам цей метод зовсім не подобається; вони починають гинути через 8 годин після того, як собака з’їсть таблетку. Деякі види кліщів, як-от ті, що переносять хворобу Лайма та інші хвороби, які поширюють кліщі, гинуть через 48 годин. Багатьом мікробам потрібно багато часу, щоб вирости, перш ніж вони поширяться.

Таким чином, швидший час знищення дуже важливий для запобігання хворобам. Швидке позбавлення від кліщів за допомогою афоксолана значно зменшує ймовірність поширення хвороб. Випробування в полі показали, що афоксоланер добре працює проти низки видів кліщів, які мешкають у різних частинах світу. Речовина залишається на належному рівні протягом одного місяця після одноразової дози. Ось чому введення його раз на місяць захищає від шкоди постійно. Поки собака продовжує приймати препарат, її організм все ще зможе вбивати будь-яких нових жуків, які потрапляють.

Оксим мільбеміцину діє на глутамат{0}}закриті хлоридні канали в м’язових і нервових клітинах безхребетних. Молекули мільбеміцину збільшують проникність іонів хлориду в цих каналах. Підвищується гіперполяризація клітин. Цей електричний збій гальмує скорочення м’язів і передачу нервових сигналів. Це паралізує та вбиває слабких глистів. Хімічна речовина вбиває личинок дирофілярій (Dirofilaria immitis) на стадіях L3 та L4, запобігаючи розвитку дорослих черв’яків, які викликають серйозні серцеві та легеневі розлади.

Препарат знищує серцевих гельмінтів, зібраних за попередній місяць, при введенні щомісяця. Мільбеміцину оксим вбиває кишкових нематод, таких як анкілостоми, аскариди та власоглави. Ці жуки можуть спричинити проблеми з кишечником, виснажити харчування та спричинити смертельну анемію у молодих або хворих собак. Регулярна дегельмінтизація мілбеміцином зменшує кількість яєць паразитів і припиняє передачу в сім’ях із кількома-собаками.

Поєднання цих двох активних інгредієнтів в одну їстівну пігулку є одночасно корисним і корисним. Власники домашніх тварин, швидше за все, дотримаються, коли їм доведеться давати своїм вихованцям лише один продукт раз на місяць замість кількох. Простота використання забезпечує кращий захист, оскільки пропущені дози є основною причиною неефективності профілактики паразитів. З фармацевтичної точки зору комбінація враховує той факт, що

собаки піддаються впливу різних видів паразитів одночасно. Лише за одну прогулянку парком собака може заразитися блохами від тварин, кліщами на рослинах і брудним ґрунтом, що містить яйця анкілостом, які можуть вражати інших тварин. Формула подвійної -дії захищає від обох цих загроз одночасно, без необхідності використання двох окремих елементів або різного часу для адміністрування.

Він негайно зменшує дискомфорт від укусів бліх і кліщів, оскільки афоксоланер швидко діє на зовнішніх паразитів. Собаки часто хворіють блошиним алергічним дерматитом через білки слини бліх. Після зникнення бліх у собаки симптоми зникають протягом кількох днів. Цей швидкий комфорт покращує життя та запобігає шкірним захворюванням від подряпин.

Оксим мільбеміцину вбиває паразитів, які можуть не виявляти симптомів, але завдають шкоди з часом. Дирофіляріоз розвивається повільно протягом місяців до появи симптомів.

Серце та легені собаки пошкоджуються до того, як вона кашляє, не може займатися спортом або втрачає вагу. Профілактика гальмує цей розвиток шляхом знищення личинок перед хворобою. Різні метаболічні характеристики цих речовин дозволяють їм охоплювати більше періодів часу. Афоксоланер має дво{3}}тижневий-розпад, тому високі рівні зберігаються в організмі ще довго після попередньої дози, контролюючи ектопаразитів. Дві порції мільбеміцин оксиму видаляють окремо. Обидва інгредієнти забезпечують перекриваються хвилі антигельмінтної дії, які забезпечують вашу безпеку протягом усього місяця.

Обидві діючі речовини вафоксоланер і мілбеміцин оксим жувальні таблеткибезпечні для собак, оскільки вони вибірково впливають на нервову систему безхребетних. Афоксоланер має мінімальну спорідненість із підтипами ГАМК-рецепторів ссавців, оскільки їх структура відрізняється від ГАМК-рецепторів членистоногих. Терапевтичні дози, які вбивають жуків, значно відрізняються від тих, які шкодять собакам через цю чутливість. Оксим мільбеміцину не проникає в мозок собак разом із звичайними P{3}}глікопротеїнами, що робить його нешкідливим. Цей білок агресивно виводить макролідні сполуки з ЦНС.

Вони не накопичуються там, де можуть пошкодити мозок тварин. Хоча більшість собак можуть приймати стандартні дози, собаки з мутаціями гена MDR1, які перешкоджають функціонуванню P-глікопротеїну, потребують особливого догляду.

Клінічні перевірки безпеки на десятках тисяч собак різних порід підтвердили, що ця суміш безпечна. Погані наслідки в основному включають слабкі, короткочасні -шлунково-кишкові проблеми, зокрема рідкий стілець або блювоту. Використання продуктів, як зазначено на етикетці, рідко викликає серйозні негативні наслідки.

Глисти відрізняються від ектопаразитів ускладненнями. Собаки отримують цих глистів через інфекційні яйця або личинки в навколишньому середовищі, часто там, де інші собаки випорожнюються. Дегельмінтизацію цуценят слід починати своєчасно та регулярно, оскільки з молоком матері можуть передаватись аскариди та анкілостоми.

Оксим мільбеміцину вбиває дорослих кишкових паразитів до того, як вони можуть виробляти шкідливі яйця, що робить його антигельмінтиком. Ця процедура зменшує ймовірність передачі хвороби іншим собакам і людям,

оскільки деякі кишкові паразити у собак викликають захворювання. Личинки анкілостом можуть проникати в шкіру та створювати шкірні larva migrans, які сверблять, вітряні. Щомісячна обробка захищає вас від паразитів і знищує нових, перш ніж вони почнуть розмножуватися. Ця стратегія краща, ніж дегельмінтизація кожні кілька тижнів, що сприяє розвитку популяції паразитів. У регіонах із -великим вмістом собак постійне використання мілбеміцин-оксиму може зменшити кількість паразитів.

Щоб створити стабільний змішаний продукт, активні інгредієнти не повинні вступати в хімічну реакцію під час зберігання. Афоксоланер і мілбеміцин оксим хімічно сумісні; їх потенції залишаться незмінними, якщо їх зберігати та виробляти належним чином. Тестування стабільності при різних температурах і рівнях вологості демонструє, що таблетки залишатимуться ефективними до закінчення терміну придатності.

Ще одна складність рецептури – зробити суміш смачною.

Собака повинна захотіти прийняти ліки, щоб терапія спрацювала. Вчені-розробники розробляють зручні-для собак ароматизатори, які зберігають стабільність. Багато собак із задоволенням приймають ці таблетки як ласощі, що набагато краще, ніж примушувати їх або ховати в їжі.

Таблетки з позначкою, розмір таблетки відносно діапазону ваги собаки та відчуття від таблетки визначають, наскільки ефективно вони діють. Різні концентрації дозування дозволяють отримувати потрібну кількість іграшкам від кількох кілограмів до великих порід вагою понад 60 кілограмів. Цей варіант дозування запобігає передозуванню та забезпечує використання належної кількості ліків.

Фармацевтичні компанії повинні враховувати фармакологічні взаємодії під час змішування діючих речовин. Чи впливає присутність хімічних речовин на поглинання, розподіл, розпад або виведення? Дослідники не виявили клінічно значущої взаємодії між афоксоланером і мілбеміцин оксимом.

Обидві речовини розщеплюються в печінці, але вони не конкурують за ферментні системи, які б впливали на швидкість їх виведення.

При спільному прийомі довготривалі-ефекти афоксолана та двокомпонентний-профіль кліренсу оксиму мілбеміцину зберігаються завдяки такому різному метаболізму.

Подумайте, чи є оксим мілбеміцину субстратом P-глікопротеїну. Мільбеміцин з інгібіторами P-глікопротеїну може підвищити рівень ліків і побічні ефекти. Ветеринари враховують ці взаємодії, коли призначають собакам інші препарати. Клінічно значущі взаємодії виникають рідко при частому застосуванні.

Щоб отримати схвалення регуляторних органів, комбіновані методи боротьби з паразитами необхідно ретельно перевірити. Контрольоване тестування демонструє, що кожен елемент працює, як рекламується, якщо використовувати разом. Польові випробування показують, що комбінований продукт контролює серцевих глистів, кишкових глистів, бліх і кліщів.

Це продемонстрували довгострокові-експерименти з безпеки, які протягом багатьох років проводили ліки протягом року

собаки можуть витримувати повторні місячні дози без толерантності або кумулятивної токсичності. Цей довгостроковий-профіль безпеки підтримує цілорічний-використання, особливо в регіонах, де паразити -активні цілий рік або комарі поширюють дирофіляріоз.

Після-моніторинг після виходу на ринок перевіряє безпеку та ефективність продукту після офіційного схвалення. Ветеринарні експерти інформують органи влади та виробників про потенційні нещасні випадки, сприяючи оцінці безпеки. Після першого випуску було показано, що ці комбіновані препарати мають сприятливий баланс користь-ризик у кількох популяціях собак.