Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників бета-неоендорфіну в Китаї. Ласкаво просимо на оптовий продаж високоякісного бета-неоендорфіну оптом на нашому заводі. Хороший сервіс і доступні ціни.
Бета-неоендорфінє ендогенним опіоїдним пептидом, що належить до родини динорфінів. Його спочатку виділили та ідентифікували з гіпоталамуса свиней японські вчені Мацуо та ін. у 1980-х роках. Це олігопептид, що складається з 9 амінокислотних залишків. Його повна послідовність - Tyr Gly Gly Phe Leu Arg Lys Tyr Pro. Іншим пептидом, тісно пов’язаним з ним, є альфа-неоендорфін, який складається з 10 амінокислот (з додатковим залишком Lys на кінці). Обидва походять від одного білка-попередника.
бета-Neoendorphin COA
 |
||
| Сертифікат аналізу | ||
| Складена назва | Бета-неоендорфін | |
| Оцінка | Фармацевтичний клас | |
| Номер CAS | 77739-21-0 | |
| Кількість | 33g | |
| Упаковка стандартна | ПЕ мішок + мішок з алюмінієвої фольги | |
| Виробник | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Лот № | 202601090088 | |
| MFG | 9 січня 2026 р | |
| EXP | 8 січня 2029 р | |
| Структура |
|
|
| Пункт | Стандарт підприємства | Результат аналізу |
| Зовнішній вигляд | Білий або майже білий порошок | Відповідає |
| Вміст води | Менше або дорівнює 5,0% | 0.26% |
| Втрати при висиханні | Менше або дорівнює 1,0% | 0.77% |
| Важкі метали | Pb Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. |
| Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (ВЕРХ) | Більше або дорівнює 99,0% | 99.80% |
| Поодинока домішка | <0.8% | 0.32% |
| Загальне мікробне число | Менше або дорівнює 750 КУО/г | 337 |
| E. Coli | Менше або дорівнює 2 MPN/г | N.D. |
| Сальмонела | N.D. | N.D. |
| Етанол (за GC) | Менше або дорівнює 5000 ppm | 556 ppm |
| Зберігання | Зберігати в закритому, темному та сухому місці при температурі -20 градусів | |
|
|
||
| Хімічна формула: | C54H77N13O12 |
| Точна маса: | 1100 |
| Молекулярна маса: | 1100 |
| m/z: | 1100 (100.0%), 1101 (58.4%), 1102 (16.7%), 1101 (4.8%), 1103 (3.1%), 1102 (2.8%), 1102 (2.5%), 1103 (1.4%) |
| Елементний аналіз: | C, 58.95; H, 7.05; N, 16.55; O, 17.45 |
Оскільки речовина в основному існує як ендогенний нейропептид, її «застосування» охоплює не тільки її природні фізіологічні функції в організмі людини, але також включає дослідження її використання як мішені для ліків у наукових дослідженнях, а також її застосування в галузі косметичної хімії в останні роки.
Застосування біомедичних досліджень: трансдукція сигналу та дослідження рецепторів
У лабораторіях молекулярної біології та нейронауки це стандартний хімічний інструмент для вивчення опіоїдних рецепторів.
1.1 Селективні агоністи каппа-опіоїдних рецепторів (KOR)
Дослідники використовують синтезбета-неоендорфінвивчити механізм активації КОР. На відміну від синтетичних опіоїдних наркотиків, бета-ендорфіни є природним способом активації організму.
Опис використання: використовується для клітинних експериментів in vitro для визначення спорідненості рецепторів (Ki), агоністичної активності (EC50) і ефективності сполучення G-білка. Порівнюючи ефекти бета-ендорфіну та динорфіну А, вчені можуть розшифрувати тонкі відмінності підтипів KOR.
Дослідницька цінність: допоможіть зрозуміти, чому природні ліганди активують рецептори та менш схильні до розвитку стійкої толерантності, як штучні ліки.
1.2 Дослідження відстеження нейронної петлі та співіснування нейромедіаторів
Завдяки високій експресії в гіпоталамусі та гіпофізі він використовується як імуногістохімічний (IHC) маркер для ідентифікації та відстеження специфічних нервових шляхів.
Опис мети: вивчити механізм регуляції дофаміну в смугастому шляху чорної субстанції та співвідношення співіснування опіоїдних пептидів і вазопресину в супраоптичному ядрі гіпоталамуса.
Застосування фізіологічної функції: природний регулятор в організмі людини
Усередині людського тіла це не «чужорідний препарат», а ключова молекула, яка служить багатьом фізіологічним цілям.
2.1 Ендогенна аналгезія (усунення болю)
Це його основне фізіологічне використання. Коли організм піддається шкідливим подразникам, центральна нервова система вивільняє пептид, який діє на спинний і стовбур мозку.
Детальний опис: Блокує вивільнення речовини Р і глутамату шляхом пресинаптичного гальмування, тим самим зменшуючи інтенсивність больових сигналів.
У моделі хронічного болю підвищення його концентрації в цереброспінальній рідині може значно підвищити больовий поріг.
2.2 Стрес і емоційна стабільність
Бета-ендорфіни відіграють «гальмівну» роль у реакції на стрес.
Детальний опис: Під час стресу гіпоталамус вивільняє цей пептид для регулювання осі HPA (гіпоталамо-гіпофізарно-надниркова вісь). Він може перешкоджати надмірному вивільненню гормонів стресу та запобігати пошкодженню нейронів, спричиненому довготривалим-стресом в організмі.
Зворотне регулювання: воно також бере участь у створенні «дисфорії», начебто негативної функції, яка насправді є захисним негативним зворотним зв’язком, встановленим організмом, щоб уникнути надмірної гонитви за певною винагородою.
2.3 Нейроендокринна регуляція
Регуляція репродуктивної системи: він може пригнічувати пульсуючу секрецію гонадотропін-рилізинг-гормону (GnRH), таким чином регулюючи овуляцію та функцію фертильності в умовах сильного стресу або недоїдання. Водно-сольовий баланс: працює разом з антидіуретиком, щоб регулювати реабсорбцію води в нирках.
Потенційні медичні та клінічні терапевтичні застосування
Хоча бета-ендорфіни ще не продавалися як-рецептурні препарати першого ряду, їх клінічні трансляційні дослідження надзвичайно активні.
3.1 Розробка нових анальгетиків, що не викликають звикання
Традиційні агоністи мю-рецепторів, такі як морфін і фентаніл, викликають сильну залежність.Бета-неоендорфінмають тенденцію активувати каппа-рецептори.
Опис використання: Фармакологи намагаються імітувати структуру бета-ендорфінів і створити «зміщені ліганди». Цей препарат має на меті зберегти свою знеболюючу дію, уникаючи при цьому побічних ефектів галюцинацій і дратівливості за допомогою спеціального зв’язаного з рецепторами шляху.
3.2 Втручання в боротьбу з наркоманією
Детальний опис: При лікуванні кокаїнової або алкогольної залежності система використовується для придушення викидів дофаміну в лімбічній системі. Дослідження показали, що підвищення ендогенних рівнів нових ендорфінів за допомогою фармакологічних засобів може зменшити тягу до наркотиків під час абстиненції.
3.3 Протиепілептичний ефект
Детальний опис: Експериментальні дані показують, що після сильного епілептичного нападу рівень бета-ендорфіну в мозку підвищується. У клінічних дослідженнях досліджується використання назального введення (минаючи гематоенцефалічний бар’єр) як допоміжного методу припинення гострих епілептичних нападів, використовуючи його потужні нейропротекторні ефекти.
Застосування в дерматології та косметичній хімії
Це найбільше застосування бета-ендорфінів на споживчому ринку за останні роки, особливо у високо-продуктах функціонального догляду за шкірою. 4.1 Відновлення шкірного бар’єру та проти-запальні ефекти
Детальний опис: Клітини епідермісу шкіри (кератиноцити) експресують опіоїдні рецептори. Бета-ендорфіни можуть сприяти синтезу керамідів і зміцнювати структуру стінки шкіри.
У той же час він може пригнічувати дегрануляцію тучних клітин і зменшувати запальні реакції, такі як почервоніння шкіри, набряк і свербіж.
4.2 Біоактивні речовини поняття «емоційний догляд за шкірою»
Детальний опис: Деякі інгредієнти для догляду за шкірою, наприклад, отримані з екстракту сірої квасолі або синтетичних пептидів, стверджують, що здатні стимулювати власне вироблення шкірою бета-ендорфінів, досягаючи «зняття стресу» та «миттєвого полегшення». Це використання використовує характеристику шкіри та нервової системи, що мають спільний набір сигнальних молекул (вісь шкірного мозку).
У живих організмах цей пептид не виробляється безпосередньо шляхом трансляції одного гена, а скоріше як частина більшого білка-попередника, створеного за допомогою шляху «обробки попередника».
Біосинтетичне походження бета-ендорфінів знаходиться в гені PDYN в ядрі клітини (на хромосомі 20 у людини).
Транскрипція та переклад:
У нейронах або ендокринних клітинах ген PDYN транскрибується в мРНК, яка потім транслюється в препродинорфін на рибосомах грубого ендоплазматичного ретикулуму (RER).
Резекція сигнального пептиду:
Вихідний білок містить N{0}}кінцевий сигнальний пептид, відповідальний за спрямування його до шляху секреції. Потрапивши в просвіт ендоплазматичного ретикулуму, сигнальні пептиди розщеплюються сигнальними пептидазами з утворенням продинорфіну.
Після завершення початкового згортання в ендоплазматичному ретикулумі проенкефалін транспортується до апарату Гольджі через везикули.
Упаковка:
У зворотній мережі (TGN) апарату Гольджі проенкефалін упаковується разом зі специфічними процесинговими ферментами у великі гранульовані щільні везикули (LDCV).
Зрілість:
Справжній процес біосинтетичного розщеплення в основному відбувається під час транспортування цих везикул від апарату Гольджі до синаптичних терміналів. Коли значення рН всередині везикул знижується (підкислення), активуються ферменти обробки.
Це найважливіший біохімічний етап у процесі синтезу. Проенкефалін — це великий поліпептидний ланцюг, що містить кілька опіоїдних пептидних послідовностей (включаючи енкефалін А, енкефалін В і неоенкефалін).
Роль прогормонперетворюючого ферменту (ПК)
Синтез бета-ендорфінів в основному залежить від двох ендонуклеаз PC1/3 і PC2.
Місце ідентифікації:
Ці ферменти розпізнають подвійні основні амінокислотні сайти в послідовності (такі як Lys Arg або Arg Arg).
Створення нових альфа-ендорфінів:
Фермент спочатку розщеплює попередник, вивільняючи альфа-нові ендорфіни. Альфа-тип — це пептид 10 із послідовністю Tyr Gly Gly Phe Leu Arg Lys Tyr Pro Lys.
Тонка модифікація карбоксипептидази Е (CPE)
Для перетворення з альфа-типу на бета-тип потрібне подальше розщеплення C-кінцевого залишку.
крок:
Карбоксипептидаза Е розпізнає лужну амінокислоту (Lys) на кінці альфа-ендорфінів.
Перетворення:
CPE видаляє 10-й Lys в кінці, щоб створити 9-пептидний бета-неоендорфін (Tyr Gly Gly Phe Leu Arg Lys Tyr Pro).
Швидкість синтезу та кінцевий вихід залежать від різних сигналів навколишнього середовища:
Сигнал іонів кальцію:
Деполяризація нейронів може призводити до збільшення внутрішньоклітинної концентрації кальцію, що не тільки сприяє вивільненню везикул, але також зворотний зв'язок стимулює транскрипцію генів PDYN.
елемент відповіді cAMP:
Промоторна область гена PDYN містить елементи відповіді cAMP (CRE). Коли клітини отримують сигнали стресу (наприклад, проходження через рецептори норадреналіну), рівень цАМФ підвищується, що прискорює синтез пептиду.
Тканинна специфічність:
Незважаючи на те, що білки-попередники є однаковими, у різних тканинах (таких як таламус і спинний мозок), через різні співвідношення експресії процесингових ферментів (PC1 проти PC2), частка альфа-типу та бета-типу в кінцевому продукті може відрізнятися.
Окрім природного фізіологічного синтезу, сучасна біотехнологія також розробила методи штучного синтезу, які в основному використовуються для наукових досліджень і виробництва сировини:
Генно-інженерний метод рекомбінації
Використання Escherichia coli (E. coli) або дріжджів як господарів експресії.
Метод:
Штучно синтезованийбета-неоендорфінПослідовність ДНК зливається та експресується з білком-носієм (таким як GST), щоб запобігти руйнуванню маленького пептиду протеазами господаря.
очищення:
Після експресії чистий пептид відокремлюють за допомогою афінної хроматографії, а потім розщеплюють і вивільняють за допомогою хімічних реагентів (таких як бромід ціаногену) або спеціальних ферментів.
Природний біосинтез є високоінтегрованим процесом, який починається з транскрипції гена PDYN, транспортується через систему Гольджі ендоплазматичного ретикулуму та завершується каскадним розщепленням ферментів PC і CPE в секреторних везикулах.
Повідомлення про джерело інформації:
«Це чудово працювати з Creative. чудово організований, з ним легко спілкуватися. чуйність з наступними ітераціями та гарна робота.
Молекулярна біологія клітини (Альбертс та ін.):
Фундаментальні принципи шляхів секреції білків і процесинг попередників.
Опіоїдні рецептори (Pasternak, GW):
Детально описує сайти ферментативного гідролізу кожного члена родини проенкефалінів.
Журнал біологічної хімії (JBC):
Дослідницька стаття про конкретну роль ферментів PC1 і PC2 у синтезі опіоїдних пептидів.
База даних IUPHAR:
Стандартизований опис шляхів біосинтезу ендогенних лігандів.
посилання:
1. Мацуо, Х. і Кангава, К. (1982). "бета-нео-ендорфін: структура та функція." Річний огляд фізіології.
2. Civelli, O., та ін. (1985). «Молекулярна біологія попередників опіоїдних пептидів». Річний огляд нейронауки.
3. Zadina, JE, та ін. (1997). «Потужний і селективний ендогенний агоніст мю-опіоїдного рецептора». природа
4. Басбаум А. І. та ін. (2009). "Клітинні та генетичні механізми болю". Стільниковий.
5. Такахасі М. та ін. (2018). «Роль бета-неоендорфіну в бар’єрній функції шкіри». Журнал слідчої дерматології.
6. IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY.
Популярні Мітки: бета-неоендорфін, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, для продажу