Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників таблеток метформіну гідрохлориду в Китаї. Ласкаво просимо до оптової оптової торгівлі високоякісними таблетками метформіну гідрохлориду, які продаються на нашому заводі. Хороший сервіс і доступні ціни.
Таблетки метформіну гідрохлориду(Таблетки метформіну гідрохлориду), також відомі як метформін, медекан, гехуажі та ін., є пероральним гіпоглікемічним препаратом, що належить до бігуанідів. Це-препарат першого ряду для лікування діабету 2 типу, схвалений FDA. Це препарат для лікування діабету 2 типу з незадовільним контролем дієти, особливо для пацієнтів із ожирінням. Його можна застосовувати окремо або в комбінації з іншими гіпоглікемічними препаратами, такими як похідні сульфонілсечовини та інсулін. Її можна поступово збільшувати до максимальної добової дози 2 грами (8 таблеток) залежно від контролю рівня глюкози в крові, а таблетки-пролонгованого вивільнення можуть зменшити подразнення шлунково-кишкового тракту та стабілізувати концентрацію препарату в крові.
Наші продукти
Порошок метформіну гідрохлориду
Таблетки метформіну гідрохлориду
Додаткова інформація про хімічний склад:
|
|
|
Метформіну гідрохлорид COA
Основна технологія таблетки метформіну гідрохлориду: гідрофільна гелева каркасна система
Таблетки метформіну гідрохлоридує-препаратом першої лінії для лікування діабету 2 типу. Його звичайний препарат має обмеження, такі як багаторазове щоденне введення, висока частота шлунково-кишкових побічних реакцій (близько 30%) тощо. Скелетна система гідрофільного гелю контролює вивільнення препарату через фізичний бар’єр, досягаючи 1-2 доз на день і значно покращуючи дотримання режиму лікування пацієнтів. Ця технологія займає понад 65% світової частки ринку препаратів із уповільненим вивільненням метформіну та стала основним технологічним рішенням.
Технічна підготовка та характеристика препарату
Фармакологічні ефекти та клінічний статус метформіну гідрохлориду
Таблетки метформіну гідрохлориду(метформіну гідрохлорид), як представник пероральних гіпоглікемічних засобів бігуанідів, став першим -препаратом для лікування діабету 2 типу (ЦД 2 типу) у всьому світі з моменту його першого клінічного застосування в 1957 році. Його основний механізм дії включає:
Пригнічення вироблення печінкою глюкози
Шляхом інгібування мітохондріального комплексу дихального ланцюга I, зниження глюконеогенезу в печінці та розпаду глікогену та зниження базального рівня глюкози в крові.
Покращення використання периферійних пристроїв
збільшити поглинання та використання глюкози м'язами, жиром та іншими тканинами, а також покращити чутливість до інсуліну.
Уповільнення всмоктування в кишечнику
Пригнічення всмоктування глюкози клітинами кишкової стінки та зменшення постпрандіальних коливань глюкози в крові.
Клінічні дослідження показали, що метформін може знизити глікований гемоглобін (HbA1c) на 1%-2% без набору ваги, і навіть може зменшити вагу, одночасно знижуючи ризик серцево-судинних подій. Його безпечність перевершує інші бігуанідні препарати (такі як фенформін), а частота лактоацидозу значно знижується.
Обмеження звичайних препаратів
Традиційні таблетки метформіну мають такі проблеми:
Короткий-період напіввиведення
Період напіврозпаду-з плазми становить близько 4-6 годин, що потребує 2-3 доз на день і поганої дотримання пацієнтом режиму.
Шлунково-кишкові реакції
При прийомі натщесерце ліки швидко вивільняються в шлунку, що може викликати побічні ефекти, такі як нудота, блювота та діарея, з частотою до 20% -30%.
Коливання концентрації препарату в крові
Багаторазове введення може спричинити коливання піків і спадів концентрації препарату в крові, що може підвищити ризик гіпоглікемії (хоча метформін має низький ризик гіпоглікемії при застосуванні окремо, слід бути обережними при поєднанні з іншими препаратами).
Щоб вирішити вищезазначені проблеми, в історичний момент-виникла технологія підготовки тривалого вивільнення. Гідрофільна гелева каркасна система стала основною технологією таблеток із -пролонгованим вивільненням метформіну завдяки простому процесу приготування, низькій вартості, стабільному вивільненню ліків та іншим перевагам.
Технічний принцип гідрофільної гелевої каркасної системи
Основою каркасної системи гідрофільного гелю є гідрофільний полімер, який гідратується після контакту з водою, утворюючи товстий шар гелю, і контролює вивільнення ліків за допомогою механізмів дифузії та розчинення. Загальні матеріали для скелета включають:
Гідроксипропілметилцелюлоза (HPMC): Найбільш часто використовуваний матеріал, його ступінь в’язкості (наприклад, K4M, K15M, K100M) впливає на швидкість вивільнення препарату. HPMC з високою в'язкістю утворює більш щільний гелевий шар і повільніше вивільняє ліки.
Поліетиленоксид (PEO): з широким діапазоном молекулярної маси (від 100 000 до 7 мільйонів) високомолекулярний PEO підходить для -композицій тривалої дії.
Альгінат натрію: природний полісахарид із хорошою біосумісністю, часто перехресно-з’єднаний іонами кальцію для підвищення міцності гелю.
Карбомер: поперечно{0}}зшитий акриловий полімер, який після поглинання води утворює гель високої в’язкості, придатний для низьких{1}}доз ліків.
Механізм вивільнення ліків
Процес вивільнення лікарського засобу з таблеток з гідрофільною гелевою матрицею можна розділити на три етапи: Етап гідратації: після того, як таблетка контактує з шлунково-кишковою рідиною, поверхня матеріалу скелета поглинає воду, утворюючи гелевий шар.
Стадія дифузії: препарат дифундує через шар гелю до зовнішнього середовища, а швидкість вивільнення препарату залежить від товщини шару гелю та коефіцієнта дифузії препарату в гелі. Стадія розчинення: при безперервній гідратації шару гелю матеріал скелета поступово розчиняється, і препарат дифундує та вивільняється через пори. На швидкість розчинення впливають властивості матеріалу, значення pH і ферменти.
На швидкість вивільнення препарату впливають такі фактори:
Властивості каркасних матеріалів включають в’язкість, молекулярну масу та ступінь заміщення (наприклад, співвідношення гідроксипропілової та метоксигруп у HPMC). Властивості препарату: розчинність, розмір частинок, взаємодія з каркасними матеріалами. Фактори призначення: дозування каркасних матеріалів, тип допоміжних речовин (таких як пороутворювачі, електроліти).
Фактори процесу: спосіб гранулювання, тиск таблетки, твердість таблетки.
Модель подвійного контролю механізму вивільнення ліків
Етап контролю дифузії (0-4h): препарат дифундує через пори шару гелю, що відповідає рівнянню Хігучі: Q=√ (D ε/τ) √ (2A - ε) √ (t)
Типові параметри: коефіцієнт дифузії D=1.2 × 10 ⁻⁶ см²/с, пористість ε=0.35
Етап контролю розчинення (4-12 год): Швидкість розчинення поверхні скелета пов’язана з деградацією полімеру, дотримуючись кінетики нульового порядку, з константою швидкості розчинення k=0.08 мг/см² · год (у буферному розчині pH 6,8)
Двоступеневе керування поворотною точкою: регулюючи співвідношення HPMC до пороутворюючих агентів (таких як лактоза) (зазвичай 3:1-5:1), досягається плавний перехід від дифузії до розчинення.
Ключові технології гідрофільної гелевої матриці метформіну гідрохлориду в таблетках-пролонгованого вивільнення
Стратегія оптимізації рецептів
Матриця вибору матеріалу скелета
| Властивості препарату | Рекомендовані матеріали | Характеристика кривої вивільнення ліків |
| High solubility (>100 мг/мл) | HPMC K100M+Carbopol | Безперервне вивільнення протягом 12 годин, співвідношення пік до спаду<2 |
| Середня розчинність (10-100 мг/мл) | HPMC K4M+полівінілпіролідон | 8-годинне ефективне вивільнення, ефект вибуху<15% |
| Низька розчинність (<10mg/mL) | Альгінат натрію + карбонат кальцію | Вимагає використання поверхнево-активних речовин (таких як SLS 2%) |
Коефіцієнт функціонального допоміжного матеріалу
Гелевий підсилювач
Коли вміст CMC Na становить 5%, міцність гелю збільшується на 60%
Плавучий агент
Коли співвідношення HPMC K4M до акрилової смоли IV становить 2:1, плаваючий час утримання досягає 8 год.
мастило
Якщо кількість стеарату магнію перевищує 0,8%, шар гелю розірветься
процес підготовки
(1) Метод мокрого гранулювання та пресування
Це найпоширеніший спосіб приготування, який складається з наступних етапів:
Змішування: просіяти та змішати метформін, каркасний матеріал, пороутворювач тощо.
Гранулювання: додайте зволожувач (наприклад, 60% -95% етанол), щоб зробити м’який матеріал, просійте та гранулюйте.
Сушіння: Вологі частинки сушать при 40-60 градусах, поки вміст вологи не стане менше або дорівнює 3%.
Цілі гранули: сухі гранули просівають і змішують із мастилом.
Пресування таблетки: контролюйте твердість таблетки (зазвичай 50-100 Н), щоб забезпечити стабільність вивільнення препарату.
(2) Метод прямого стиснення
Підходить для лікарських засобів або допоміжних речовин, які чутливі до вологи та тепла та мають хорошу текучість. Виберіть каркасні матеріали, які можна безпосередньо спресувати в таблетки (такі як попередньо желатинізований крохмаль, мікрокристалічна целюлоза), і контролюйте розподіл частинок за розміром.
(3) Контроль параметрів процесу
Кінцева точка гранулювання: Розподіл розмірів вологих частинок впливає на якість пресування таблетки та швидкість вивільнення препарату. Грубі гранули можуть призвести до повільного розчинення таблеток, тоді як дрібні гранули можуть легко утворювати дрібний порошок, що впливає на однорідність вмісту.
Температура та час сушіння: висока температура або тривале сушіння може спричинити деградацію матеріалу скелета або розкладання препарату, тому умови сушіння необхідно оптимізувати.
Тиск пресування таблетки: занадто високий тиск може призвести до ущільнення шару гелю та уповільнення вивільнення препарату; Якщо тиск занадто низький, твердість таблетки буде недостатньою, і вона легко розіб’ється.
Контроль та оцінка якості
Розчинність є основним показником для оцінки якості таблеток-пролонгованого вивільнення. Зазвичай використовують лопатевий або кошичний метод із середовищем 0,1 моль/л розчином соляної кислоти або фосфатним буферним розчином (pH 6,8) і швидкістю обертання 50-100 об/хв. Крива розчинення повинна відповідати таким вимогам:
1-годинна доза вивільнення: менше або дорівнює 30% (щоб уникнути ефектів раптового вивільнення).
Доза вивільнення через 4-8 годин: 50% -80% (безперервне вивільнення).
Доза вивільнення через 12-24 години: більше або дорівнює 80% (повне вивільнення).
Перевірте ефект уповільненого-вивільнення, порівнявши криві концентрації ліків у крові від часу для таблеток уповільненого-вивільнення та звичайних таблеток. В ідеалі таблетки з пролонгованим-вивільненням повинні мати нижчу Cmax (пікова концентрація), вищу Tmax (час пік) і меншу AUC (площа під кривою).
Прискорене випробування (40 градусів, 75% відносної вологості) і довготривале-випробування (25 градусів, 60% відносної вологості) показали, що таблетки з гідрофільною гелевою матрицею можуть змінювати швидкість вивільнення ліків через старіння матеріалів матриці під час зберігання. Тому необхідно вибрати стабільний каркасний матеріал і оптимізувати рецепт.
Часті запитання
Яка різниця між метформіном і метформіну гідрохлоридом?
+
-
Метформін проти метформіну гідрохлориду: подібності та відмінності
Багато людей задаються питанням про різницю між метформіном і метформіну гідрохлоридом, і це справді збиває з пантелику, але відповідь полягає в тому, що метформін, метформіну гідрохлорид і метформіну HCl є абсолютно однаковими ліками. Гідрохлорид є сольовою формою метформіну та багатьох інших препаратів на ринку.
Для чого використовується метформін SR 500 мг?
+
-
Таблетки Метформін SR 500 застосовують для лікування цукрового діабету 2 типу. Він містить метформін, який діє, зменшуючи кількість глюкози, що поглинається з їжі, і кількість глюкози, що виробляється печінкою. Він також посилює реакцію організму на інсулін, природну речовину, яка контролює кількість глюкози в крові.
Кому не можна приймати метформіну гідрохлорид?
+
-
у вас коли-небудь була алергічна реакція на метформін або інші ліки. мають неконтрольований діабет. мають проблеми з печінкою або нирками. мати важку інфекцію.
Популярні Мітки: метформіну гідрохлорид таблетки, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж