Абалопаратид, також відомий як терліпід, є синтетичним пептидним матеріалом, який виглядає як білий або майже білий порошок. Він погано розчинний у воді, але легко розчиняється в метанолі та етанолі. Стабільна в кислих умовах сполука зазвичай використовує оцтову кислоту як розчинник. Маючи кілька хіральних центрів у своїй амінокислотній послідовності, речовина має кілька можливих стереоізомерів і демонструє слабку кислотність з pKa 6,0. Bloomtechz нагадує користувачам, що на фізико-хімічну поведінку абалопаратиду впливають лікарські форми, технології виробництва та умови зберігання. Ми впроваджуємо стандартизоване виробництво та суворий контроль партій, щоб підтримувати стабільну продуктивність продукту, забезпечуючи надійний і постійний абалопаратид високої{6}}чистоти для лабораторних досліджень і промислового застосування.
|
Індивідуальні кришки та пробки для пляшок:
|
|
Фізичні та хімічні властивості
Це ліофілізований порошок від білого до-білого кольору з молекулярною масою приблизно 3960 Да. Розчинний у воді або фізіологічному розчині, утворюючи безбарвний або злегка жовтий прозорий розчин. Ліофілізований порошок стабільний при 2 - 8 градусах, але чутливий до світла і потребує зберігання в темному місці. Комерційний препарат (наприклад, Tymlos®) — це стерильний розчин у попередньо заповненій ін’єкційній шприц-ручці зі значенням pH приблизно 5.0 - 6.0 та містить бензиловий спирт як консервант.
Фармакологічна характеристика
Як селективний агоніст рецептора PTH1, він значно сприяє формуванню кісток шляхом періодичного введення, збільшує щільність кісткової тканини та знижує ризик вертебральних і не-вертебральних переломів. У порівнянні з терипаратидом він має менший ризик гіперкальціємії. Клінічні дослідження показали, що щоденна підшкірна ін’єкція 80 мкг може збільшити щільність поперекової кістки на 9,2% протягом 18 місяців.
Абалопаратид COA
 |
||
| Сертифікат аналізу | ||
| Складена назва | Абалопаратид | |
| Оцінка | Фармацевтичний клас | |
| Номер CAS | 247062-33-5 | |
| Кількість | 19g | |
| Упаковка стандартна | ПЕ мішок + мішок з алюмінієвої фольги | |
| Виробник | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Лот № | 202601090051 | |
| MFG | 9 січня 2026 р | |
| EXP | 8 січня 2029 р | |
| Структура |
N/A |
|
| Пункт | Стандарт підприємства | Результат аналізу |
| Зовнішній вигляд | Білий або майже білий порошок | Відповідає |
| Вміст води | Менше або дорівнює 5,0% | 0.53% |
| Втрати при висиханні | Менше або дорівнює 1,0% | 0.72% |
| Важкі метали | Pb Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. |
| Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (ВЕРХ) | Більше або дорівнює 99,0% | 99.33% |
| Поодинока домішка | <0.8% | 0.42% |
| Загальне мікробне число | Менше або дорівнює 750 КУО/г | 523 |
| E. Coli | Менше або дорівнює 2 MPN/г | N.D. |
| Сальмонела | N.D. | N.D. |
| Етанол (за GC) | Менше або дорівнює 5000 ppm | 534 ppm |
| Зберігання | Зберігати в закритому, темному та сухому місці при температурі не вище 2-8 градусів | |
|
|
||
Нове уявлення про механіку: за межами формування кісток
Модуляція мікроархітектури кістки
Хоча анаболічні ефекти абалопаратиду на трабекулярну кістку добре-задокументовані в доклінічних дослідженнях, нові дослідження вивчають його вплив на кортикальну кістку, ключову мішень досліджень-переломів стегна. У дослідженні Journal of Bone and Mineral Research 2023 року для оцінки абалопаратиду була використана периферична кількісна комп’ютерна томографія з високою-роздільністю (HR-pQCT). Дані досліджень показали, що абалопаратид сприяє збільшенню товщини кортикальної оболонки та зменшенню пористості в протестованих моделях, демонструючи диференційовану ефективність порівняно з терипаратидом у наведених спостереженнях дослідження ACTIVE.
Усі висновки взяті з опублікованої академічної літератури лише для лабораторних досліджень, а не для вказівок на терапевтичні результати.
Проти{0}}запальні та анти{1}}окисні властивості
Хронічне запалення та окислювальний стрес є визнаними чинниками втрати кісткової маси в доклінічних моделях остеопорозу. Численні доклінічні дослідження демонструють, що абалопаратид може модулювати ці біологічні шляхи шляхом зниження регуляції про{1}}прозапальних цитокінів (наприклад, TNF-, IL-6) і посилення антиоксидантних ферментів, таких як супероксиддисмутаза. 2022 рікOsteoporosis InternationalДослідження показало, що моделі тварин, які отримували абалопаратид-, показали пригнічений остеокластогенез і посилену активність остеобластів за умов запальної втрати кісткової маси, що пропонує нові напрямки дослідження для подальших пошукових досліджень.
Синергія з передачею сигналів Wnt/-Catenin
Шлях Wnt/-катеніну відіграє важливу роль у регуляції диференціації остеобластів. Дослідження показують, що абалопаратид може посилювати регуляцію лігандів Wnt (наприклад, Wnt10b) і пригнічувати склеростин, ендогенний антагоніст Wnt, таким чином сприяючи сигналам формування кісток. Цей подвійний регуляторний механізм, що включає активацію PTH1R і модуляцію шляху Wnt, відрізняє абалопаратид від терипаратиду в доклінічних дослідженнях, який не здійснює прямого регуляторного впливу на каскад Wnt. У Bloomtechz ми спеціалізуємося на спеціальному твердофазному пептидному синтезі (SPPS) абалопаратиду високої-чистоти для підтримки ваших доклінічних і дослідницьких досліджень лабораторні проекти.
Наша технічна команда оптимізує схеми складання захищених амінокислот Fmoc/Boc і вибирає відповідні реагенти конденсації для забезпечення точного складання пептидного ланцюга. Повний робочий процес охоплює подовження пептидного ланцюга, розщеплення, зняття захисту, багато-етапне хроматографічне очищення та ліофілізацію. Кожна партія проходить сувору перевірку ВЕРХ, РХ-МС і аналіз амінокислот, щоб гарантувати ідентичність продукту та незмінну чистоту. Ми надаємо гнучкі індивідуальні послуги синтезу, включаючи індивідуальні ступені чистоти, ваги партій і рішення для пакування ліофілізованого порошку, щоб відповідати різноманітним вимогам досліджень.
Стабільність продукту
Будучи високоактивним синтетичним поліпептидом, абалопаратид демонструє сувору екологічну чутливість під час зберігання та транспортування, вимагаючи професійного зберігання при низькій температурі для підтримки повної структури пептиду та біологічної активності. У Bloomtechz ми впроваджуємо стандартизовані процеси ліофілізації, вакуумної герметизації та наповнення інертним газом, щоб усунути окислення вологи та деградацію пептидного ланцюга під час виробництва та пакування. Наш дослідницький ліофілізований порошок Abaloparatide зберігає чудову тривалу стабільність у стандартних лабораторних умовах зберігання при температурі -20 градусів, герметично закритому та захищеному від світла та вологи.
Прискорене тестування на стабільність і перевірка консистенції партії підтверджують, що наші продукти зберігають стабільну чистоту, постійну молекулярну цілісність і низьку проліферацію домішок протягом усього періоду зберігання, уникаючи структурного гідролізу, агрегації або окислювальної інактивації, які зазвичай спостерігаються в неоптимізованих пептидних препаратах. Для міжнародних перевезень ми використовуємо професійну упаковку холодного ланцюга та рішення для захисту від постійної температури, щоб мінімізувати вплив коливань температури та забезпечити стабільну якість продукції для глобальних лабораторних досліджень.
Профіль безпеки
Усі наведені нижче описи безпеки стосуються виключно матеріалів лабораторних досліджень і не призначені для клінічного чи терапевтичного використання. Bloomtechz суворо контролює показники безпеки дослідницького абалопаратиду протягом усього процесу синтезу та очищення. Кожна партія проходить систематичну перевірку якості, включаючи виявлення залишків розчинника, перевірку важких металів, випробування мікробних обмежень і профіль домішок, повністю відповідаючи міжнародним стандартам пептидної сировини наукового рівня. Завдяки багатоетапній високоефективній рідинній хроматографії та професійній обробці знесолення,
наш порошок Abaloparatide ефективно зменшує залишки гетеропептидів та експериментальні компоненти, що заважають, забезпечуючи високу чистоту та низьку неспецифічну біологічну реактивність для клітинних експериментів in vitro та доклінічних досліджень на тваринах. Як дослідницький пептидний реагент, абалопаратид повинен використовуватися професійним лабораторним персоналом із дотриманням стандартних захисних процедур. Усі продукти, які постачає Bloomtechz, призначені лише для лабораторних досліджень і не можуть використовуватися для введення людям, лікування тварин або комерційного клінічного приготування.
Показання: Лікування остеопорозу та зниження ризику переломів
Зменшення ризику переломів хребців і не{0}}хребців
Клінічне дослідження III фази (ACTIVE) за участю 2463 жінок у постменопаузі з остеопорозом показало, що після щоденної підшкірної ін’єкції 80 мікрограмів абалопаратиду протягом 18 місяців частота нових переломів хребців зменшилася на 73% порівняно з групою плацебо, а частота не-переломів хребців зменшилася на 43%.
У японських пацієнтів з остеопорозом у постменопаузі після 78 тижнів лікування абалопаратидом щільність кісткової тканини поперекового відділу хребта, кульшового суглоба та шийки стегнової кістки зросла на 12,5%, 4,3% та 4,3% відповідно, і нових переломів хребців не було.
Поліпшення маркерів кісткового метаболізму
Протягом періоду лікування рівень N{0}}кінцевого пропептиду проколагену I типу (PINP, маркер кісткоутворення) значно підвищився, досягаючи до 140% вихідного рівня, і залишався вищим за базовий рівень на 25% після 18 місяців лікування.
Рівень карбокси{0}}кінцевого перехресно-зв’язаного пептиду колагену I типу (CTX, маркер резорбції кісткової тканини) у сироватці крові короткочасно підвищувався на ранній стадії лікування, а потім поступово знижувався, що вказує на те, що абалопаратид має слабкий стимулюючий вплив на резорбцію кісткової тканини та має тенденцію до балансування з часом.
Нове уявлення про механіку: за межами формування кісток
Модуляція мікроархітектури кістки
Хоча анаболічні ефекти абалопаратиду на трабекулярну кістку добре-відомі, нові дослідження підкреслюють його вплив на кортикальну кістку, що має вирішальне значення для запобігання перелому стегна. 2023 рікЖурнал дослідження кісток і мінералівдослідження з використанням периферичної кількісної комп’ютерної томографії з високою -роздільністю (HR-pQCT) продемонструвало, що абалопаратид збільшує товщину кори та зменшує пористість ефективніше, ніж терипаратид, що потенційно пояснює його краще зниження ризику невертебральних переломів (дослідження ACTIVE: 43% проти 39% терипаратиду).
Проти{0}}запальні та анти{1}}окисні властивості
Хронічне запалення та окислювальний стрес прискорюють втрату кісткової тканини при остеопорозі. Доклінічні моделі свідчать про те, що абалопаратид може пом’якшити ці процеси шляхом зниження регуляції про{1}}запальних цитокінів (наприклад, TNF-, IL-6) і посилення антиоксидантних ферментів (наприклад, супероксиддисмутази). 2022 рікOsteoporosis InternationalДослідження показало, що миші, які отримували абалопаратид, показали знижений остеокластогенез і підвищену активність остеобластів у запальних моделях втрати кісткової маси, що вказує на ширше терапевтичне застосування, окрім вікового{1}}остеопорозу.
Синергія з передачею сигналів Wnt/-Catenin
Шлях Wnt/-катеніну є ключовим для диференціювання остеобластів. Схоже, що абалопаратид посилює регуляцію лігандів Wnt (наприклад, Wnt10b) і інгібує склеростин, антагоніст Wnt, тим самим посилюючи формування кісток. Цей подвійний механізм-активації PTH1R і модуляції шляху Wnt-може пояснити його швидке збільшення МЩКТ порівняно з терипаратидом, у якого відсутні прямі взаємодії Wnt.
посилання
[1] Хаттерслі Г, Дін Т, Моул М та ін. У доклінічних моделях абалопаратид демонструє більше анаболічного кісткоутворення, ніж терипаратид, завдяки селективній передачі сигналу рецептора PTH1.Журнал дослідження кісток і мінералів. 2016;31 (8):1477-1487.
[2] Міллер П. Д., Хаттерслі Г., Ріс Б. Дж. та ін. Вплив абалопаратиду проти плацебо на нові переломи хребців у жінок у постменопаузі з остеопорозом: рандомізоване клінічне дослідження.ДЖАМА. 2016;316 (7):722-733.
[3] Lanske B, Divieti Pajevic P, Kronenberg HM. Рецептор PTH/PTHrP у кістці: анаболічна передача сигналів і перехресний шлях Wnt.Перспективи Cold Spring Harbor в медицині. 2018;8 (5):a031237.
[4] Поля CG. Твердофазний-синтез пептидів: практичний огляд Fmoc і Boc хімії для виробництва довго{3}}ланцюгових пептидів.Журнал пептидної науки. 2019;25 (11):e3195.
[5] Гілар М, Яворський А, Ван Аершодт Л та ін. Характеристика синтетичних пептидів за допомогою ВЕРХ, РХ-MS та аналізу амінокислот: валідація методу для дослідницьких API пептидів-класу.Журнал хроматографії B. 2021;1175:122758.
Часті запитання
Які ступені чистоти пептиду абалопаратиду Bloomtechz може надати для дослідницьких проектів?
+
-
Bloomtechz пропонує дослідницький{0}}абалопаратид із кількома специфікаціями чистоти, як правило, більше або дорівнює 95% і більше або дорівнює 98%, перевіреним за допомогою ВЕРХ і РХ-MS. Ми можемо налаштувати стандарти чистоти відповідно до вимог вашої спеціальної лабораторії та надати повну документацію для тестування партії, включаючи сертифікат автентичності для кожної партії.
Що таке MOQ для Abaloparatide і як довго триває виробництво?
+
-
Наша мінімальна кількість замовлення починається з малих грам{0}}кількостей для лабораторних досліджень. Час масового виробництва залежить від необхідного розміру партії та індивідуальних параметрів синтезу. Зв’яжіться з нашою командою продажів, щоб отримати точний графік, адаптований до графіка вашого проекту.
Чи може Bloomtechz надати індивідуальне пакування та послуги OEM/ODM для пептиду абалопаратид?
+
-
так Ми підтримуємо пакування ліофілізованого порошку під захистом інертного газу, з можливістю флаконів без маркування, індивідуальних специфікацій пакування та приватного маркування. Наші послуги OEM та ODM охоплюють синтез пептидів, очищення, дозування та пакування відповідно до потреб вашого дослідницького проекту.
Які умови зберігання рекомендуються для ліофілізованого пептидного порошку абалопаратиду?
+
-
Ліофілізований порошок абалопаратиду слід зберігати при температурі -20 градусів, захищаючи від світла та вологи. За належних герметичних умов зберігання продукт може зберігати хорошу стабільність. Ми позначимо докладні інструкції щодо зберігання та поводження на упаковці та в технічному паспорті.
Чи можу я запросити зразок абалопаратиду перед розміщенням оптового замовлення?
+
-
Зразок послуги доступний для кваліфікованих клієнтів із дослідження. Кількість зразків обмежена для лабораторної оцінки. Надішліть нам запит із інформацією про свій проект, і наша команда організує зразок пропозиції та план доставки.
Популярні Мітки: абалопаратид кас 247062-33-5, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж