Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників таблеток меропенему в Китаї. Ласкаво просимо до оптової оптової торгівлі високоякісними таблетками меропенему на нашому заводі. Хороший сервіс і доступні ціни.
Меропенем Таблеткиковалентно зв’язуються з білками, що зв’язують пеніцилін (PBP), щоб перешкоджати перехресному -зв’язуванню пептидоглікану клітинної стінки бактерій; Бічні ланцюги піролідинсульфіду можуть підвищити стабільність ниркової дегідропептидази-I (DHP-I) без необхідності комбінованих інгібіторів ферментів, таких як циластатин; 1-Гідроксіетил надає стабільність різним - лактамам, включаючи ферменти AmpC. Таким чином, він може проявляти бактерицидну дію через подвійний механізм, зв’язуючись з PBP (особливо PBP2), блокуючи перехресне зшивання ланцюгів пептидоглікану, що призводить до дефектів клітинної стінки бактерій; Його молекулярна полярність низька, що дозволяє легко проникати через порини зовнішньої мембрани грамнегативних бактерій (наприклад, OmpF/OmpC) і досягати високих концентрацій у тілі бактерії.
Наші продукти
Додаткова інформація про хімічний склад:
|
|
|
Меропенем COA
побічна реакція
меропенем (Меропенем Таблетки), як карбапенемовий антибіотик четвертого покоління, є основним препаратом для клінічного лікування важких грамнегативних бактеріальних інфекцій за допомогою порошку для ін’єкцій. Хоча його нефротоксичність і токсичність центральної нервової системи значно знижені порівняно з іміпенемом, побічні реакції все ще потребують систематичного розуміння.
Спектр побічних реакцій та рівень захворюваності
- Поширені побічні реакції (рівень захворюваності більше або дорівнює 1%)
Нудота/блювання: рівень захворюваності становить близько 3,6% -4,8%, що пов’язано з тим, що препарат безпосередньо стимулює слизову оболонку шлунка та блювотний рефлекс, опосередкований центральною нервовою системою (ЦНС).
Діарея: рівень захворюваності становить 2,1% -4,5%, включаючи функціональну діарею (1,8%) і діарею, пов'язану з прийомом антибіотиків (AAD, 0,3% -0,7%), остання з яких може бути спричинена надмірним ростом Clostridium difficile.
Запор: рівень захворюваності становить близько 1,2%, що може бути пов’язано з підвищеним всмоктуванням води, спричиненим дисбактеріозом мікробіоти кишечника.
Неврологічні симптоми
Головний біль: рівень захворюваності становить 2,3% -3,1%, що може бути пов’язано зі збільшенням синтезу простагландинів після проходження гематоенцефалічного бар’єру.
Епілепсія: загальний рівень захворюваності становить 0,5%, але ризик значно підвищується в окремих групах населення
Пацієнти з інфекцією ЦНС (наприклад, менінгітом): рівень захворюваності зростає до 2,1% -3,4%;
Пацієнти з нирковою недостатністю (CrCL<30mL/min) have a 2.3-fold increased risk;
Пацієнти, які одночасно застосовують вальпроєву кислоту, мають у 5-8 разів підвищений ризик епілепсії (через те, що меропенем знижує концентрацію вальпроєвої кислоти в крові).
Висипання: частота випадків становить 1,5%-2,7%, в основному макулопапульозні, які можуть зникати самі по собі після припинення лікування.
Свербіж: рівень захворюваності становить 0,9% -1,2%, що може бути пов'язано з вивільненням гістаміну.
Гематологічні аномалії
Анемія: рівень захворюваності 0,7% -1,1%, що проявляється як зниження гемоглобіну більше або дорівнює 2 г/дл, що може бути пов’язано з імунним гемолізом, викликаним ліками, або пригніченням кісткового мозку.
Тромбоцитопенія: рівень захворюваності 0,3% -0,5%, переважно легкий (PLT<100 × 10 ⁹/L), can be recovered after discontinuation of medication.
- Серйозні побічні реакції (частота захворюваності<0.1%)
1. Алергічна реакція
Алергічний шок: рівень захворюваності становить близько 0,05%, здебільшого виникає протягом 30 хвилин після введення, проявляється гіпотензією, утрудненим диханням і втратою свідомості.
Синдром DRESS (реакція на ліки з еозинофілією та системними симптомами): захворюваність<0.01%, but mortality rate as high as 10%, characterized by fever, rash, lymphadenopathy, and multiple organ involvement.
2. Сильна шкірна реакція
Синдром Стівенса-Джонсона (SJS) і токсичний епідермальний некроліз (TEN) мають рівень захворюваності приблизно 0,01% -0,03% і рівень смертності 30%, що вимагає негайного припинення прийому ліків і підтримуючого лікування.
3. Гепатотоксичність
Холестазна жовтяниця: рівень захворюваності<0.1%, manifested as elevated ALT/AST (>у 3 рази вище верхньої межі норми) супроводжується підвищенням рівня лужної фосфатази (ЛФ), що часто є оборотним після припинення лікування.
4. Гематологічне придушення
Neutropenia: incidence rate of 0.05% -0.1%, more common in patients with long-term medication (>14 днів) або супутня хіміотерапія.
Механізм побічних реакцій
Молекулярний механізм епілептичних нападів
Інгібування рецепторів гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК):Меропенем Таблеткиможе проникати через гематоенцефалічний бар’єр і конкурентно зв’язуватися з сайтами зв’язування рецептора ГАМК, знижуючи ефективність інгібіторного нейромедіатора ГАМК і призводячи до нейронального перезбудження.
Збільшення вивільнення глутамату: шляхом інгібування транспортера глутамату EAAT2 в астроцитах, поглинання глутамату в синаптичній щілині зменшується, що ще більше посилює ексайтотоксичність.
Зниження швидкості ниркового кліренсу: у разі порушення функції нирок концентрація меропенему в спинномозковій рідині підвищується (AUC ₀ - ∞ збільшується в 2,3 рази), що значно підвищує ризик епілепсії.
Мікробний механізм антибіотикоасоційованої діареї
Колонізація Clostridium difficile: Меропенем може пригнічувати нормальну кишкову мікробіоту (таку як Bifidobacterium і Lactobacillus), що призводить до надмірного росту Clostridium difficile. Токсини А/В, які виробляє меропенем, руйнують слизовий бар’єр кишечника, викликаючи псевдомембранозний коліт.
Зменшений вміст коротколанцюгових жирних кислот (SCFA): такі жирні кислоти, як масляна кислота, що утворюються в результаті нормального мікробного метаболізму, мають протизапальну та підтримуючу дію на цілісність слизової оболонки кишечника, і їх зменшення може посилити запалення кишечника.
Імунний механізм алергічних реакцій
IgE-опосередкована реакція гіперчутливості типу I: препарати діють як гаптени та зв’язуються з білками-носіями, індукуючи специфічне виробництво IgE. При подальшому контакті він викликає дегрануляцію тучних клітин і вивільняє такі медіатори, як гістамін.
Реакція гіперчутливості типу IV, опосередкована Т-клітинами: специфічна активація Т-клітин під впливом препарату вивільняє цитокіни (такі як IFN -, TNF -), що призводить до реакції гіперчутливості сповільненого типу або синдрому DRESS у шкірі.
Фактори ризику та групи високого-ризику
Фактори, пов'язані з пацієнтом
Ниркова недостатність: При CrCL<50mL/min, the half-life of Меропенем Таблеткиподовжується (від 1 години до 4-6 годин), підвищується концентрація спинномозкової рідини, підвищується ризик епілепсії.
Анамнез ЦНС: пацієнти з черепно-мозковою травмою, пухлинами головного мозку або епілепсією в анамнезі мають знижений поріг епілепсії та захворюваність у 3-5 разів вища, ніж у загальній популяції.
Алергічна конституція: особи з алергією на пеніцилін або цефалоспорини в анамнезі мають у 2-4 рази підвищений ризик алергічних реакцій.
Elderly patients (>65 років): знижується функція печінки та нирок, знижується швидкість виведення препарату, а частота побічних реакцій у 1,5 рази вища, ніж у молодших пацієнтів.
Фактори, пов'язані з наркотиками
Дозування та тривалість лікування: при дозі понад 2 г/добу ризик епілепсії зростає в 1,8 рази; Якщо курс лікування перевищує 14 днів, частота ураження печінки зростає з 0,3% до 1,2%.
Спосіб введення: Швидка внутрішньовенна інфузія (<5 minutes) can cause a sudden increase in blood drug concentration, and the risk of epilepsy is 2.3 times higher than intravenous infusion (30 minutes).
Комбінована терапія: при застосуванні в комбінації з вальпроєвою кислотою AUC вальпроєвої кислоти знижується на 50% -70%, а ризик епілептичних нападів підвищується в 5-8 разів; При сумісному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами (НПЗП) ризик шлунково-кишкової кровотечі збільшується в 1,5 рази.
Стратегія управління побічними реакціями
Профілактичні заходи
Коригування дози: CrCL 26-50 мл/хв: 1 г кожні 12 годин; CrCL 10-25 мл/хв: 0,5 г кожні 12 год; CrCL<10mL/min：0.5g q24h.
Оптимізація методу адміністрування:Подовження часу внутрішньовенної інфузії до понад 30 хвилин зменшує пікову концентрацію препарату в крові (Cmax); Уникайте одночасного застосування з вальпроєвою кислотою. При необхідності сумісного застосування слід контролювати концентрацію вальпроєвої кислоти в крові (цільове значення 50-100 мкг/мл).
Скринінг населення високого ризику:Запитайте про історію хвороби ЦНС, історію алергії та функцію нирок перед прийомом ліків; Контролюйте рівні АЛТ/АСТ і білірубіну у літніх пацієнтів або тих, хто має дисфункцію печінки.
Моніторинг та рання ідентифікація
Неврологічний моніторинг: Щоденна оцінка стану свідомості, м'язового тонусу та попередніх нападів (таких як оніміння губ і порушення зору) під час прийому ліків;
Контролювати зміни електроенцефалограми (ЕЕГ) у пацієнтів з нирковою недостатністю.
Шлунково-кишковий моніторинг:Записуйте частоту та характеристики випорожнень щоденно протягом перших 3 днів після прийому ліків і зверніть увагу на утворення кривавого стільця або псевдомембран;
При комбінованому застосуванні НПЗП контролювати приховану кров у калі.
Моніторинг шкіри:Щодня після прийому препарату перевіряйте шкіру, приділяючи особливу увагу тулубу та зігнутим кінцівкам;
При появі почервоніння або пухирів негайно припиніть прийом препарату і візьміть уражену тканину шкіри на патологоанатомічний огляд.
Лікувальні заходи
Судоми: Негайно припинити прийом ліків і не перекривати дихальні шляхи; Внутрішньовенне введення діазепаму 5-10 мг з наступною навантажувальною дозою фенітоїну натрію 15-20 мг/кг; Пацієнтам із нирковою недостатністю пріоритет слід надавати леветирацетаму (без корекції дози).
Антибіотикоасоційована діарея:Легкі симптоми: пероральні пробіотики (такі як Saccharomyces boulardii) і порошок монтморилоніту; Важкий: приймайте перорально ванкоміцин по 125 мг кожні 6 годин або метронідазол по 500 мг кожні 8 годин протягом 10-14 днів.
Алергічні реакції:Легкий: припиніть прийом ліків і прийміть пероральні антигістамінні препарати (такі як цетиризин 10 мг/день); Важка: негайно припинити прийом ліків, підшкірно ввести адреналін 0,3-0,5 мг, а потім кортикостероїди (наприклад, метилпреднізолон 40-80 мг внутрішньовенно).
Гепатотоксичність:Припинити прийом ліків, контролювати коагуляційну функцію і рівень білірубіну; Тяжкий холестаз: пероральний прийом урсодезоксихолевої кислоти по 250 мг 3 рази на день протягом 3-6 місяців.
Управління особливими популяціями
Вагітність і період лактації
Pregnancy period: FDA classification B, but animal experiments have shown that high doses (>1000 мг/кг) може викликати ембріотоксичність. З обережністю застосовувати на середніх і пізніх термінах вагітності.
Період грудного вигодовування: препарат може виділятися в грудне молоко (у концентрації приблизно в 0,5 рази вище концентрації в крові матері), тому в період прийому препарату грудне вигодовування слід припинити або вибрати штучне вигодовування.
діти
Коригування дози:
Вік більше або дорівнює 3 місяцям: 20 мг/кг кожні 8 годин (максимальна доза 1 г/раз);
<3 months old: 20mg/kg q12h (due to low renal maturity and prolonged half-life).
Моніторинг епілепсії:
Безперервний моніторинг ЕЕГ протягом перших 72 годин після прийому ліків у дітей з менінгітом для попередження про субклінічні епілептичні напади.
Ниркова недостатність
Хворі на гемодіалізі:
After dialysis, supplement with a dose of 250-500mg to maintain a blood drug concentration of>4 мкг/мл;
Безперервна замісна ниркова терапія (ПЗТ):
Відрегулюйте дозування відповідно до типу фільтра (наприклад, . 1г q12h потрібно для CVVHDF).
Часті запитання
Чи існує таблетована форма меропенему?
+
-
Меропенем використовується для лікування різних інфекцій, особливо викликаних -резистентними бактеріями. Для застосування меропенему потрібні спеціалізовані ресурси та навчені медсестри.Меропенем доступний лише у формі ін’єкційчерез його погану хімічну стабільність і проникність через кишечник.
Меропенем дають внутрішньовенно чи перорально?
+
-
Меропенем зазвичай призначаютьвнутрішньовенна інфузіяприблизно протягом 15-30 хвилин (див. розділи 6.2, 6.3 та 6.6). Крім того, дози до 1 г можна вводити у вигляді внутрішньовенної болюсної ін’єкції протягом приблизно 5 хвилин.
Чи є таб меропенем сильним антибіотиком?
+
-
Чи є меропенем сильним антибіотиком?Меропенем є найсильнішим антибіотиком після ванкоміцину. Меропенем (Merrem, Meronem) – антибактеріальний засіб із сімейства карбапенемів широкого застосування. Доведено, що це остаточний курс лікування до виявлення збудника.
Популярні Мітки: меропенем таблетки, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, гуртом, продаж