Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників ванкоміцину гідрохлориду cas 1404-93-9 у Китаї. Ласкаво просимо до оптової оптової торгівлі високоякісним ванкоміцину гідрохлоридом cas 1404-93-9 для продажу тут з нашої фабрики. Хороший сервіс і доступні ціни.
Ванкоміцину гідрохлоридце органічна сполука з хімічною формулою C66H76Cl3N9O24, CAS 1404-93-9. Це антибіотик вузького спектру дії. Це білий або майже білий порошок, легко гігроскопічний, розчинний у воді, надзвичайно розчинний у метанолі та майже нерозчинний у етанолі чи ацетоні. Він ефективний лише проти грампозитивних бактерій, таких як Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae та Enterococcus, усі з яких чутливі. Він особливо чутливий до лікарсько-стійкого Staphylococcus aureus, і його механізм дії полягає в інгібуванні синтезу стінок бактеріальних клітин, головним чином зв’язуючись зі стінками бактеріальних клітин, і запобігаючи входженню певних амінокислот у глікопептиди клітинних стінок. Клінічно він в основному використовується для важких інфекцій, спричинених стійким до пеніциліну Staphylococcus aureus, таких як пневмонія, ендокардит і сепсис. Він також має хороший терапевтичний ефект при інфекціях і сепсисі, спричинених гемолітичним стрептококом.
|
C.F |
C66H75Cl2N9O24 |
|
E.M |
1447 |
|
M.W |
1449 |
|
m/z |
1447 (100.0%), 1448 (71.4%), 1449 (63.9%), 1450 (45.6%), 1449 (25.1%), 1451 (16.0%), 1451 (10.2%), 1452 (7.3%), 1450 (5.8%), 1449 (4.9%), 1450 (3.5%), 1452 (3.2%), 1451 (3.2%), 1448 (3.0%), 1453 (2.6%), 1449 (2.4%), 1452 (2.3%), 1450 (2.1%), 1451 (1.3%), 1451 (1.2%) |
|
E.A |
C 54,70; H 5,22; Cl, 4,89; N 8,70; О, 26,49 |
|
|
|
Ванкоміцину гідрохлоридце антибіотик широкого-спектру дії з сильною антибактеріальною дією проти різних грампозитивних бактерій. Його можна використовувати для лікування різних інфекційних захворювань, спричинених цими бактеріями, таких як респіраторні інфекції, інфекції шкіри та м’яких тканин, ендокардит тощо. Тим часом його також можна використовувати для запобігання бактеріальним інфекціям під час певних операцій або медичних процедур.
Профілактика туберкульозу:
У деяких випадках його можна використовувати і для профілактики туберкульозу. Особливо серед хворих на туберкульоз використання продукту може знизити ризик захворювання на туберкульоз. Однак слід зазначити, що туберкульоз не піддається безпосередньому лікуванню. В основному використовується для запобігання інфікування туберкульозними паличками.
Лікування кишкових інфекцій:
Його також можна використовувати для лікування кишкових інфекцій, викликаних грампозитивними бактеріями. Ці інфекції можуть спричинити такі симптоми, як діарея, біль у животі, а у важких випадках навіть -загрозу життю. Використовуючи його, ці бактерії можна вбити, тим самим полегшуючи симптоми пацієнтів.
Лікування інфекцій сечовивідних шляхів:
Його також можна використовувати для лікування інфекцій сечовивідних шляхів, викликаних грампозитивними бактеріями. Ці інфекції можуть спричиняти такі симптоми, як часте сечовипускання, позиви до сечовипускання та біль під час сечовипускання, створюючи великі незручності пацієнтам. Використовуючи його, ці бактерії можна вбити, тим самим покращуючи стан сечовипускання пацієнта.
Приклади клінічного застосування продукту
Лікування діареї, асоційованої з Clostridium difficile (CDI)
У випадку лікування діареї, асоційованої з Clostridium difficile (CDI), пацієнт отримував пероральне лікування клінічним препаратом. Конкретний план лікування полягає у введенні 125 мг продукту один раз кожні 6 годин у поєднанні з використанням Bifidobacterium lactis потрійних бактеріальних таблеток для ад’ювантної терапії. Після 14 днів лікування симптоми діареї у пацієнта значно покращилися, вони зрештою одужали та були виписані з лікарні. Цей випадок демонструє значну ефективність у лікуванні CDI.
Лікування інфекції Staphylococcus aureus
Staphylococcus aureus — поширена грампозитивна бактерія, яка часто викликає інфекції шкіри та м’яких тканин, інфекції дихальних шляхів тощо. У випадку лікування інфекції Staphylococcus aureus пацієнт отримав внутрішньовенну ін’єкцію клінічного препарату. Після періоду лікування симптоми інфекції у пацієнта були ефективно контрольовані та зрештою одужали. Цей випадок демонструє значну ефективність у лікуванні інфекцій, викликаних Staphylococcus aureus.
Лікування пневмонії, спричиненої Streptococcus pneumoniae
Пневмонія, спричинена Streptococcus pneumoniae, — це поширена респіраторна інфекція, що характеризується такими симптомами, як лихоманка, кашель і утруднене дихання. У випадку лікування пневмококової пневмонії хворому внутрішньовенно вводили клінічний препарат. Після лікування симптоми пацієнта значно покращилися, вони зрештою одужали та були виписані з лікарні. Цей випадок демонструє значну ефективність у лікуванні пневмонії, спричиненої Streptococcus pneumoniae.
Лікування ендокардиту
Ендокардит - це серйозне інфекційне захворювання серця, яке зазвичай викликається грампозитивними бактеріями, такими як Staphylococcus aureus. При лікуванні ендокардиту хворому внутрішньовенно вводили клінічний препарат. Після лікування симптоми інфекції у пацієнта були ефективно контрольовані, а серцева функція поступово відновилася. Цей випадок демонструє значну ефективність у лікуванні ендокардиту.
Лікування сепсису
Сепсис — це серйозне системне інфекційне захворювання, яке зазвичай викликається кількома бактеріями. При лікуванні сепсису хворому внутрішньовенно вводили клінічний препарат. Після лікування симптоми інфекції у пацієнта були ефективно контрольовані, а життєві показники поступово стабілізувалися. Цей випадок демонструє значну ефективність у лікуванні сепсису.
Профілактика туберкульозу
У деяких випадках його можна використовувати для профілактики туберкульозу. Наприклад, у популяції високого-ризику з позитивними бактеріями туберкульозу ризик туберкульозу можна зменшити за допомогоюванкоміцину гідрохлорид. Це використання головним чином ґрунтується на його антибактеріальній дії проти Mycobacterium tuberculosis. Однак слід зазначити, що туберкульоз не піддається безпосередньому лікуванню. В основному використовується для запобігання інфікування туберкульозними паличками.
Хірургічна профілактика інфекції
У деяких хірургічних операціях лікарі можуть призначати пацієнтам ліки для запобігання можливим бактеріальним інфекціям. Наприклад, під час операцій із високим -ризиком, таких як кардіохірургія та ортопедична хірургія, використання цього клінічного препарату може зменшити ризик післяопераційної інфекції. Це використання головним чином ґрунтується на широкому-спектрі антибактеріальної дії продукту та його чутливості до різних бактерій.
Фармакологія
За механізмом дії ванкоміцин є глікопептидним антибіотиком, сванкоміцину гідрохлоридяк його гідрохлорид. Його механізм дії полягає у зв’язуванні з високою спорідненістю з кінцевим пептидом пептиду-попередника чутливих бактеріальних клітинних стінок, блокуючи синтез високомолекулярних пептидогліканів, які утворюють бактеріальну клітинну стінку, що призводить до дефектів клітинної стінки та знищення бактерій. Крім того, він також може змінювати проникність бактеріальної клітинної мембрани та вибірково інгібувати синтез РНК. Особливістю цього препарату є його сильна бактерицидна дія на грампозитивні бактерії; Пероральний прийом має хороший терапевтичний ефект при лікуванні важко вираженого Clostridium псевдомембранозного коліту.
Антибактеріальний спектр має сильну антибактеріальну дію проти Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae тощо; Він також має певну антибактеріальну дію на анаеробний стрептокок, важко відрізнити Clostridium difficile, сибірську виразку, актиноміцети, дифтерійну паличку, Neisseria gonorrhoeae, зелений стрептокок, бичачий стрептокок, фекальний стрептокок тощо. Він неефективний проти більшості грам{1}}негативні бактерії, мікобактерії, рикетсії, хламідії або гриби.
Фармакокінетика
Шлунково-кишкова мальабсорбція при внутрішньовенному введенні може широко поширюватися в більшості тканин і рідин організму. Внутрішньовенне вливання 0,5 г і 1,0 г призвело до пікових концентрацій препарату в крові 10-30 мг/л і 25-50 мг/л відповідно. Об’єм розподілу цього препарату становить 0,43-1,25 л/кг. Ефективні антибактеріальні концентрації можуть бути досягнуті в сироватці крові, плеврі, перикарді, очеревині, асциті та синовіальній рідині з більш високими концентраціями в сечі, але не в жовчі. Ліки можуть проходити крізь плаценту або проникати в грудне молоко, але не можуть швидко проникати крізь нормальний кровоспинномозковий бар’єр і потрапляти в цереброспінальну рідину. Коли мозкові оболонки запалені, вони можуть проникати в спинномозкову рідину і досягати ефективної антибактеріальної концентрації. Ступінь зв'язування цього препарату з білками становить близько 55%. Середній період напіввиведення у дорослих становить 6 годин (4-11 годин), а при тяжкій нирковій недостатності період напіввиведення може бути подовжений до 7,5 днів; Період напіввиведення у дітей становить приблизно 2-3 години. Ліки можуть метаболізуватися в печінці. Приблизно від 80% до 90% прийнятої дози виводиться у вихідній формі шляхом клубочкової фільтрації та сечі протягом 24 годин, невелика кількість виводиться з жовчю. Гемодіаліз або перитонеальний діаліз не можуть ефективно видалити цей препарат; Але є повідомлення, які вказують на те, що перфузія крові або фільтрація крові можуть покращити швидкість очищення.
Джерело:
Цей продукт є (S ) - (3S, 6R, 7R, 22R, 23S, 26S, 36R, 38 R) -44- [[2-O - (3-аміно-2,3,6-тридеокси-3-метил - - L-лайсу гекспіранозил) - - D-глюкопіранозил]окси] -3-(аміноформілметил) -10,19-дихлор-2,3,4,5,6,23,24,25,26,36,37,38,38 - тетрадекагідро-7,22,28,30,32-пентагідрокси-6- [(2R) -4-метил-2-(метиламіно)пентаніламіно] -2,5,24,38,39-пентаоксо-22Н-8,11:18,21-діетилен-23,36-(імінометен) -13,16:31,35-диметилен-1Н, 16Н - [1,6,9] оксадіазоциклогексадекано Гідрохлорид [4,5-m] [10,2,16] бензодіазоциклотетрадекан-26-карбонової кислоти, у розрахунку на безводний, має активність не менше 1050 одиниць ванкоміцину на 1 мг.
побічна реакція
Ванкоміцину гідрохлоридце глікопептидний антибіотик, який став останньою лінією захисту для лікування грампозитивних бактеріальних інфекцій з моменту його першого виділення з Streptomyces у 1956 році. Його унікальна хімічна структура (утворена 7 пептидними одиницями через водневі зв’язки та гідрофобні взаємодії з утворенням жорсткої чашоподібної структури) дозволяє йому ефективно пригнічувати синтез бактеріальної клітинної стінки. Однак із широким клінічним застосуванням його побічні реакції поступово опинилися в центрі уваги.
Ототоксичні реакції
Клінічні прояви та патогенез
Ототоксичність ванкоміцину гідрохлориду в основному проявляється у вигляді пошкодження слухового нерва, включаючи шум у вухах, закладеність у вухах, втрату або навіть відсутність слуху. При застосуванні у високих дозах (концентрація препарату в крові перевищує 60-100 мг/л) або протягом тривалого часу більш ймовірно, що це відчують люди похилого віку або люди з нирковою дисфункцією. Механізм може бути пов’язаний із накопиченням ліків у кохлеарній лімфатичній рідині, що перешкоджає метаболізму волоскових клітин внутрішнього вуха. Експерименти на тваринах показали, що після безперервного введення протягом 7 днів зовнішні волоскові клітини вушної раковини щурів викликають незворотне пошкодження.
Клінічні випадки та фактори ризику
Ретроспективне дослідження за участю 120 пацієнтів показало, що серед пацієнтів, які отримували ванкоміцину гідрохлорид протягом 14 днів або більше, у 12% спостерігався шум у вухах, а у 5% - втрата слуху. Фактори ризику включають:
Дозування та тривалість лікування: ті, хто приймає добову дозу більше 4 г або тривалість лікування перевищує 28 днів, мають триразовий підвищений ризик.
Ниркова недостатність: пацієнти з кліренсом креатиніну<30mL/min have a 5-fold increased risk.
Комбінована терапія: при застосуванні в комбінації з аміноглікозидними антибіотиками частота ототоксичності зростає з 8% до 22%.
Моніторинг і управління
Споживачам-медикаментів рекомендовано регулярно проходити перевірку слуху, особливо -моніторинг слуху на високих частотах (4000–8000 Гц). Пікова концентрація препарату в крові повинна контролюватися на рівні 25-40 мг/л, а мінімальне значення має бути менше 10 мг/л. Для пацієнтів з нирковою недостатністю дозу слід коригувати відповідно до рівня кліренсу креатиніну.
Реакція ниркової токсичності
Клінічні прояви та патологічні механізми
Ниркова токсичність є однією з найсерйозніших побічних реакцій ванкоміцину гідрохлориду, що в основному проявляється у вигляді пошкодження канальців, ранньої протеїнурії, утворення канальцевої сечі з подальшою гематурією, олігурією та, у важких випадках, нирковою недостатністю. Механізм може бути пов’язаний з накопиченням ліків у епітеліальних клітинах ниркових канальців, викликаючи окислювальний стрес і мітохондріальну дисфункцію. Експерименти на тваринах показали, що після 14 днів безперервного введення епітеліальні клітини ниркових канальців у щурів демонстрували вакуольну дегенерацію.
Клінічні дані та фактори ризику
Багатоцентрове дослідження за участю 500 пацієнтів виявило, що частота нефротоксичності, пов’язаної з ванкоміцину гідрохлоридом, становила 7,2%, при цьому тяжка ниркова недостатність становила 1,5%. Фактори ризику включають:
Basic renal function: Patients with baseline serum creatinine>1,5 мг/дл мають у 4 рази підвищений ризик.
Комбінована терапія: при застосуванні в комбінації з аміноглікозидами або діуретиками частота нефротоксичності зростає з 5% до 18%.
Вік: пацієнти старше 65 років мають удвічі підвищений ризик.
Профілактика та моніторинг
Рекомендується контролювати рівень креатиніну в сироватці крові та азоту сечовини під час лікування, особливо на 3, 7 та 14 день після прийому препарату. Для пацієнтів із високим -ризиком можна розглянути альтернативні ліки, такі як лінезолід.
Популярні Мітки: ванкоміцину гідрохлорид кас 1404-93-9, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж