Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників та постачальників порошку зидовудину cas 30516-87-1 у Китаї. Ласкаво просимо до оптового оптового високоякісного порошку зидовудину cas 30516-87-1 для продажу тут з нашої фабрики. Хороший сервіс і доступні ціни.
Зидовудин порошокце органічна сполука з хімічною формулою C10H13N5O4 і CAS 30516-87-1. Білий або світло-жовтий кристалічний порошок. Він легко розчинний у метанолі, N, N-диметилформаміді або диметилсульфоксиді, розчинний у етанолі та слабо розчинний у воді. Хімічна назва 3 '-азидо-3' - дезоксибензоксил, також відомий як дезоксибензоксил. Розроблений компанією GlaxoSmith Kline у Великій Британії та схвалений FDA США для включення в список у 1987 році, це перший у світі препарат проти вірусу СНІДу та основний препарат для «коктейльної» терапії в даний час при лікуванні СНІДу, який використовується для профілактики СНІДу. Він в основному використовується як противірусний препарат для лікування пацієнтів зі СНІДом або синдромами, пов’язаними зі СНІДом, і ВІЛ-інфекцією.
|
Хімічна формула |
C10H13N5O4 |
|
Точна маса |
267 |
|
Молекулярна маса |
267 |
|
m/z |
267 (100.0%), 268 (10.8%), 268 (1.8%) |
|
Елементний аналіз |
C, 44.94; H, 4.90; N, 26.21; O, 23.95 |
|
|
|
Зидовудин порошокє нуклеозидним інгібітором зворотної транскриптази (NRTI) з різними застосуваннями у фармацевтичній галузі. Крім лікування СНІД-інфекції (ВІЛ) і СНІДу, існують інші застосування:
1. Лікування ВІЛ-інфекції:
Зидовудин — це антиретровірусний препарат, який можна використовувати для лікування інфекції ВІЛ-1. Він уповільнює реплікацію та передачу вірусу в організмі людини, пригнічуючи активність вірусної зворотної транскриптази та перешкоджаючи транскрипції вірусної РНК у ДНК. Зидовудин зазвичай використовується в комбінації з іншими антиретровірусними препаратами для підвищення ефективності лікування.
2. Запобігання вертикальній передачі:
Коли вагітні жінки хворіють на ВІЛ, зидовудин можна використовувати для запобігання вертикальної передачі, тобто передачі вірусу від матері до плоду. Під час вагітності та пологів призначення зидовудину вагітним жінкам і новонародженим може значно знизити ризик вертикальної передачі інфекції.
3. Лікування СНІДу:
Зидовудин можна використовувати для лікування симптомів СНІДу та ускладнень, викликаних ВІЛ-інфекцією. Це може уповільнити прогресування захворювання, збільшити час виживання пацієнтів і покращити якість життя. Комбінація зидовудину та інших антиретровірусних препаратів формує високоактивну антиретровірусну терапію.
4. Профілактика передачі статевих контактів:
Для осіб, які не інфіковані ВІЛ, але мають високий-ризик, зидовудин також можна використовувати як профілактичний засіб. Цей метод називається постконтактною профілактикою (PEP), яка ефективно запобігає виникненню вірусних інфекцій за допомогою зидовудину відразу після контакту.
5. Лікування вірусного гепатиту В (HBV) зидовудином:
Зидовудин також можна використовувати для лікування вірусного гепатиту B (HBV). Хоча це не найкращий препарат, у деяких випадках його можна використовувати як альтернативну або комбіновану терапію. Зидовудин уповільнює реплікацію та передачу вірусу шляхом інгібування синтезу ДНК HBV та активності зворотної транскриптази HBV.
6. Знизити ризик інфікування новонароджених шляхом запобігання вертикальній передачі через зидовудин:
Коли вагітні жінки інфіковані ВІЛ, якщо їх не лікувати, зростає ризик вертикальної передачі. Зидовудин, як один із препаратів проти ВІЛ, можна використовувати для зниження ризику вертикальної передачі. Застосування вагітним жінкам зидовудину може знизити ризик передачі ВІЛ плоду.
7. Профілактика після контакту:
Зидовудин можна використовувати для постконтактної профілактики (ПКП). Коли люди піддаються контакту з ВІЛ, раннє застосування антиретровірусних препаратів, таких як зидовудин, може значно зменшити виникнення вірусної інфекції.
8. Приватна охорона здоров'я:
За деяких особливих обставин зидовудин також може використовуватися в особистих цілях охорони здоров’я. Наприклад, зидовудин можна використовувати як профілактичний засіб для медичних працівників або лаборантів у ситуаціях, коли високий ризик випадкового зараження ВІЛ.
Основне застосування зидовудину включає наступні аспекти:
1. Профілактика ВІЛ-інфекції:Запобігання вірусної інфекції шляхом втручання в процес реплікації ВІЛ. Він може блокувати процес проникнення вірусу в клітини з рецепторів і пригнічувати синтез вірусної РНК. Таким чином, для людей, які вже були інфіковані ВІЛ, його використання може допомогти контролювати розмноження вірусу та зменшити інфекційність.
2. Контролювати перебіг ВІЛ:Його також можна використовувати для контролю прогресування ВІЛ. Дослідження показали, що тривале -вживання може уповільнити прогресування захворювання та зменшити ризик серйозних ускладнень, таких як пневмонія та лімфома.
3. Підтримка імунної реконституції:Під час антиретровірусної терапії у деяких пацієнтів може спостерігатися зниження функції імунної системи. Посилення функції імунної системи може підтримувати відновлення імунної системи пацієнтів. Це допомагає покращити реакцію організму на інші методи лікування та полегшити відповідні симптоми.
Зидовудин порошок(AZT), після десятиліть досліджень різні речовини, такі як B-тимідин, D-манітол, 5-метилуроксим, D-ксилоза, були використані як вихідні матеріали для синтезу зидовудину. Серед них процес синтезу зидовудину з використанням B-тимідину як вихідного матеріалу є відносно зрілим, і в основному існує два шляхи. Шлях 1 передбачає використання В-тимідину як вихідного матеріалу для проведення реакції ефіру з трифенілметилхлоридом для захисту легкої групи первинного спирту в положенні 5 '-; Потім відбувається реакція Міцунобу і відбувається внутрішньомолекулярна дегідратація з утворенням кисневого містка; Утворюють азиди під дією азиду натрію; Нарешті зніміть захист Kiddzivudine. Маршрут 2 використовує B-chest як вихідний матеріал з подальшим утворенням, дегідратацією, азидуванням і видаленням захисту для отримання зивудину.
Конкретні кроки для оптимізації маршруту 1:
Послідовно додайте 15 г B-chest і 150 мл N'N-диметилметилендіаміну (ДМФА), 70 мл триетиламіну до тригорлої пляшки об’ємом 500 м1. Порціями додайте 24 г трифенілхлориду (TrC1), перемішуючи. Проведіть реакцію при 80°C протягом 6 годин, повільно охолодіть до кімнатної температури та погасіть реакцію 35 мл води. Баня з крижаною водою сприяла охолодженню до 0°C, повільно по краплях додайте 12,2 г метилсульфонілхлориду (MsCl). Під час крапельного процесу стежте, щоб внутрішня температура не перевищувала 10C. Після краплі підвищують температуру до 20-25°С і реагують 2,5 години. Після завершення реакції повільно додайте по краплях 200 мл розчину гідроксиду натрію (0,5моль/л), контролюйте внутрішню температуру, щоб вона не перевищувала 40°C. Після краплі проведіть реакцію при 60°C протягом 2 годин, додайте 50 мл води, щоб погасити реакцію, природним чином охолодіть до кімнатної температури, перемішайте протягом 30 хвилин, відфільтруйте та промийте осад на фільтрі 20 мл води. Осад на фільтрі висушили до постійної маси у вакуумній сушильній шафі при 70°C, щоб отримати 16,3 г білої твердої речовини.
історії
Порівняно з ранньою чумою в історії, загальна відповідь на СНІД досягла значного прогресу. Менш ніж за три роки було виявлено причину ВІЛ, а лише за два роки тестування крові було комерціалізовано. У 1987 році перший препарат проти ВІЛ - антиретровірусний ферментний препаратЗидовудин порошок(AZT) - було схвалено для лікування СНІДу, і AZT також був одним із основних препаратів для потрійної терапії, коктейльної терапії, запропонованої в 1995 році. З моменту включення зидовудину в список препаратів проти СНІДу з’явилися десятки різновидів. Розробка препаратів проти ВІЛ також призвела до розробки інших противірусних препаратів, що врятувало життя багатьох пацієнтів.
Зидовудин був спочатку синтезований хіміком Джеромом Горовіцем з Мічіганського фонду боротьби з раком у 1964 році. Спочатку він був розроблений як протипухлинний препарат, але його було залишено після того, як було визнано неефективним проти пухлин мишей. Горовіц лише опублікував своє відкриття, яке пізніше виявилося, що врятувало незліченну кількість людей, у вигляді текстового повідомлення в Journal of Organic Chemistry.
Незабаром після того, як Карло оголосив про відкриття вірусу зворотної транскриптази, Семюел Бродер, тодішній директор Національного інституту раку в США, і його колеги Хіроакі Міцуя і Роберт Яркоан сформували групу для перевірки противірусних реагентів. Хіроакі відповідав за створення моделі скринінгу на ВІЛ in vitro, і понад 50 фармацевтичних компаній надали зразки, включаючи зидовудин у той час.
20 березня 1987 року FDA схвалила зидовудин для лікування СНІДу під торговою назвою ретровір.
Зидовудин дозволено для профілактичного лікування. На початку дозування зидовудину була набагато вищою, ніж зараз, досягаючи 400 мг кожні чотири години. В даний час зидорф широко використовується в комплексі з іншими препаратами в дозі 300 мг двічі на добу.
Успішне розміщення зидовудину також викликало інтерес багатьох фармацевтичних компаній, а також багато інших інгібіторів зворотної транскриптази. Завдяки простій хімічній структурі та унікальним ефектам зидовудину, у 1990-х роках також було запущено великий клас препаратів, які можуть пригнічувати протеазу атаки вірусу ВІЛ на хазяїна, наприклад саквінавір, фосампренавір (Lexiva, GW433908) і атазавір (ATV). Поява цих ліків додала нову зброю до боротьби зі СНІДом.
Доктор Хе Дайі, китайський американський вчений, виявив, що комбінація 2-4 видів інгібіторів зворотної транскриптази та протеази, які є двома видами ліків від СНІДу, має набагато кращу ефективність, ніж лікування одним зидовудином. Через коктейльний процес приготування його також називають «коктейльною терапією». Завдяки використанню кількох препаратів коктейльна терапія може значною мірою пригнічувати розмноження вірусу та відновлювати частково пошкоджену імунну систему людини, тим самим зменшуючи біль пацієнтів і покращуючи якість їхнього життя.
Ця терапія була застосована в клінічній практиці, що принесло користь великій кількості хворих на СНІД. На сьогоднішній день це найефективніший засіб боротьби з вірусом СНІДу та уповільнення його поширення. Цей тип терапії також виявився дуже ефективним у зниженні передачі вірусу ВІЛ від матері до дитини. Дані показують, що лише лікування зидовудином може знизити ймовірність передачі ВІЛ-1 від матері до дитини на 66%, а подвійна терапія зидовудин+3TC (ламівудин) може знизити рівень передачі ВІЛ-1 від матері до дитини до 1,6%. Завдяки своєму винаходу Хе Дайі був обраний людиною року за версією журналу Time в 1996 році.
Як основна сировина для анти-терапії ВІЛ, стабільністьЗидовудин порошокбезпосередньо визначає ефективність і лікарську безпеку його препаратів. Це білий або майже білий кристалічний порошок, молекулярна структура якого містить азидогрупу та дезокситимідинову основу. Його фізико-хімічні властивості дуже чутливі до таких факторів, як світло, температура та вологість, тому для забезпечення стабільності потрібен науковий контроль.
Внутрішня хімічна стабільність
Твердий продукт демонструє добру стабільність за стандартних умов зберігання. Запечатано та зберігаючи в прохолодному та сухому місці (температура 15–30 градусів, відносна вологість менше або дорівнює 65%), він не схильний до окислення, гідролізу або структурної деградації, з типовим терміном зберігання понад 2 роки. Не спостерігається значного ослаблення як чистоти препарату, так і противірусної активності. Хоча азидогрупа в його молекулі має певний ступінь реакційної здатності, її непросто розкласти у твердому стані без зовнішньої стимуляції, і вона може реагувати лише за високої температури або в присутності сильних окислювачів.
Стійкість його дещо знижується у стані водного розчину. Водний розчин концентрацією 0,1 моль/л можна стабільно зберігати протягом 24 годин при кімнатній температурі, оптимальна стабільність досягається при pH 4,0–6,0. За межами цього діапазону рН можливий гідроліз, що призводить до зниження ефективності. Тому під час виробництва препарату необхідний строгий контроль рН водного розчину. Крім того, ін’єкції здебільшого готують для негайного використання або зберігають за допомогою сублімаційного-сушіння.
Стабільність рецептури
Різні препарати, виготовлені з нього, мають різну стабільність через варіації у виробничих процесах і допоміжних речовинах. Таблетки та капсули для перорального застосування мають значно покращену стабільність після обробки допоміжними речовинами та методами таблетування/наповнення. Вони можуть залишатися стабільними протягом 1-2 років за певних умов зберігання та ефективно протистояти впливу вологості навколишнього середовища та невеликих коливань температури.
Пероральні розчини, перебуваючи в рідкій формі, мають відносно низьку стабільність. Вони вимагають додавання консервантів і регуляторів рН, і їх потрібно зберігати в темряві в холодильнику (2–8 градусів), щоб уникнути мікробного забруднення та розкладання препарату. Найкращу стабільність мають-ліофілізовані ін’єкційні препарати. Після видалення води шляхом-сушіння заморожуванням активність молекул препарату блокується, що забезпечує стабільне зберігання при кімнатній температурі. Однак відновлений розчин слід використати протягом 4 годин, щоб запобігти розкладанню у водному стані.
Ключові фактори впливу та заходи контролю
Світло є основним фактором, що впливає на його стабільність. Сильне світло, особливо ультрафіолетове, може прискорити молекулярну деградацію, що призведе до зміни кольору ліків і зниження чистоти. Тому потрібен повний-захист процесу від світла під час виробництва, зберігання та транспортування за допомогою коричневих пакувальних контейнерів або світло-захисних матеріалів, які використовуються для обгортання.
Надмірно висока температура посилить реакції гідролізу та окислення. Стійкість порошку значно знижується при температурі вище 30 градусів. Таким чином, суворий контроль температури навколишнього середовища для зберігання є важливим, уникаючи впливу прямих сонячних променів і середовищ із високою-температурою. Надмірна вологість може призвести до того, що порошок поглине вологу та злипнеться, що, у свою чергу, спричинить розкладання. Необхідно підтримувати сухе середовище зберігання, а для виробництва препарату слід вибирати низько{6}}гігроскопічні допоміжні речовини.
Крім того, цей препарат схильний до реакцій при контакті з сильними окислювачами, кислотними або лужними речовинами. Його слід зберігати окремо, щоб уникнути змішаного зберігання та забруднення, щоб забезпечити безпеку та ефективність ліків.
FAQ
Для чого використовується зидовудин?
Використовується зидовудиндля лікування інфекції, викликаної вірусом імунодефіциту людини (ВІЛ).. Зидовудин дають ВІЛ-позитивним вагітним жінкам, щоб зменшити ймовірність передачі інфекції дитині. Зидовудин належить до класу ліків, які називаються нуклеозидними інгібіторами зворотної транскриптази (НІЗТ).
Чи можна подрібнити зидовудин?
Таблетки по 300 мг часто не мають риски – їх можна розрізати навпіл різаком для таблеток в аптеці.Таблетки можна подрібнити, з’єднати з невеликою кількістю їжі або води та негайно проковтнути.
Як розвести зидовудин?
Розбавити1 мл розчину зидовудину 10 мг/мл для ін’єкцій з 4 мл 5% глюкози (загальний об’єм 5 мл). Отриманий розчин містить 2 мг/мл зидовудину. Вводити від 30 до 60 хвилин. Слід уникати швидкої інфузії або болюсу.
Чи небезпечний зидовудин?
Таблетки зидовудину пов’язані з гематологічною токсичністю, включаючи нейтропенію та важку анемію., особливо у пацієнтів із розвиненою хворобою ВІЛ-1 [див. Попередження та застереження (5.1)].
Популярні Мітки: зидовудин порошок кас 30516-87-1, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж