Fospropofol disodium cas 258516-87-9

Фоспропофол динатура, Молекулярна формула C13H19O5P.2NA, CAS 258516 - 87-9, була затверджена американською адміністрацією з питань харчових продуктів та лікарських засобів (FDA) 12 грудня 2008 року для маркетингу в Сичуані під назвою торгівлі Lusera. Цей препарат - це седативна гіпнотика, розроблена американською компанією ELSA, яка клінічно використовувала для діагностики або лікування дорослих пацієнтів. Це внутрішньовенне введення натрію пропофолу. Культурна наукова назва-2,6-діізопропілфеноксиметил моноестерна фосфатна сілла. Ця речовина зменшує травму ішемію-реперфузію головного мозку шляхом активації шляху NO CGMP. У моделі щурів фокусної церебральної ішемії попередня обробка може зменшити об'єм інфаркту на 30% та покращити показники неврологічних функцій. Його механізм передбачає пригнічення перевантаження кальцію, зменшення окислювального стресу та проти нейрозапальних ефектів, забезпечуючи нові ідеї щодо лікування інсульту.

Фоспропофол динатура, як перший незалежно розроблений новий препарат класу 1 в Китаї, - це вода - розчинний препарат -попередник пропофолу. Він вивільняє пропофол активного інгредієнта за допомогою метаболізму in vivo, досягнення седативних та анестетичних ефектів. Його інноваційний дизайн проривається через обмеження традиційних емульсій пропофолу та демонструє унікальні переваги в клінічних застосуванні. Наступне систематично узагальнює його використання та значення з п'яти вимірів: індукція та обслуговування анестезії, седацію інтенсивної терапії (ICU), комфортна медицина, спеціальні популяції пацієнтів та майбутні напрямки розвідки.

Індукція та технічне обслуговування анестезії: Основний вибір для стабілізації кровоносної системи

 

1. Інновації в індукції наркозу
Фосфопрофоловий дигім досягає стабільного контролю концентрації препарату в крові під час індукції анестезії за допомогою механізму "перетворення проліку". Час його початку становить (2,9 ± 1,1) хвилин, з піковим часом (4,8 ± 1,5) хвилин, трохи повільніше, ніж пропофол, але з більш тривалою дією (25-30 хвилин), забезпечуючи анестезіологів з більш спокійним робочим вікном. Клінічні дослідження показали, що дози 10-12 мг/кг можуть задовольнити потреби в індукції більшості пацієнтів, а гемодинамічні коливання значно менші, ніж у пропофолі. Наприклад, у пацієнтів, які перенесли шунтування коронарної артерії, седативний ефект динаміка та пропофолу пропофолу порівнянна, але амплітуда коливань середнього артеріального тиску знижується на 15% -20%, особливо придатна для людей похилого віку та пацієнтів із нестабільною серцево -судинною функцією.

 

2. Переваги технічного обслуговування анестезії
В якості ліків з технічним обслуговуванням Disodium пропофол досягає стабільної глибини анестезії через безперервну інфузію насоса (10 - 20 мг · кг ⁻ · H ⁻). Його метаболіт пропофол інгібує центральну нервову систему, посилюючи функцію рецепторів гамма -аміномасляної кислоти (GABA), уникаючи ліпідного навантаження емульсійних препаратів. У короткочасних операціях, таких як сечососкопічна літотрипсія, седативний ефект 6,5 мг/кг дози еквівалентний ефекту від етомідату 0,3 мг/кг, але середній артеріальний тиск вищий через 5 хвилин після індукції анестезії (89,17 ± 7,08 ммгггггг проти. 85.51 ± 7,74ммгггггггггггггггггггггггггггггггггггггггггггггггггггггггггггггггггггггггггггггггггггггггггггг.

 

3. Зручність та безпека експлуатації
Фосфопрофофол -дисудій знаходиться у вигляді заморожування - висушений порошок і може бути введений після відновлення, повністю уникаючи трьох основних недоліків емульсії пропофолу:

Ін'єкційний біль: Частота болю в ін'єкції в емульсії пропофолу становить до 31,3%, тоді як у Disodium пропофолу становить лише 13,3%;
Розлад ліпідного метаболізму: довгострокова інфузія пропофолу може призвести до гіпертригліцеридемії (частота захворюваності близько 18%), тоді як лише 3 випадки (10%) спостерігалися в групі динаміка пропофолу;
Ризик зараження: жирна емульсія використовується як середовище бактеріальної культури, і прихованої небезпеки з фосфатом пропофолу дизодію не існує. Він не містить компонентів адсорбентів і підходить для довгих сценаріїв седації терміну-, таких як ECMO.

Седація інтенсивної терапії: ідеальний вибір для критично хворих пацієнтів

 

1. Управління седацією механічно провітрюваних пацієнтів
Фосфопрофоловий дидій ​​виявляє дозу - залежні седативні ефекти в відділенні інтенсивної терапії. Дослідження показали, що дози 3,0 - 3,5 мг · кг ⁻ · H ⁻ можуть досягти легкої та помірної седації (оцінка RAS -3-0) у 75% пацієнтів без необхідності управляючого препарату. Порівняно з пропофолом, загальна частота побічних подій була нижчою (76,7% проти . 90.0%), в основному проявляється як легка тахікардія та гіпотензія, не повідомляючи про інфекції крові, пов'язані з катетером, або синдром інфузії пропофолу. У дослідженнях глибокої седації (оцінка RASS -4-5) доза 8 мг/кг/год може досягти 100% цільового рівня седації і має кращу гемодинамічну стабільність, ніж пропофол.

 

2. Пристосованість критично хворих з особливими станами
Синдром гострого дихання (ARDS): для зменшення асинхронії машини, а також дискотека пропофолу знижує ризик депресії дихання шляхом стабілізації концентрації лікарських засобів у крові;
Екстракорпоральна мембранна оксигенація (ECMO): Традиційні емульсії можуть блокувати мембранні легені, в той час як розчинний рецептура розчинної рецептури ({0}} не має такого ризику і може продовжити термін служби легенів мембрани;
Важкий гострий панкреатит: Пропофол та пропофол динатура фосфату протипоказані пацієнтам з гіперліпідемією, щоб уникнути навантаження ліпідів, що робить їх кращими седативними препаратами.

 

3. Безпека довгих - Термін
У 72-годинному дослідженні седації не було суттєвої різниці в концентрації формату в плазмі між групою пропофолу та групою пропофолу (13 ± 7 мкг/мл проти . 12 ± 6 мкг/мл), що значно нижче порогу токсичності (7-11 мг/мл). Його метаболіти виводяться через подвійні канали печінки та нирок. Пацієнти з дисфункцією печінки повинні обережно застосовувати ліки, але у пацієнтів із дисфункцією нирок не потрібно коригувати дозування.

Комфортна охорона здоров'я: ключова роль у покращенні досвіду пацієнтів

 

1. Оптимізація обстеження ендоскопії травлення
Фоспропофол динатураДобре працює в безболісній гастроскопії. Рандомізоване контрольоване випробування за участю 200 пацієнтів показало, що швидкість успішності седації в дозі 6,5 мг/кг становила 96%, а оцінка задоволеності пацієнта була значно вищою, ніж у групи мідазоламу (4,7 ± 0,3 проти . 3.9 ± 0,5). Його переваги лежать:

Гладкий початок: уникнення "вибухонебезпечного" гальмування пропофолу та зменшення ризику арешту дихання;
Швидке відновлення: післяопераційний час відновлення, скорочений на 20%, скорочуючи час спостереження;
Немає ін'єкційного болю: покращує прийняття пацієнтів, особливо підходить для амбулаторних коротких операцій.

 

2. Застосування спільної перевірки
Для комбінованого дослідження гастроскопії та колоноскопії (що потребує 20-30 хвилин часу наркозу), стійкий седативний ефект пропофолу Disodium значно кращий, ніж пропофол. Клінічні дані показують, що час підтримки анестезії продовжується на 15-20 хвилин порівняно з пропофолом, а частота внутрішньоопераційного руху тіла зменшується на 40%, забезпечуючи цілісність обстеження.

 

3. Профілактика післяопераційної нудоти та блювоти (PONV)
Фосфопрофоловий дидій ​​знижує ризик PONV за рахунок зменшення дози опіоїдних препаратів. При гінекологічній лапароскопічній хірургії доза індукції знижується на 30% порівняно з пропофолом, а частота післяопераційної нудоти зменшується з 25% до 12%, а частота блювоти зменшується з 8% до 3%.

Фосфопрофоловий дисудій став важливою інновацією в галузі наркозу та седації завдяки своїй воді - розчинній конструкції проліку, стабільних фармакокінетичних властивостей та широкої клінічної адаптивності. Значення індукції анестезії до тривалої седації терміну - в інтенсивному відділенні, від комфортної медичної допомоги до спеціального управління пацієнтами, постійно перевіряється за допомогою клінічної практики.

Синтетичний шлях натріюФоспропофол динатура: 26 diisocyanate Проміжний O - (хлорометил) - 26 діізопропіл -фенол отримують з пропілфенолу як сировини шляхом реагування з хлорометил -метилсульфіду, метилтіометилюванням та хлоруванням сульфоніл хлориду; Проміжний продукт конденсується з дибензиловим фосфатом срібла для отримання триестерного фосфату, який остаточно знижується за рахунок гідрування, позбавлення та нейтралізації розчином карбонату натрію для отримання пропофолу натрію. Маршрут синтезу показаний на малюнку.

In addition, there are two synthetic methods: 2,6 bivalent phenol reacts with chlorobromomethane in H to obtain the intermediate 0 - (chloromethyl) 2 6 diisopropylphenol, which is then condensed with phosphoric acid, and then treated with sodium hydroxide solution to obtain the target compound disodium phosphate sodium propofol, a Вода - Розчинний попередник пропофолу, який метаболізується лужною фосфатазою на поверхні ендотеліальних клітин in vivo після внутрішньовенного введення для виробництва активного препарату, вона швидко досягає рівноваги в мозковій тканині, таким чином, граючи дозу - залежної від спокійної та гіпотичної ролі.

In addition, there are two synthetic methods: 2,6 bivalent phenol reacts with chlorobromomethane in H to obtain the intermediate 0 - (chloromethyl) 2 6 diisopropylphenol, which is then condensed with phosphoric acid, and then treated with sodium hydroxide solution to obtain the target compound disodium phosphate sodium propofol, a Вода - Розчинний попередник пропофолу, який метаболізується лужною фосфатазою на поверхні ендотеліальних клітин in vivo після внутрішньовенного введення для виробництва активного препарату, вона швидко досягає рівноваги в мозковій тканині, таким чином, граючи дозу - залежної від спокійної та гіпотичної ролі.

Клінічне дослідження фази I показало, що пропофол, активний метаболіт, може викликати сильніший анестетичний ефект, ніж пропофол в жировому емульсії. Клінічне дослідження фази I показало, що пропофол, активний метаболіт, може ефективно підтримувати седацію пацієнтів, які перенесли колоноскопію, тоді як дослідження II фази в основному оцінювало седацію пацієнтів, які потребують бронхоскопії та незначної операції.

Популярні Мітки: fospropofol disodium cas 258516-87-9, постачальники, виробники, фабрика, оптова торгівля, купівля, ціна, маса, для продажу