Кетоконазол таблетки 100 мг, основною діючою речовиною є кетоконазол з хімічною назвою 1-ацетил-4- [4- [2-(2,4-дихлорфеніл) -2-(1Н-імідазол-1-метил) -1,3-діоксолан-4-метокси] феніл] піперазин. Його молекулярна формула C26H28Cl2N4O4 з молекулярною масою 531,44. Таблетки кетоконазолу, як правило, білі таблетки зі специфікацією 0,2 грама на таблетку. Як репрезентативний імідазоловий протигрибковий препарат широкого спектру дії, він відіграв важливу роль у клінічному лікуванні, але також привернув велику увагу через потенційні ризики.
Кетоконазол зазвичай виглядає як білий або майже білий кристалічний порошок без запаху або зі слабким характерним запахом. Його кристалічна морфологія правильна, текстура ніжна, і типову кристалічну структуру можна спостерігати під мікроскопом. Ця особливість зовнішнього вигляду тісно пов'язана з його хімічною структурою. Імідазольне кільце, діоксанове кільце, бензольне кільце та інші структурні одиниці, що містяться в молекулах кетоконазолу, утворюють стабільну кристалічну структуру через ковалентні зв’язки та міжмолекулярні сили.
Морфологія кристалічного порошку не тільки впливає на виявлення чистоти ліків, але також тісно пов’язана з процесом приготування та характеристиками вивільнення препарату. Наприклад, при приготуванні крему кристалічна морфологія кетоконазолу може впливати на однорідність його дисперсії в матриці, тим самим впливаючи на ефективність проникнення препарату на поверхню шкіри.
Наш продукт
Додаткова інформація про хімічний склад:
| Назва продукту | Кетоконазол порошок | кетоконазол табл |
| Тип продукту | порошок | Таблиця |
| Чистота продукту | ВЕРХ Більше або дорівнює 99,0% | Більше або дорівнює 99% |
| Технічні характеристики продукту | 100г/1кг/і т.д. | Можливість налаштування |
| Пакет продукту | Мішок з поліетиленової фольги / паперової коробки для чистого порошку |
100 таблеток/пляшка 80 пляшок/коробка |
|
|
|
Кетоконазол +. COA
 |
||
Сертифікат аналізу |
||
|
Складена назва |
Кетоконазол | |
|
Номер CAS |
65277-42-1 | |
|
Оцінка |
Фармацевтичний клас | |
|
Кількість |
Індивідуальний | |
|
Упаковка стандартна |
Індивідуальний | |
| Виробник | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Лот № |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 січнятис 2025 |
|
|
EXP |
8 січнятис 2028 |
|
|
Структура |
 |
|
| СТАНДАРТ ТЕСТУ | GB/T24768-2009 Промисловість. Стандартний | |
|
Пункт |
Стандарт підприємства |
Результат аналізу |
|
Зовнішній вигляд |
Білий або майже білий порошок |
Відповідає |
|
Вміст води |
Менше або дорівнює 4,5% |
0.30% |
| Втрати при висиханні |
Менше або дорівнює 1,0% |
0.15% |
|
Важкі метали |
Pb Менше або дорівнює 0,5 ppm |
N.D. |
|
Менше або дорівнює 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Менше або дорівнює 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Менше або дорівнює 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Чистота (ВЕРХ) |
Більше або дорівнює 99,0% |
99.5% |
|
Поодинока домішка |
<0.8% |
0.48% |
|
Залишок при розпалюванні |
<0.20% |
0.064% |
|
Загальне мікробне число |
Менше або дорівнює 750 КУО/г |
80 |
|
E. Coli |
Менше або дорівнює 2 MPN/г |
N.D. |
|
Сальмонела |
N.D. | N.D. |
|
Етанол (за GC) |
Менше або дорівнює 5000 ppm |
400 ppm |
|
Зберігання |
Зберігати в закритому, темному сухому місці при температурі -20 градусів |
|
|
|
||
|
|
||
Фармакологічний механізм і антибактеріальний спектр
Кетоконазол таблетки 100 мгнадає протигрибкову дію за допомогою багатьох механізмів. Основний механізм полягає у втручанні в активність грибкового цитохрому P-450, тим самим пригнічуючи біосинтез ергостеролу, основного стеролу на мембрані грибкової клітини. Цей процес не тільки пошкоджує структуру клітинних мембран грибів, але й змінює їх проникність, що призводить до витоку важливих внутрішньоклітинних речовин. Крім того, кетоконазол може пригнічувати біосинтез грибкових тригліцеридів і фосфоліпідів, а також активність оксидаз і пероксидаз, що призводить до накопичення пероксиду водню в клітинах, що в кінцевому підсумку призводить до клітинної мікроструктурної дегенерації та некрозу клітин.
Кетоконазол має широкий-спектр антибактеріальної дії та ефективний проти різноманітних глибоко- та поверхневих грибів. Зокрема, він має антибактеріальну дію проти глибоко{3}}інфекційних грибів, таких як Candida, Chromogenic Fungi, Sphingosporum, Histoplasma та Sporothrix, а також проти поверхневих грибів, таких як Trichophyton. Однак кетоконазол має відносно слабкий вплив на такі гриби, як Aspergillus, Burkholderia sporogenes, деякі гриби темного кольору та рід Mucor. Широкий спектр цього антибактеріального спектру робить кетоконазол потенційно цінним для лікування різних грибкових інфекцій.
Клінічне застосування та показання
Кетоконазол широко використовується в клінічній практиці, охоплюючи лікування різних системних грибкових інфекцій і грибкових інфекцій шкіри.
(1) Системна грибкова інфекція
Кандидоз: включаючи хронічний кандидоз шкіри та слизових оболонок, кандидоз ротової порожнини, кандидоз сечовивідних шляхів тощо. Кетоконазол також продемонстрував хорошу терапевтичну дію на хронічний та рецидивуючий вагінальний кандидоз, який неефективний при місцевому лікуванні.
Глибокі грибкові захворювання: такі як дерматит, бластомікоз, кокцидіомікоз, цитоплазматичний мікоз тканин, хромогенний мікоз, паракокцидіомікоз тощо. Зазвичай ці захворювання викликаються глибоко{1}}грибками, і їх важко лікувати. Кетоконазол, як ефективний протигрибковий препарат, надає новий варіант лікування цих захворювань.
(2) Грибкова інфекція шкіри
Поверхневі грибкові захворювання: такі як tinea pedis, tinea pedis, tinea corporis, tinea crus, pityriasis versicolor тощо. Ці захворювання викликаються шкірними грибками та дріжджами, що проявляється такими симптомами, як свербіж, почервоніння та лущення шкіри. Кетоконазол ефективно полегшує ці симптоми, пригнічуючи ріст і розмноження грибків.
Стійкі грибкові інфекції шкіри. Кетоконазол можна використовувати як варіант лікування серйозних стійких грибкових інфекцій шкіри, які неефективні при місцевому лікуванні чи пероральному застосуванні окситетрацикліну або які важко піддаються лікуванню окситетрацикліном.
Крім того,Кетоконазол таблетки 100 мгтакож можна використовувати для лікування та боротьби з лупою та пов’язаним з нею лущенням, лущенням, свербінням, а також себорейним дерматитом та іншими захворюваннями. Хоча ці захворювання не належать до грибкових інфекцій, кетоконазол також може певною мірою полегшити симптоми завдяки протизапальній та імуносупресивній дії.
Побічні реакції та моніторинг ризиків
Кетоконазол може викликати різні побічні реакції в процесі лікування і потребує ретельного спостереження та своєчасного лікування.
(1) Гепатотоксичність
Гепатотоксичність є однією з найбільш серйозних побічних реакцій кетоконазолу. Це може спричинити підвищення рівня амінотрансферази в сироватці крові, що проявляється такими симптомами, як жовтяниця, темний колір сечі та ненормальна втома. Частота гепатотоксичності становить приблизно 0,01%, але як тільки вона виникає, наслідки можуть бути серйозними, і навіть повідомлялося про випадки смерті. Випадки, подібні до гепатиту, зустрічаються і у дітей. Тому перед застосуванням кетоконазолу пацієнтам необхідно пройти оцінку функції печінки та регулярно контролювати показники функції печінки під час лікування. При виявленні порушення функції печінки слід своєчасно припинити прийом препарату та вжити відповідних лікувальних заходів.
(2) Шлунково-кишкові реакції
Реакції з боку шлунково-кишкового тракту є однією з поширених побічних реакцій кетоконазолу, що проявляється у вигляді нудоти, блювання, поганого апетиту, болю в животі, діареї, розладу травлення та інших симптомів. Ці симптоми, як правило, слабкі та можуть самостійно зникати після припинення лікування. Але пацієнтам із важкими симптомами можна призначити симптоматичне лікування, наприклад, застосування протиблювотних засобів, засобів для захисту слизової оболонки шлунка тощо.
(3) Реакція ендокринної системи
Кетоконазол може пригнічувати синтез тестостерону та гормонів кори надниркових залоз, що призводить до реакцій ендокринної системи, таких як розвиток грудей і дефіцит сперми у чоловіків. Ці реакції зазвичай поступово відновлюються після припинення лікування, але для пацієнтів із тяжкими симптомами може знадобитися ендокринна терапія.
(4) Подразнення шкіри
При місцевому застосуванні кетоконазолу можливе відчуття печіння та свербежу на шкірі в місці введення препарату, а у деяких можуть спостерігатися симптоми подразнення шкіри, такі як контактний дерматит. Ці симптоми, як правило, слабкі та можуть самостійно зникати після припинення лікування. Але пацієнтам із тяжкими симптомами можна призначити місцеве проти-запальне та протиалергічне лікування.
(5) Інші побічні реакції
Кетоконазол також може викликати інші побічні реакції, такі як висип, запаморочення, сонливість і світлобоязнь. Частота цих побічних реакцій є відносно низькою, але як тільки вони виникають, їх також потрібно негайно лікувати.
Лікарська взаємодія та безпека ліків
Кетоконазол взаємодіє з кількома лікарськими засобами, що може вплинути на ефективність і безпеку препаратів.
(1) Взаємодія з антикоагулянтами
При одночасному застосуванні кетоконазолу з антикоагулянтами, такими як варфарин, кумарин та похідні індандіону, його ефект може посилюватися, що призводить до подовження протромбінового часу. Тому під час застосування кетоконазолу, якщо необхідно одночасно застосовувати антикоагулянти, слід ретельно контролювати коагуляційну функцію пацієнта та коригувати дозу антикоагулянтів відповідно до протромбінового часу.
(2) Взаємодія з циклоспорином
При одночасному застосуванні циклоспорину і кетоконазолу може підвищуватися концентрація першого в крові, а також може підвищуватися ризик нефротоксичності. Таким чином, під час застосування кетоконазолу, якщо необхідно застосовувати циклоспорин одночасно, слід контролювати концентрацію циклоспорину в крові та коригувати дозу циклоспорину відповідно до результатів моніторингу.
(3) Взаємодія з кислотоутворюючими препаратами тощо
При одночасному застосуванні антацидів, антихолінергічних засобів, спазмолітиків, блокаторів Н2-рецепторів гістаміну, омепразолу, сукральфату тощо порушується всмоктуванняКетоконазол таблетки 100 мгможна значно зменшити. Тому ці препарати слід вводити через 2 години після прийому кетоконазолу, щоб уникнути лікарської взаємодії.
(4) Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Кетоконазол також може взаємодіяти з різними лікарськими засобами, такими як антиаритмічні препарати, антидепресанти, протигрибкові препарати, антигістамінні препарати та гіпоглікемічні препарати. Тому перед застосуванням кетоконазолу пацієнти повинні повідомити лікаря про інші ліки, які вони в даний час приймають. Лікарі оцінять ризик взаємодії ліків на основі конкретних обставин і відповідно скорегують план лікування.
Таблетки кетоконазолу є потужним протигрибковим засобом із добре-відомою роллю в лікуванні тяжких системних мікозів і рефрактерних поверхневих інфекцій. Хоча їх використання скоротилося з появою безпечніших альтернатив, вони залишаються важливим терапевтичним вибором у конкретних клінічних сценаріях. При призначенні кетоконазолу в таблетках клініцисти повинні зважити потенційні переваги та ризики гепатотоксичності, ендокринних розладів і лікарських взаємодій. Для забезпечення безпечної та ефективної терапії необхідний ретельний моніторинг функції печінки, стану надниркових залоз і серцевих параметрів. Оскільки дослідження продовжують відкривати нові застосування, кетоконазол може знову знайти актуальність у лікуванні складних грибкових інфекцій і гормон{5}}залежних злоякісних новоутворень.
Це залишається цінним варіантом для лікування важких системних і рефрактерних поверхневих грибкових інфекцій, особливо в умовах, де альтернативні методи лікування недоступні. Однак їх використання обмежене значною гепатотоксичністю, ендокринними порушеннями та лікарськими взаємодіями, що вимагає суворого дотримання рекомендацій щодо призначення та ретельного моніторингу. Клініцисти повинні зважити потенційні переваги та ризики та розглянути безпечніші альтернативи, коли це можливо. У міру того, як протигрибкова терапія продовжує розвиватися, роль кетоконазолу, ймовірно, ще більше зменшуватиметься, зарезервована для окремих випадків, коли його унікальні властивості пропонують явну перевагу.
Часті запитання
Чим небезпечний кетоконазол?
+
-
Кетоконазолможе спричинити пошкодження печінкиіноді настільки серйозні, що вимагають трансплантації печінки або спричиняють смерть. Пошкодження печінки може виникнути у людей, які ще не мають захворювання печінки або будь-яких інших станів, що підвищують ризик розвитку у них ураження печінки.
Чи безпечний кетоконазол для шкіри?
+
-
Якщо ви використовуєте занадто багато. Якщо ви використовуєте занадто багато шампуню чи крему з кетоконазолом або використовуєте їх частіше, ніж потрібно,це може спричинити роздратування або почервоніння шкіри, хоча почервоніння може бути менш помітним на коричневій або чорній шкірі.
Як швидко діє кетоконазол?
+
-
Зазвичай приймають крем і шампунь Кетоконазолвід 2 до 4 тижнівдля боротьби з лупою, лущенням, сухою або жирною шкірою (себорейний дерматит), сверблячкою та пітницею. Щоб одужати від мікозу стопи та деяких інших шкірних інфекцій, може знадобитися до 6 тижнів.
Як довго ви залишаєте кетоконазол на шкірі?
+
-
Змочіть шкіру і нанесіть ліки на ділянки, які необхідно очистити. М’яко помасажуйте шкіру, утворюючи повну піну. Залишити на місці для5 хвилин.
Популярні Мітки: кетоконазол таблетки 100 мг, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж