Ларокаїну гідрохлорид CAS 553-63-9
video
Ларокаїну гідрохлорид CAS 553-63-9

Ларокаїну гідрохлорид CAS 553-63-9

Код товару: BM-2-5-010
Англійська назва: Larocaine Hydrochloride
Номер CAS: 553-63-9
Молекулярна формула: c16h26n2o2.clh
Молекулярна маса: 314,854
Номер EINECS: 202-303-5
Enterprise standard: HPLC>99,0%, H ЯМР
Основний ринок: США, Австралія, Бразилія, Японія, Німеччина, Канада тощо.
Виробник: BLOOM TECH Wuxi Factory
Технологічна служба: НДДКР-1
Доставка: доставка як іншої нечутливої ​​назви хімічної сполуки.

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників ларокаїну гідрохлориду cas 553-63-9 у Китаї. Ласкаво просимо до оптової оптової торгівлі високоякісним ларокаїном гідрохлоридом cas 553-63-9, який продається на нашому заводі. Хороший сервіс і доступні ціни.

 

Ларокаїну гідрохлоридце різновид білого кристалічного порошку, який в основному використовується для наукових досліджень у лабораторії. Наукові дослідники визначили його відповідну хімічну інформацію, і результати такі. Його псевдоніми: 1-пропанол,3-(діетиламіно)-2,2-диметил-, 4-амінобензоат (складний ефір), моногідрохлорид, 1-пропанол, 3-(діетиламіно)-2,2-диметил-, п-амінобензоат (складний ефір), моногідрохлорид, 1-амінобензоїл-2,2-диметил-3-діетиламінопропанолгідрохлорид, 3-діетиламіно-2,2-диметилпропіл п-амінобензоат гідрохлорид, діетиламінонеопентиловий спирт гідрохлорид п-амінобензоат, диметокаїну гідрохлорид, 1-пропанол, 3-(діетиламіно)-2,2-диметил-, 1-(4-амінобензоат), гідрохлорид диметокаїну hcl.

Produnct Introduction

Інформація про додавання хімічної сполуки:

Хімічна формула

C16H26N2O2CL

Точна маса

314

Молекулярна маса

314

m/z

278 (100.0%), 279 (17.3%), 280 (1.4%)

Елементний аналіз

C, 69.03; H, 9.41; N, 10.06; O, 11.49

Температура плавлення

196-197 градусів

Температура кипіння

403,5 градусів

Щільність

1,035 г/см3

Температура спалаху

197,8 градусів

larocaine hydrochloride CAS 94-15-5 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

larocaine hydrochloride CAS 94-15-5 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Manufacturing Information

 

Конкретні експериментальні етапи методу лабораторного синтезу такі:

(1) Синтез 4-(4-хлорбензоїл)морфоліну:

Спочатку додайте 1 мл 1-морфоліну в коричневий стакан, потім повільно додайте 2 мг 4-хлорбензоїлхлориду. При цьому утворюється 4-(4-хлорбензоїл)морфолін в 1-морфоліні. Суміш потрібно помішувати 30 хвилин на крижаній бані.

(2) СинтезЛарокаїну гідрохлорид:

Стадія 1: Синтез підкисленої форми 4-(4-хлорбензоїл)морфоліну:

На першому етапі необхідно синтезувати підкислену форму 4-(4-хлорбензоїл)морфоліну. Розчиніть отриманий 4-(4-хлорбензоїл)морфолін у безводному ефірі або ізопропанолі, додайте невелику кількість пентахлориду фосфору та пентахлороформу та перемішуйте протягом 1 години для реакції. Отримання білої речовини означає кінець реакції.

Крок 2: Синтез ларокаїну:

На цьому етапі підкислення 4-(4-хлорбензоїл)морфоліну необхідно зменшити за допомогою гідроксиду натрію. Отримайте приблизно 0,5 г 4-(4-хлорбензоїл)морфоліну тетрагідрохлоридної кислоти та розчиніть її в 50 мл етанолу. Концентруйте приблизно до 50% у роторному випарнику та повільно додайте до розчину розчин гідроксиду натрію (50 мл 1 моль/л). У цей момент з’являться бульбашки.

Після реакції продукт фільтрували, а отриманий осад 4-(4-хлорбензоїл)морфоліну обробляли соляною кислотою і кип'ятили зі зворотним холодильником при 70-80 градусах протягом 2 годин. У цей час відбуваються такі реакції, як осадження та фільтрація, розчинення у воді та видалення матриці, і, нарешті, нейтралізується карбонатом натрію. Нарешті, продукт буде висушений у вакуумному ексикаторі при 45-50 градусах.

 

Видно, що синтез оЛарокаїну гідрохлоридділиться на дві стадії, на якій перша стадія перетворює 4-(4-хлорбензоїл)морфолін у форму його солі. На другому етапі кисла сіль відновлюється до ларокаїну за допомогою реакції відновлення. Метою всього методу експериментального синтезу є отримання продукту хімічної речовини, щоб забезпечити необхідну синтетичну основу для подальших досліджень і застосування.

larocaine hydrochloride synthesis CAS 94-15-5 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Usage

Ларокаїну гідрохлорид, також відомий як гідрохлорид 4- [2-(діетиламіно)етил]-2-(4-метилфеніл)бензойної кислоти, є ефірним місцевим анестетиком. Його молекулярна структура забезпечує швидкий і тривалий анестезуючий ефект, блокуючи натрієві канали в нервових клітинах, пригнічуючи провідність потенціалу дії. Цей препарат широко використовується в поверхневій анестезії в медичній сфері завдяки швидкому початку і тривалому дії. У той же час його хімічні властивості та механізм дії на центральну нервову систему вимагають суворого контролю сценаріїв використання.

Застосування в офтальмології та оральній медицині
 

Ларокаїну гідрохлорид — широко використовуваний поверхневий анестетик в офтальмологічній хірургії, який може ефективно паралізувати нервові закінчення рогівки та кон’юнктиви. При вимірюванні внутрішньоочного тиску (наприклад, при дослідженні тонометром Goldmann) розчин з концентрацією 0,5% -1% може швидко усунути дискомфорт, викликаний контактом приладу з очним яблуком, забезпечуючи точність вимірювання. Під час операції з видалення стороннього тіла рогівки місцева анестезія може уникнути ризику подряпин на рогівці, спричинених раптовим закриттям ока через біль у пацієнтів. Перед факоемульсифікацією катаракти та іншими внутрішньоочними операціями лікарі використовують розчин 2% концентрації для анестезії кон'юнктивального мішка, тривалість 15-20 хвилин. Цей метод місцевої анестезії може знизити ризик ускладнень від загальної анестезії, особливо для літніх пацієнтів або тих, хто має супутні серцево-судинні захворювання.

larocaine hydrochloride synthesis use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Застосування в отоларингології та урології

 

larocaine hydrochloride synthesis use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

У функціональній ендоскопічній синус-хірургії (FESS) для інфільтрації слизової оболонки носа використовується розчин 4% концентрації в поєднанні з адреналіном (1:100000), який може звужувати кровоносні судини та зменшувати кровотечу, забезпечуючи при цьому 45-60-хвилинний ефект анестезії. Клінічні дані показують, що цей протокол зменшує інтраопераційну кровотечу на 40% порівняно з простою інфільтрацією адреналіну.
Перед проведенням прямої ларингоскопії за допомогою спрею рівномірно розпиліть 2% розчин на поверхню горла і через 2 хвилини обробіть його. Порівняльні дослідження показали, що частота реакцій на кашель у пацієнтів, які застосовували Ларокаїн (12%), значно нижча, ніж у групі лідокаїну (28%).
Перед катетеризацією пацієнт наніс 2% гель на зовнішній отвір уретри та статевий член, а через 3 хвилини вставив катетер. Оцінка болю пацієнта (VAS) знизилася в середньому з 7,2 до 2,1. Цей план особливо підходить для пацієнтів зі стриктурою уретри або доброякісною гіперплазією простати.
Під час цистоскопії пацієнткам 5 мл 1% розчину вводять у сечовий міхур через катетер і залишають на 5 хвилин перед початком обстеження, що може збільшити час обстеження до 20 хвилин без необхідності додаткової анестезії. Дослідження показують, що ця технологія знижує частоту спазмів сечового міхура у пацієнтів з 35% до 8%.

Медицина краси та невідкладна медицина
 

При використанні СО2-лазера для видалення пігментних плям на обличчі 4% гель може повністю усунути відчуття поколювання під час лікування. Клінічні спостереження показали, що пацієнти, які використовують Ларокаїн, мають подовжений час переносимості лікування в середньому з 8 хвилин до 25 хвилин із 3-кратним збільшенням охоплення однократним лікуванням.
Перед вишиванням брів використання 0,5 мл 2% розчину для місцевої інфільтрації дозволяє збільшити час операції до 40 хвилин без анестезії. Порівняльні експерименти показали, що такий підхід підвищив задоволеність клієнтів з 72% до 91%.
При важкому проходженні дихальних шляхів нанесення 2% розчину на передній кінець ендотрахеальної трубки може зменшити стимуляцію голосової щілини під час інтубації. Дослідження показують, що ця технологія знижує частоту гіпертензії, пов’язаної з інтубацією, з 28% до 14%, а частоту аритмії з 12% до 5%.
Під час екстреної санації 1% розчин рівномірно розпилюють на поверхню рани за допомогою розпилювача, і операцію можна починати через 30 секунд. При саднах площею менше 5 см² одноразове введення може підтримувати анестезію до 45 хвилин і зменшити кількість змін пов’язок для пацієнтів.

larocaine hydrochloride synthesis use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Other properties

Диметикаїну гідрохлорид (DMC), як синтетичний місцевий анестетик, широко використовується в таких галузях медицини, як стоматологія та офтальмологія з 1930-х років. Його унікальні фармакологічні та фармакодинамічні властивості, особливо його ефективність у метаболізмі ліків, роблять його важливим представником фармацевтичної галузі.

1 Основні властивості

Дикаїн гідрохлорид, також відомий як 3-діетиламіно-2,2-диметилпропіл-4-амінобензоат гідрохлорид, є аналогом кокаїну. Структурно містить складноефірні зв'язки, завдяки яким легко проникає через клітинні мембрани та швидко починає діяти при місцевому застосуванні. Тим часом лідокаїн також має певні психоактивні властивості, подібні до кокаїну, які можуть стимулювати центральну нервову систему. Тому під час застосування необхідно суворо контролювати дозування та обсяг застосування.

2. Фармакологічна характеристика

Фармакологічні властивості лідокаїну в основному пов'язані з його пригнічуючим впливом на нервову провідність. Як місцевий анестетик лідокаїн пригнічує проведення нервових імпульсів шляхом блокування іонних каналів натрію в нервових волокнах, тим самим знижуючи збудливість нервових волокон. Такий механізм дії дозволяє лідокаїну ефективно блокувати передачу больових сигналів від чутливих нервових закінчень, досягаючи ефекту місцевої анестезії.
Зокрема, лідокаїн може знижувати проникність мембран нервових клітин для іонів натрію, перешкоджати синтезу та вивільненню нейромедіаторів і таким чином впливати на передачу нервових імпульсів. Складноефірні зв’язки в його структурі не тільки підвищують його здатність проникати через клітинну мембрану, але й надають його метаболітам певний анестезуючий ефект, тим самим ще більше посилюючи його знеболювальну дію.

3. Фармакодинамічна характеристика

Фармакологічні характеристики лідокаїну в основному відображаються в його швидкому початку та тривалому дії. Після місцевого нанесення лідокаїн може швидко проникати в нервову тканину і проявляти свою дію, дозволяючи пацієнтам швидко досягти стану анестезії. Ця характеристика робить лідокаїн значною перевагою в ситуаціях, що вимагають швидкого знеболення або місцевої анестезії.
При цьому анестезуючу дію лідокаїну зберігається тривалий час, забезпечуючи тривале знеболення і зменшуючи дискомфорт пацієнта. Цей довготривалий -ефект анестезії не тільки сприяє плавному перебігу хірургічних операцій, але й зменшує ризики та незручності, спричинені частим введенням ліків.

4. Функція лідокаїну в метаболізмі ліків

(1). Поглинання і розподіл
Після місцевого застосування він швидко всмоктується в кровоносну систему. На швидкість і ступінь абсорбції впливають різні фактори, включаючи місце введення, концентрацію препарату, вік пацієнта та фізичний стан. Після всмоктування лідокаїн розподіляється в різних тканинах і органах по всьому тілу, але в основному концентрується в метаболічно активних органах, таких як нервова тканина і печінка.
(2). Обмінні процеси
Метаболічні процеси в організмі в основному включають реакції фази I та реакції фази II. Реакції фази I в основному включають гідроліз складного ефіру, деетилювання та гідроксилювання ароматичних кілець, які в основному відбуваються в печінці. Через ці реакції лідокаїн перетворюється на різні метаболіти. Ці метаболіти зазвичай мають меншу активність і токсичність і можуть легше виводитися з організму.
Реакції II фази в основному включають подальше перетворення та реакції зв’язування метаболітів. Наприклад, у вихідній сполукі пара-амінобензойна кислота та кілька метаболітів реакції фази I піддаються реакціям N-ацетилювання з утворенням більшої кількості водо-розчинних комплексів. Згодом ці комплекси виводяться з організму через сечу.

(3). Виділення
Ця речовина та її метаболіти виводяться переважно нирками. У сечі можна виявити дикаїн та його різні метаболіти. Наявність цих метаболітів не тільки відображає метаболічний процес лідокаїну in vivo, але також забезпечує важливу основу для вивчення його фармакокінетичних властивостей.

5. Індивідуальні відмінності та фактори, що впливають на обмін речовин

(1). Індивідуальні відмінності
У різних людей метаболічні здібності відрізняються. На цю різницю можуть впливати різні фактори, такі як генетика, вік, стать, вага, стан захворювання та супутній прийом ліків. Наприклад, пацієнти з порушенням функції печінки можуть мати знижену метаболічну здатність до лідокаїну, що призводить до подовження часу утримання препарату та посилення реакцій токсичності в організмі.

(2). Фактори впливу
2.1 Дозування препарату: чим вище дозування, тим вище концентрація лідокаїну в організмі, і тим більше продуктів метаболізму утворюється. Тому при застосуванні метформіну необхідно коригувати дозу відповідно до конкретної ситуації пацієнта.
2.2 Шлях введення. Різні способи введення можуть впливати на швидкість всмоктування та ступінь лідокаїну. При місцевому застосуванні лідокаїн переважно всмоктується через шкіру або слизові оболонки; При внутрішньовенному введенні він безпосередньо потрапляє в кровоносну систему.
2.3 Комбінована терапія: одночасне застосування з іншими препаратами може впливати на метаболічний процес лідокаїну. Наприклад, певні препарати можуть пригнічувати активність печінкових ферментів, тим самим сповільнюючи метаболізм лідокаїну; А інші препарати можуть сприяти активності печінкових ферментів, тим самим прискорюючи метаболізм лідокаїну.

 

Популярні Мітки: ларокаїну гідрохлорид кас 553-63-9, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж

Послати повідомлення