порошок Селанк, молекулярна формула C33H57N11O9, CAS 129954-34-3. Зазвичай білий або майже білий кристалічний порошок без запаху або майже без запаху, з певним ступенем стабільності, але може розкладатися за високої температури, високої вологості, сильного світла та інших умов. Його розчинність змінюється залежно від розчинника, і він, як правило, розчинний у полярних розчинниках, наприклад у воді та фізіологічному розчині. Спочатку він був розроблений на основі вивчення пептиду Tuftsin, який сприяє фагоцитозу. Пептиди, які сприяють фагоцитозу, мають здатність підвищувати фагоцитарну функцію імунних клітин, але вони мають такі недоліки, як низька стабільність і короткий період напіввиведення. Дослідники синтезували речовину шляхом модифікації та зміни її структури. Після обширних експериментальних досліджень було встановлено, що він не тільки зберігає деякі імунорегуляторні функції, але також має унікальну фармакологічну дію, наприклад, проти тривоги та покращує когнітивні функції. З поглибленням досліджень його було перетворено у форму порошку для зручності зберігання, транспортування та використання.
Наш продукт
Додаткова інформація про хімічний склад:
Наш продукт
Selank+. COA
Фармакологічна дія
Механізм регуляції нейромедіаторів:
порошок Селанкможе регулювати різні нейромедіаторні системи в центральній нервовій системі. Він може збільшити вивільнення та активність гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), важливого гальмівного нейромедіатора в центральній нервовій системі, який може пригнічувати перезбудження нейронів і полегшувати симптоми тривоги. У той же час він також може регулювати систему серотоніну (5-HT), збільшуючи концентрацію серотоніну в синаптичній щілині. Серотонін тісно пов’язаний з регуляцією емоцій, і дисбаланс його рівня може призвести до емоційних розладів, таких як тривога та депресія. Крім того, він також може впливати на метаболізм і передачу інших нейромедіаторів, наприклад дофаміну та норадреналіну, комплексно регулюючи збудливість нервової системи та виявляючи антитривожну дію.
Нейроендокринна регуляція:
Тривожні стани часто супроводжуються порушеннями в нейроендокринній системі, наприклад, надмірною активацією гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової осі (гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової осі). Він може регулювати функцію осі HPA та зменшувати секрецію гормонів стресу, таких як кортизол.
Підвищення рівня кортизолу може посилити тривогу, а селанк полегшує симптоми тривоги, пригнічуючи надмірну реакцію осі HPA та зменшуючи вивільнення кортизолу.
Докази експериментів на тваринах і клінічних досліджень:
В експериментах на тваринах після використання селанку на модельних тваринах із занепокоєнням вони продемонстрували зменшення поведінки, подібної до занепокоєння, у поведінкових тестах, наприклад, збільшення часу для входу у відкриту руку в експерименті з піднятим поперечним лабіринтом і більш розслаблену активність у експерименті з відкритим полем.
Клінічні дослідження також показали, що селанк має значні терапевтичні ефекти на пацієнтів із тривожними розладами. Клінічне випробування, націлене на пацієнтів із генералізованим тривожним розладом, показало, що після лікування селанком оцінки пацієнтів за шкалою самооцінки тривоги (SAS) значно знизилися та побічних реакцій було менше.
Вплив на навчання і пам'ять:
Він може сприяти росту, диференціації та синаптичній пластичності нейронів. Він може збільшити експресію нейротрофічного фактора-мозку (BDNF), важливого нейротрофічного фактора, який відіграє вирішальну роль у виживанні, зростанні та диференціації нейронів. Підвищуючи рівень BDNF, можна покращити зв’язки та передачу інформації між нейронами, тим самим покращуючи здатність до навчання та пам’яті. Під час експериментів на тваринах використання оброблених щурів значно покращило їхню здатність до навчання та пам’яті в експериментах із лабіринтом, дозволяючи їм швидше знаходити їжу або втекти з лабіринту.
Вплив на увагу і виконавчу функцію:
Це також може покращити увагу та виконавчу функцію. Він може регулювати нейронну активність кори головного мозку, покращувати синхронізацію між нейронами та робити людей більш зосередженими на завданнях.
Водночас це може покращити функцію префронтальної кори головного мозку, яка є важливою областю мозку для виконавчих функцій, відповідальною за передові когнітивні функції, наприклад-прийняття рішень, планування та придушення імпульсів. Дослідження показало, що після використання результати учасників покращилися в тестах на увагу та виконавчі функції.
Потенційні механізми та перспективи клінічного застосування:
Потенційний механізм, за допомогою якого селанк покращує когнітивні функції, також може бути пов’язаний з регуляцією нейрозапалення та окислювального стресу. Нейрозапалення та окислювальний стрес можуть призвести до пошкодження нейронів і зниження когнітивних функцій, тоді як інгібування вивільнення факторів запалення може зменшити пошкодження окислювальним стресом і захистити нейрони.
З точки зору клінічного застосування, очікується, що його використовуватимуть для лікування захворювань когнітивної дисфункції, наприклад хвороби Альцгеймера та легких когнітивних порушень, але все ще необхідні додаткові клінічні випробування для перевірки його ефективності та безпеки.
Вплив на імунні клітини:
Він може регулювати функції різних імунних клітин. Він може посилити фагоцитарну здатність макрофагів, які є першою лінією захисту в імунній системі та можуть поглинати та очищати патогени та сторонні речовини. Він також може сприяти проліферації та диференціації лімфоцитів, посилювати клітинні та гуморальні імунні функції організму. Наприклад, експерименти in vitro можуть збільшити активність проліферації Т-лімфоцитів і В-лімфоцитів і сприяти виробленню антитіл.
Регуляція цитокінів:
Цитокіни відіграють важливу роль в імунній регуляції. Він може регулювати секрецію цитокінів, збільшувати секрецію проти-запальних цитокінів (наприклад, інтерлейкіну-10) і зменшувати секрецію прозапальних цитокінів (наприклад, фактора некрозу пухлини альфа, інтерлейкіну-6).
Збалансована регуляція секреції цитокінів допомагає полегшити запальну реакцію та підтримувати стабільність імунної системи.
Можливе застосування при захворюваннях, пов'язаних з імунною системою
Завдяки своїм імуномодулюючим властивостям він має потенційну цінність застосування при лікуванні захворювань, пов’язаних з імунною системою. Наприклад, при аутоімунних захворюваннях атаку імунної системи на власні тканини можна зменшити шляхом регуляції активності імунних клітин і секреції цитокінів; При інфекційних захворюваннях він може посилити імунну функцію організму та підвищити стійкість до патогенів.
Застосовна популяція та дозування:
Підходить для пацієнтів з різними типами тривожних розладів, включаючи генералізований тривожний розлад, соціальний тривожний розлад, панічний розлад тощо. Дозування варіюється для пацієнтів різних вікових груп і тяжкості стану. Дозу можна поступово регулювати залежно від реакції пацієнта та переносимості, але зазвичай не перевищує 3 мг на добу.
Спосіб введення:
порошок Селанкзазвичай потрібно розчинити перед використанням. Порошок можна розчинити у фізіологічному розчині або воді для ін’єкцій для утворення розчину певної концентрації, а потім вводити пацієнтам шляхом підшкірної ін’єкції, внутрішньом’язової ін’єкції або назального введення.
Назальне введення є зручним способом, оскільки препарати можуть швидко всмоктуватися в кров через слизову оболонку носа і проявляти фармакологічну дію.
Терапевтичний ефект і безпека
Клінічні дослідження показали, що він має хорошу терапевтичну дію на пацієнтів із тривожними розладами. Це може значно полегшити симптоми тривоги пацієнтів, покращити якість сну та покращити якість їхнього життя. У той же час він має високу безпеку і менше побічних реакцій. Поширеною побічною реакцією є біль і набряк у місці ін’єкції, які, як правило, незначні та можуть бути полегшені самостійно.
Застосування при хворобі Альцгеймера:
На ранніх стадіях хвороби Альцгеймера його можна використовувати як препарат допоміжної терапії. Це може покращити когнітивні функції пацієнтів, наприклад пам’ять, увагу, мовні здібності тощо, і затримати прогресування захворювання. Однак наразі щодо лікування хвороби Альцгеймера у людей похилого віку проведено відносно мало досліджень, і для перевірки довгострокової ефективності та безпеки потрібні додаткові клінічні випробування.
Застосування при легких когнітивних порушеннях:
Пацієнтам із легкими когнітивними порушеннями це може допомогти покращити когнітивні функції та запобігти подальшому погіршенню стану. Деякі попередні клінічні дослідження показали, що після лікування когнітивні показники пацієнтів покращуються, а їхні здібності до щоденного життя покращуються.
Застосування при аутоімунних захворюваннях:
Його можна використовувати як допоміжну терапію при аутоімунних захворюваннях, наприклад, ревматоїдному артриті та системному червоному вовчаку. Він може регулювати роботу імунної системи, зменшувати запальну реакцію та полегшувати симптоми. Однак застосування продукту в лікуванні аутоімунних захворювань все ще знаходиться на стадії дослідження, і необхідні подальші клінічні випробування для визначення його ефективності та оптимального плану лікування.
Застосування при інфекційних захворюваннях:
При інфекційних захворюваннях він може посилити імунну функцію організму та підвищити стійкість до патогенів. Наприклад, при лікуванні деяких вірусних інфекційних захворювань противірусні препарати можуть допомогти покращити терапевтичний ефект.
Порівняння між selanc та іншими подібними продуктами
Конструктивно-функціональна характеристика
Інші пептидні препарати, наприклад профагоцитарні пептиди і тимопентини, також мають певну імуномодулюючу та біологічну активність. Алепорошок селанкамає унікальні ефекти проти тривоги та покращення когнітивних функцій, якими не володіють інші пептидні препарати. Тим часом селанк має відносно високу стабільність і біодоступність, що є більш сприятливим для клінічного застосування.
Сфера клінічного застосування
Сфера клінічного застосування інших пептидних препаратів відносно вузька, головним чином зосереджена в області імунної регуляції. Selanc можна використовувати не тільки для лікування захворювань, пов'язаних з імунною системою, але також для лікування різних захворювань, наприклад, тривожних розладів і когнітивних дисфункцій, з більш широким спектром клінічного застосування.
Підготовка та контроль якості
Спосіб приготування
Метод хімічного синтезу
В даний час селанк отримують в основному методом хімічного синтезу. Методи хімічного синтезу включають два основні методи: твердофазний-синтез і рідко-фазний синтез. Твердофазний синтез — це процес з’єднання амінокислот однієї за одною на твердій підкладці з наступним рядом хімічних реакцій і етапів промивання для остаточного відщеплення цільового пептиду від підкладки. Рідкофазний синтез включає реакцію зв'язування амінокислот у розчині, а синтез цільового пептиду досягається шляхом контролю умов реакції та використання захисних груп. Переваги методу хімічного синтезу включають контрольовані умови реакції та високу чистоту продукту, але процес синтезу відносно складний, а вартість висока.
Біосинтез
Біологічний синтез — це використання систем мікробної або клітинної культури для отримання селанку. Наприклад, ген, що кодує селанк, можна ввести в клітини бактерій або дріжджів за допомогою технології генної інженерії, що дозволяє клітинам експресувати та виділяти селанк. Метод біосинтезу має переваги низької вартості та захисту навколишнього середовища, але все ще існують проблеми, наприклад низькі рівні експресії та складне очищення продукту, які потребують подальших досліджень та оптимізації.
Контроль якості
Випробування на чистоту
Чистота є одним із важливих показників для вимірювання якості селанку. Загальні методи перевірки чистоти включають високоефективну рідинну хроматографію (ВЕРХ), мас-спектрометрію тощо. ВЕРХ може розділити та визначити вміст кожного компонента в зразку на основі різниці в коефіцієнтах розподілу між нерухомою та рухомою фазами. Мас-спектрометрія може визначити молекулярну масу та структурну інформацію речовин, додатково перевіряючи чистоту та структуру селанку.
Визначення змісту
Визначення вмісту відноситься до визначення фактичного вмісту selanc в selanc. Для визначення зазвичай використовуються кількісні методи аналізу, наприклад ВЕРХ, у поєднанні з методами зовнішнього або внутрішнього стандарту. Шляхом порівняння зі стандартними зразками розрахувати вміст селанку в зразку, щоб переконатися, що він відповідає заданим стандартам якості.
Аналіз домішок
Аналіз домішок є важливою частиною контролю якості. Можливі домішки впорошок Селанквключають амінокислоти, що не прореагували, -побічні продукти, продукти розпаду тощо. Якісний і кількісний аналіз домішок здійснюється за допомогою методів, наприклад ВЕРХ і мас-спектрометрії, щоб контролювати вміст домішок у безпечному діапазоні, забезпечуючи якість і безпеку селанку.
Некласичний режим зв’язування між Селанком і рецепторами ГАМК
Порошок Селанкє синтетичним гептапептидним препаратом із послідовністю Thr Lys Pro Arg Pro Gly Pro (TKPRPGP), яка підвищує стабільність шляхом імітації ендогенного тетрапептиду Tuftsin (Thr Lys Pro Arg) і додавання фрагмента трипептиду проліну гліцину проліну (PGP). Унікальність Selank як препарату від тривоги полягає в його механізмі дії, який включає не тільки традиційну систему нейромедіаторів (таких як серотонін і дофамін), але й взаємодіє з рецепторами гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК) за допомогою некласичних засобів. GABA є основним гальмівним нейромедіатором у центральній нервовій системі, а його рецептори (GABA_A та GABA_B) є основними мішенями класичних препаратів проти тривоги, таких як бензодіазепіни та барбітурати. Однак спосіб зв’язування Селанка з рецепторами ГАМК суттєво відрізняється від традиційних лігандів, що проявляється у вигляді низької спорідненості, неконкурентної регуляції та багато-цільових синергічних ефектів.
Структурна основа і класичний спосіб зв'язування ГАМК-рецепторів
Структура та функція рецептора GABA_A
Рецептори GABA_A належать до суперсімейства ліганд-залежних іонних каналів, що складається з п’яти субодиниць (1-6, 1-3, 1-3, δ, ε, θ, π), що утворюють пентамерну структуру. Класичні сайти прив'язки включають:
Позитивний алостеричний регуляторний сайт (сайт BZD): розташований на межі альфа/гамма-субодиниці, він є сайтом зв’язування бензодіазепінів (таких як діазепам), які спричиняють седативний ефект і дію проти тривоги шляхом посилення індукованого ГАМК притоку іонів хлориду.
Сайт зв’язування ГАМК: розташований у позаклітинному домені бета-субодиниці, це ендогенний сайт зв’язування ГАМК, який безпосередньо активує рецепторні канали.
Місце зв’язування етанолу/стероїду: розташоване на межі альфа/бета субодиниці, опосередковуючи регуляторні ефекти етанолу та нейроактивних стероїдів.
Структура та функція рецепторів GABA_B
Рецептор GABA_B — це зв’язаний з G-білком рецептор (GPCR), що складається з гетеродимера GABA_B1 (субодиниця зв’язування) і GABA_B2 (ефекторна субодиниця). Класичні сайти прив'язки включають:
Сайт зв’язування ГАМК: розташований у домені венериної мухоловки GABA_B1, він безпосередньо зв’язується з ГАМК і індукує конформаційні зміни рецептора.
Позитивний алостеричний регуляторний сайт: розташований у трансмембранному домені GABA_B2, він є сайтом зв’язування для таких сполук, як CGP7930, які можуть посилити передачу сигналу рецепторів GABA_B.
Характеристики зв'язування класичних лігандів
Традиційні модулятори рецепторів ГАМК (такі як бензодіазепіни, барбітурати та баклофен) прямо чи опосередковано регулюють активність рецепторів шляхом зв’язування зі специфічними ділянками з високою спорідненістю та конкурентоспроможністю. Наприклад, діазепам посилює функцію рецептора GABA_A шляхом зв’язування з сайтом BZD, тоді як баклофен пригнічує активність аденілатциклази (AC) шляхом активації рецепторів GABA_B.
|
|
|
Некласичний режим зв’язування між Селанком і рецепторами ГАМК
Низька спорідненість і багатоцільове-зв’язування:Дослідження молекулярного докінгу та поверхневого плазмонного резонансу (SPR) показали, що Selank має значно нижчу спорідненість до рецепторів GABA_A та GABA_B порівняно з класичними лігандами, такими як діазепам або сама GABA. Його константа дисоціації (Kd) зазвичай знаходиться в мікромолярному (мкМ) діапазоні, тоді як традиційні ліганди мають наномолярний (нМ) діапазон. Ця низька афінність зв’язування свідчить про те, що Селанк може проявляти свою дію такими способами:
Багатоцільова синергія: Selank може одночасно зв’язуватися з інтерфейсом/субодиницею рецептора GABA_A та гетеродимерним інтерфейсом GABA_B1/GABA_B2 рецептора GABA_B, утворюючи регуляторну мережу «багато-точкового контакту».
Динамічне зв’язування: низька афінність зв’язування дозволяє Selank швидко зв’язуватися та дисоціювати у фізіологічних концентраціях, досягаючи динамічної регуляції функції рецептора, а не тривалої активації/гальмування.
Неконкурентний механізм регулювання:Регуляція Селанком рецепторів ГАМК демонструє неконкурентні характеристики, тобто її ефект не змінюється зі змінами концентрації ГАМК. Ця картина різко контрастує з класичними конкурентними модуляторами, такими як регуляція рецепторів GABA_A клопідогрелем.
Регулювання змінної конформації: Selank може зв’язуватися з конформаційними ділянками між бета- та гамма-субодиницями рецепторів GABA_A або трансмембранним доменом рецепторів GABA_B (TM3-TM6), опосередковано підвищуючи спорідненість або ефективність передачі сигналу GABA шляхом індукування конформаційних змін рецептора.
Селективність рецепторної субодиниці: Selank демонструє вищу селективність до 2/3 субодиниць рецептора GABA_A (пов’язаних із заспокійливими ефектами), а не до класичної ділянки BZD (спільної для 1/2/3/5 субодиниць), що може пояснити відсутність у нього седативних побічних ефектів щодо заспокійливих ефектів.
Динамічна адаптивність конформації пептиду:Як гнучкий гептапептид, Selank демонструє високодинамічну конформацію в розчині, забезпечуючи структурну основу для його некласичного зв’язування з рецепторами ГАМК. Жорсткість залишків проліну: Selank містить три залишки проліну (Pro) (Pro4, Pro6, Pro7), утворюючи локальну жорстку структуру, яка може служити «якорем» для взаємодії з гнучкою областю рецептор. Гнучке з'єднання гліцину: Gly5 служить гнучкою точкою з'єднання, що дозволяє Selank регулювати свою конформацію для адаптації до топології поверхні рецептора під час зв'язування.
Моделювання молекулярної динаміки: змодельоване зв’язування між Selank і субодиницею рецептора GABA_A 2 показало, що його N-кінець (Thr1-Lys2) утворює водневі зв’язки з позаклітинною петлею (ECL1) рецептора, тоді як його C-кінець (фрагмент PGP) утворює гідрофобну взаємодію зі спіраллю TM2-TM3. Це біполярна режим зв'язування дозволяє Selank ковзати по поверхні рецептора та динамічно регулювати сайт зв'язування для оптимізації регуляторного ефекту.
Синергічний ефект з ендогенними регуляторними молекулами:Селанк може утворювати функціональні комплекси з ГАМК-рецепторами шляхом імітації регуляторних моделей ендогенних нейропептидів, таких як нейропептид Y і тиреотропін-рилізинг-гормон.
Експеримент спільної імунопреципітації: лікування Selank може посилити спільну локалізацію рецептора GABA_A та підтипу рецептора Y1 нейропептиду Y, припускаючи, що вони можуть синергетично регулювати збудливість нейронів шляхом утворення гетерологічних комплексів.
Перехресний діалог із трансдукцією сигналу: після того, як Selank активує рецептори GABA_B, він може посилити вивільнення нейротрофічного фактора- мозку (BDNF), який сам може регулювати розвиток GABA-ергічних нейронів через рецептори TrkB, утворюючи позитивну петлю зворотного зв’язку.
Часті запитання
Яке відчуття опинитися на Селанку?
Селанк зазвичай змушує вас відчувати себе спокійніше, менш тривожними та більш зосередженими, діючи як транквілізатор, але без сонливості, зменшуючи стрес, страх і агресію, одночасно покращуючи когнітивні функції, такі як пам’ять і увага. Користувачі часто повідомляють про відчуття спокою, покращення настрою (ефекти антидепресантів), кращу стійкість до стресу та чіткіше мислення, оскільки він працює шляхом модуляції таких нейромедіаторів, як ГАМК, дофамін і серотонін, а також посилення нейротрофічного фактора-мозку (BDNF).
Selank змушує вас спати?
+
-
Ні - це заспокоює розум, не викликаючи сонливості, тому він ідеально підходить для денного використання. Чи безпечний Selank для щоденного використання? так Він добре-переноситься та підходить для тривалого-використання під професійним керівництвом.
Selank вас кайфує?
+
-
Результат?Більш плавний настрій, гостріше пізнання та покращена розумова працездатність. Селанк не має-заспокійливої дії, не-викликає звикання та добре-переноситься більшістю людей, що робить його привабливою альтернативою фармацевтичним методам лікування тривоги.
Чому гідроксизин змушує мене почуватися так добре?
+
-
Це схоже на те, що ви відчуваєте після прийому Benadryl або NyQuil. Але те, як це працює для лікування тривоги, залежить відвплив гідроксизину на серотонін - хімічну речовину, яка впливає на настрій. На відміну від інших антигістамінних препаратів, гідроксизин може допомогти підвищити рівень серотоніну в мозку для лікування тривоги.
Популярні Мітки: порошок селанка, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж