Метронідазол порошок

Нітровідновлення: Метронідазол неактивний у формі проліків, але активується в низько{0}}кисневому (анаеробному) середовищі бактеріальних клітин.

Ферментативна активація: анаеробні бактерії (наприклад,Бактероїди, клостридії, фузобактерія) містять ферменти нітроредуктази, які відновлюють нітрогрупу (-NO₂) метронідазолу до високореактивного нітрозорадикала (-NO).

Пошкодження ДНК: нітрозорадикал взаємодіє з бактеріальною ДНК, викликаючи розриви ланцюгів і пригнічення синтезу нуклеїнових кислот, що призводить до загибелі клітини.

Trichomonas vaginalis: Метронідазол руйнує ДНК цього найпростішого паразита, подібно до його дії проти бактерій.

Giardia lamblia: інгібує ферменти цистеїнової протеази, необхідні для виживання паразитів.

Entamoeba histolytica: Метронідазол діє на трофозоїти, запобігаючи інвазії тканин.

Ефективність метронідазолу обмежена анаеробними організмами, оскільки аеробні бактерії не мають ферментів, необхідних для його активації. Ця вибірковість мінімізує шкоду для людських клітин і корисної аеробної флори.

Імунні фактори: низький клітинний імунітет, аутоімунні розлади (такі як хвороба Бехчета) і зниження здатності слизової до відновлення.
Фактори травми: фізичні травми, такі як укуси, гострі кінчики зубів, подряпини їжею та тертя між брекетами.

Дефіцит поживних речовин: дефіцит вітамінів групи B (B2, B6, B12), фолієвої кислоти, заліза та цинку.
Психологічні фактори: сильний стрес, хвилювання, засиджування допізна, втома, що може спровокувати нейроендокринні розлади.
Генетичні фактори: Рівень сімейної спадковості пацієнтів із рецидивом виразки становить 40% -50%.
Інші: ендокринні порушення (менструації, вагітність), побічна дія ліків, системні захворювання (цукровий діабет, хвороба Крона).

Клінічна класифікація (3 основні типи)
Легка рецидивна афта (найчастіша, становить 80%): діаметр 5-10 мм, кругла/овальна, з червоним ореолом по краях і жовто-білою псевдомембраною в центрі, явний біль, самозагоюється протягом 7-14 днів, без рубців; Часто очевидної інфекції немає, і метронідазол використовується лише для вторинних інфекцій.

Severe recurrent aphthous ulcer (periglandular type, accounting for 10%): diameter>1 см, глибоко в підслизовий шар, сильний біль, повільне загоєння (від тижнів до місяців), утворення рубця; Метронідазол, який легко зливається з анаеробними бактеріальними інфекціями, є важливим допоміжним препаратом.
Герпетичні виразки (10%): діаметр<5mm, number>10, кластерний розподіл, поширена гіперемія, сильний біль, що супроводжується суб-лихоманкою та втомою; Метронідазол, який часто супроводжується інфекціями, може контролювати запалення.

Мукозит порожнини рота
Мукозит ротової порожнини — це загальний термін для поширеного запалення, гіперемії, набряку, ерозії та виразки слизової оболонки ротової порожнини. Рівень захворюваності пацієнтів із променевою та хіміотерапією становить 80% -100%, що є найпоширенішим токсичним ефектом, що обмежує дозу при лікуванні пухлин.

Променева та хіміотерапія (ядро): хіміотерапевтичні препарати (такі як 5-FU, метотрексат) і променева терапія голови та шиї безпосередньо пошкоджують епітеліальні клітини слизової оболонки, пригнічують поділ клітин і призводять до атрофії слизової оболонки, ерозії та виразки.
Інфекція (основний обтяжуючий фактор): після порушення слизового бар’єру анаеробні бактерії ротової порожнини, аеробні бактерії та грибки вторгаються, викликаючи вторинні інфекції, значно посилюючи запалення, біль і виразки, а також подовжуючи час загоєння; Рівень зараження анаеробними бактеріями становить 60% -70%.
Погана гігієна порожнини рота, синдром Шегрена, куріння та вживання алкоголю, неправильне харчування та інші фактори разом погіршують стан.

Застосовні сценарії метронідазолу (точна відповідність)
Виразки ротової порожнини: рецидивні виразки, важкі виразки, герпетичні виразки, післяопераційні інфекційні виразки та вторинні інфекції травматичних виразок із супутніми анаеробними бактеріальними інфекціями.
Мукозит порожнини рота: вторинна анаеробна бактеріальна інфекція, радіаційний стоматит та ерозія слизової оболонки із запахом/гнійними виділеннями після хіміотерапії та променевої терапії при мукозиті II-IV ступеня.
Незастосовні сценарії: прості неінфекційні рецидивуючі виразки, вірусні виразки (герпетичний стоматит), грибкові виразки (молочниця), імунні виразки без інфекції.

Пригнічення вивільнення медіаторів запалення
Метронідазол може пригнічувати хемотаксис і агрегацію нейтрофілів, зменшувати вивільнення медіаторів запалення, таких як простагландини, лейкотрієни, фактор некрозу пухлин - (TNF - ), інтерлейкін-6 (IL-6), а також зменшувати застій слизової оболонки, набряк, відчуття печіння та біль.
Зменшити пошкодження від окисного стресу
Надмірне накопичення активних форм кисню (АФК) у локальній області виразок ротової порожнини/запалення слизової оболонки посилює пошкодження слизової оболонки; Метронідазол очищає АФК, пригнічує перекисне окислення ліпідів, зменшує окислювальний стрес і захищає клітини слизової оболонки.

Імунорегуляторний ефект (підвищення резистентності слизової оболонки)
Метронідазол може регулювати місцеве імунне мікрооточення: зменшувати про{0}}запальні фактори, підвищувати проти-запальні фактори (IL-10), посилювати фагоцитарну функцію макрофагів, пригнічувати аномальні імунні відповіді, сприяти імунному балансу та зменшувати рецидиви виразки.

Сприяти відновленню слизової (прискорити загоєння, скоротити перебіг захворювання)
Поліпшення місцевого мікросередовища
Знищуючи анаеробні бактерії, контролюючи запалення, зменшуючи кількість токсинів і усуваючи перешкоди для відновлення слизової оболонки, створюються сприятливі умови для регенерації епітеліальних клітин.

Гінекологічні інфекції: ефективний у лікуванні бактеріального вагінозу, поширеної вагінальної інфекції, спричиненої надмірним ростом анаеробних бактерій. Метронідазол можна вводити перорально або вагінально (у деяких випадках із застосуванням супозиторіїв, приготовлених із порошку), для відновлення нормальної вагінальної флори.

Інфекції шкіри та м’яких тканин. У випадках інфекцій шкіри та м’яких тканин з анаеробним ураженням, наприклад некротизуючий фасціїт, метронідазол можна використовувати як частину комплексної - лікарської терапії для контролю інфекції.

Амебіаз: Метронідазол є препаратом вибору для лікування кишкового та позакишкового амебіазу, спричиненого Entamoeba histolytica. Він може знищувати трофозоїти в просвіті кишечника, а також досягати печінки для лікування амебних абсцесів печінки.

Трихомоніаз: високоефективний проти Trichomonas vaginalis, збудника трихомоніазу, інфекції, що передається статевим шляхом. Одна - доза або короткий - курс лікування метронідазолом у більшості випадків може вилікувати інфекцію.

Лямбліоз: Метронідазол також використовується для лікування лямбліозу, кишкової інфекції, викликаної Giardia lamblia. Він порушує метаболізм паразита, що призводить до його виведення з організму.

Поширені шлунково-кишкові побічні ефекти метронідазолу включають нудоту, блювоту, діарею та дискомфорт у животі. Ці симптоми зазвичай легкі та минущі, але в деяких випадках вони можуть бути досить серйозними, щоб вимагати припинення препарату. Прийом ліків під час їжі може допомогти зменшити частоту цих побічних ефектів.

Метронідазол може викликати неврологічні побічні ефекти, особливо при застосуванні високих - доз або тривалому - застосуванні. Це може включати периферичну нейропатію, що характеризується онімінням, поколюванням і болем у кінцівках. У рідкісних випадках це може викликати судоми, енцефалопатію та нейропатію зорового нерва. Пацієнти з попередніми - неврологічними захворюваннями можуть мати вищий ризик розвитку цих побічних ефектів.

Метронідазол рідко може викликати гематологічні порушення, такі як лейкопенія, нейтропенія та тромбоцитопенія. Пацієнтам, які отримують тривале - лікування, може знадобитися регулярний аналіз крові, особливо тим, у кого вже - наявні гематологічні захворювання.

Деякі пацієнти можуть відчувати металевий присмак у роті, потемніння сечі (через виведення метаболітів) і алергічні реакції, такі як висип, свербіж та анафілаксія.