Таблетки енкломіфену цитрату

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників таблеток енкломіфену цитрату в Китаї. Ласкаво просимо до оптової оптової торгівлі високоякісними таблетками енкломіфену цитрату, які продаються на нашому заводі. Хороший сервіс і доступні ціни.

Енкломіфену цитрат таблеткиє пероральним нестероїдним селективним модулятором рецептора естрогену (SERM) з хімічною структурою (E) -2- [p-(2-хлор-1,2-дифенілетеніл) фенокси] триетиламін цитрат. Будучи активним ізомером кломіфен цитрату, він досягає вищої чистоти шляхом видалення цис-ізомера (зукломіфену) з кломіфену, тим самим зменшуючи потенційні довгострокові антагоністи рецепторів естрогену та побічні ефекти, які останні можуть викликати. Препарат виробляється схваленими FDA виробниками активних фармацевтичних інгредієнтів, такими як Seqens і Suanfarma, що забезпечує стабільну якість глобального ланцюжка поставок.

Назва продукту	Таблетки енкломіфену цитрату	Енкломіфен цитрат капсули	Енкломіфен цитрат порошок
Тип продукту	планшет	Капсули	порошок
Чистота продукту	Більше або дорівнює 99%	Більше або дорівнює 99%	Більше або дорівнює 99%
Технічні характеристики продукту	Можливість налаштування	Можливість налаштування	Можливість налаштування
Форма товару	Можливість налаштування	Можливість налаштування	Органічний синтез

 

Наш продукт

 

Енкломіфен цитрат COA

Сертифікат аналізу
Складена назва	Енкломіфену цитрат
Оцінка	Фармацевтичний клас
Номер CAS	7599-79-3
Кількість	337,3 кг
Упаковка стандартна	25 кг/бочка
Виробник	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Лот №	202501090045
MFG	9 січня 2025 р
EXP	8 січня 2028 р
Пункт	Стандарт підприємства	Результат аналізу
Зовнішній вигляд	Білий або майже білий порошок	Відповідає
Вміст води	Менше або дорівнює 5,0%	0.47%
Втрати при висиханні	Менше або дорівнює 1,0%	0.28%
Важкі метали	Pb Менше або дорівнює 0,5 ppm	N.D.
	Менше або дорівнює 0,5 ppm	N.D.
	Hg Менше або дорівнює 0,5 ppm	N.D.
	Cd Менше або дорівнює 0,5 ppm	N.D.
Чистота (ВЕРХ)	Більше або дорівнює 99,0%	99.90%
Поодинока домішка	<0.8%	0.47%
Загальне мікробне число	Менше або дорівнює 750 КУО/г	70
E. Coli	Менше або дорівнює 2 MPN/г	N.D.
Сальмонела	N.D.	N.D.
Етанол (за GC)	Менше або дорівнює 5000 ppm	500 ppm
Зберігання	Зберігати в закритому, темному та сухому місці при температурі не вище 2-8 градусів

Енкломіфену цитрат таблеткиє оральним нестероїдним селективним модулятором рецептора естрогену (SERM), що належить до активного ізомеру кломіфен цитрату. Його хімічна структура (E) -2- [p-(2-хлор-1,2-дифенілетеніл) фенокси] триетиламін цитрат, який спеціально блокує рецептори естрогену на рівнях гіпоталамуса та гіпофіза, пригнічує регуляцію негативного зворотного зв’язку естрогену та стимулює секрецію гонадотропін-рилізинг гормону (GnRH), таким чином сприяючи вивільнення лютеїнізуючого гормону (ЛГ) і фолікулостимулюючого гормону (ФСГ) гіпофізом. Цей механізм зрештою призводить до збільшення синтезу тестостерону в інтерстиціальних клітинах яєчок, одночасно підтримуючи виробництво сперми.
Порівняно з кломіфеном, він видаляє цис-ізомер (зукломіфен), уникаючи стійких ефектів антагонізму рецепторів естрогену та побічних ефектів (таких як емоційні коливання та порушення зору), які останні можуть спричинити, і має вищу чистоту та точніші фармакологічні ефекти.

Основні клінічні показання

 

1. Чоловічий вторинний гіпогонадизм
Визначення та етіологія: Вторинний гіпогонадизм – це стан, що характеризується низьким рівнем тестостерону внаслідок дисфункції гіпоталамус-гіпофіз. Поширеними причинами є ожиріння, метаболічний синдром, післяопераційна аденома гіпофіза, гіперпролактинемія тощо. На відміну від первинного гіпогонадизму (патології яєчок), яєчка таких пацієнтів все ще здатні виробляти тестостерон, але на них впливає аномальна центральна регуляція.
Терапевтичний механізм: завдяки стимуляції синтезу ендогенного тестостерону рівень тестостерону в сироватці крові відновлюється до нормального діапазону (300-1000 нг/дл), уникаючи інгібуючого ефекту замісної терапії екзогенним тестостероном (ЗТТ) на виробництво сперми.

 

Докази терапевтичного ефекту:
Підвищення рівня тестостерону: подвійне-сліпе рандомізоване контрольоване дослідження включало 120 пацієнтів чоловічої статі, які отримували перорально 25 мг на день. Через 8 тижнів загальний рівень тестостерону в сироватці крові збільшився з вихідного рівня 280 нг/дл до 580 нг/дл (р<0.001), and LH and FSH levels significantly increased.
Покращення якості сперми: у пацієнтів із супутньою олігоспермією 6-місячне лікування підвищило концентрацію сперми з 8 × 10 ⁶/мл до 22 × 10 ⁶/мл і рухливість з 35% до 58%.
Оптимізація метаболічного індексу: дослідження показали, що препарати можуть знизити рівень інсуліну натщесерце (12,3 → 9,1 мкМО/мл), покращити індекс HOMA-IR і припустити потенційні переваги для резистентності до інсуліну.

Перевага:
Збереження фертильності: на відміну від ТЗТ, він не пригнічує вироблення сперматозоїдів і підходить для чоловіків, які потребують фертильності.
Уникнення ризику екзогенних гормонів: зменшення ускладнень, пов’язаних із ЗТТ, таких як гіперплазія простати та поліцитемія.
Зручність: пероральне застосування з високим рівнем комплаєнсу пацієнта.

 

2. Чоловіче безпліддя (олігоспермія/астенозооспермія)
Патофізіологія: Близько 40% випадків чоловічого безпліддя пов'язано з гіпогонадизмом або недостатньою секрецією гонадотропінів. Підвищуючи рівень ФСГ, стимулюючи функцію клітин Сертолі яєчок і сприяючи виробленню сперми; Одночасно підвищується рівень тестостерону і покращується середовище для дозрівання сперми.

Клінічні дослідження:
Поліпшення параметрів сперми. Дослідження за участю 60 пацієнтів з олігоспермією показало, що після 6 місяців щоденного лікування 25 мг концентрація сперматозоїдів зросла з (10,2 ± 3,5) × 10 ⁶/мл до (28,4 ± 6,7) × 10 ⁶/мл (p<0.01), and the normal morphology rate increased from 12% to 22%.

 

Покращення рівня вагітності: у пар із партнерами, які мають порушення овуляції, комбінована терапія збільшує клінічний рівень вагітності з 15% до 28%.

призначений для:
Ідіопатична олігоспермія/астенозооспермія.
Вторинний гіпогонадизм у поєднанні з безпліддям.
Пацієнти, які відмовляються або мають непереносимість ТЗТ.

 

3. Гіпотестостерон, пов'язаний з метаболічним синдромом
Епідеміологія: Близько 30% чоловіків із ожирінням мають вторинний гіпогонадизм, що характеризується низьким рівнем тестостерону, високим рівнем естрогену та резистентністю до інсуліну. Підвищуючи рівень тестостерону, можна поліпшити метаболічні показники.

Дослідження механізму:
Чутливість до інсуліну. Експерименти на тваринах показали, що препарати можуть підвищувати експресію транспортера глюкози скелетних м’язів 4 (GLUT4) і покращувати резистентність до інсуліну.

 

Розподіл жиру. Клінічні дослідження показали, що після 6 місяців лікування окружність талії пацієнтів зменшилася на 3,2 см (p=0.02), а площа вісцерального жиру зменшилася на 15%.
Клінічні докази: дослідження за участю 80 пацієнтів із ожирінням і низьким рівнем тестостерону показало, що після 12 місяців щоденного прийому 25 мг енкломіфен цитрату рівень глюкози в крові натще знизився з (10,2 ± 1,8) ммоль/л до (8,9 ± 1,5) ммоль/л (p=0.03), а тригліцериди знизилися з (2,1 ± ±) 0,7) ммоль/л до (1,6 ± 0,5) ммоль/л (p=0.01).

Дослідження використання за межами інструкції з експлуатації

 

1. Жіноче безпліддя (стадія дослідження)
фон:Енкломіфену цитрат таблеткибув схвалений для лікування жіночого ановуляторного безпліддя, але Е, як його активний ізомер, може мати кращу ефективність і безпеку.
Дані дослідження:
Частота овуляції: порівняльне дослідження включало 200 пацієнток із синдромом полікістозних яєчників (СПКЯ), і частота овуляції в групі енкломіфен цитрату становила 72%, що істотно не відрізнялося від групи кломіфену (75%), але частота аномалій зору була нижчою (3% проти . 15%).
Ризик багатоплідної вагітності: суттєвих відмінностей не спостерігалося, що свідчить про те, що його мономерні характеристики можуть зменшити ризик гіперстимуляції яєчників.
Поточна ситуація: наразі не схвалено для застосування у жінок, але деякі клінічні дослідження підтверджують його потенційну цінність.

 

2. Допоміжне лікування цукрового діабету 2 типу у чоловіків
Механізм гіпотези: гіпотестостерон тісно пов’язаний із резистентністю до інсуліну, і енкломіфен цитрат може покращити метаболізм глюкози шляхом підвищення рівня тестостерону.
Попередні докази: дослідження за участю 40 пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу в поєднанні з гіпотестостеролемією показало, що після щоденного лікування 25 мг протягом 6 місяців HbA1c знизився з (8,2 ± 1,1)% до (7,5 ± 0,9)% (p=0.02), що потребує подальшого дослідження великої вибірки для перевірки.

 

3. Чоловічий менопаузальний синдром (відстрочений гіпогонадизм)
Визначення: Рівень чоловічого тестостерону знижується з року в рік після 40 років, що супроводжується такими симптомами, як втома, поганий настрій і зниження лібідо.
Потенційний ефект: може покращити якість життя за рахунок підвищення рівня тестостерону. Відкрите дослідження за участю 50 пацієнтів показало, що після 3 місяців лікування оцінка чоловічих симптомів менопаузи (AMS) знизилася з 42 балів до 28 балів (p<0.001).

Хімічні властивостіЕнкломіфену цитрат таблеткитакі:

Фізичний стан і зовнішній вигляд

 

Безводна кристалічна форма являє собою білий порошок з гірким смаком. Його цитратну форму зазвичай використовують у розробці препаратів для покращення розчинності та стабільності.

 

Характеристики розчинності

 

На розчинність істотно впливає pH:
У сильно кислому середовищі (такому як 0,1 N соляна кислота, рН 1,2) розчинність надзвичайно висока, досягаючи 52,3 мг/мл;
У нейтральному середовищі (наприклад, фосфатний буферний розчин, pH 7,4) розчинність значно знижується, лише 0,12 мг/мл.
Ця характеристика викликає відмінності в поведінці всмоктування препарату за різних умов рН у шлунково-кишковому тракті, що вимагає оптимізації дизайну препарату для покращення біодоступності.

 

Термостабільність

 

Аналіз диференціальної скануючої калориметрії (ДСК) показує, що температура початку розкладання становить 218 ± 3 градуси. Ці дані надають ключові параметри для контролю температури під час обробки лікарських засобів, і слід уникати високо{3}}температурної обробки, щоб запобігти деградації.

 

Характеристики хімічної будови

 

Як транс-ізомер кломіфену він належить до не-стероїдної похідної трифенілового ефіру. Його молекулярна структура містить три бензольні кільця, з’єднані вініловими містками, утворюючи жорстку плоску структуру. Ця конформація дозволяє йому специфічно зв’язуватися з рецепторами естрогену та проявляти анти{3}}естрогенну дію.

 

pH-залежна поведінка

 

У кислому середовищі існує в іонізованому вигляді, із значно підвищеною розчинністю; в нейтральних умовах він знаходиться переважно в молекулярній формі зі зниженою розчинністю. Ця характеристика впливає на ефективність всмоктування лікарського засобу в різних місцях шлунково-кишкового тракту та вимагає методів виготовлення (наприклад, покриття мікросферою) для досягнення цільового вивільнення.

 

Стійкість при зберіганні

 

Пероральні капсули можуть зберігати стабільність протягом 24 місяців при температурі нижче 25 градусів. Необхідно використовувати світло{3}}непроникну упаковку (наприклад, коричневі скляні пляшки), щоб запобігти фотолізу та контролювати вологість при зберіганні, щоб уникнути поглинання вологи та злежування.

1. Яка основна мета?
Використовується для лікування чоловічого гіпогонадизму, особливо у випадках, спричинених вторинною дисфункцією гонад.
2. Як правильно приймати?
Суворо дотримуйтесь вказівок лікаря. Зазвичай приймають один раз на день у визначений час. Його можна приймати незалежно від прийому їжі.
3. Які загальні побічні ефекти?
Це може включати головний біль, нудоту, почервоніння та реакції в місці ін’єкції. Якщо спостерігаються перепади настрою, зміни зору, біль у яєчках, негайно зверніться до лікаря.
4. Які важливі запобіжні заходи?
Тільки для чоловіків. У період прийому ліків необхідний регулярний контроль рівня тестостерону і естрогену. Не підходить для пацієнтів з первинною тестикулярною недостатністю або раком простати.
Важлива примітка: це ліки, що відпускаються за рецептом. Він повинен бути призначений лікарем-спеціалістом після встановлення діагнозу і застосовуватися під постійним контролем лікаря. Надана інформація лише для ознайомлення. Будь ласка, дотримуйтесь інструкцій лікаря щодо конкретного використання.

Популярні Мітки: енкломіфену цитрат таблетки, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж