Селамектин спрей

1.1 Активація глутамат-захищених хлоридних іонних каналів
Одним із основних механізмів дії Сераміцину є активація глутамат-захищених хлоридних іонних каналів (GluCls) у нейронах і м’язах глотки. У паразитичних організмах GluCl є ключовим компонентом нейронної передачі, відповідальним за регуляцію передачі нейронних сигналів. Після специфічного зв’язування з цими каналами сераміцин змушує канали залишатися відкритими, що забезпечує великий приплив іонів хлориду до нервових клітин. Приплив іонів хлориду змінює потенціал клітинної мембрани, викликаючи її гіперполяризацію. Цей гіперполяризований стан ускладнює генерування потенціалів дії нервовими клітинами, тим самим блокуючи нормальну передачу нервових сигналів. Блокада передачі нервового сигналу перешкоджає належному функціонуванню нервової системи паразита, що призводить до швидкого та смертельного нервово-м’язового паралічу та, зрештою, до смерті паразита.

1.3 Вплив нейронної передачі на різних паразитів
Кераміцин перешкоджає нервовій провідності у різних паразитів, але механізм його дії може відрізнятися для різних паразитів. Наприклад, у випадку бліх та інших ектопаразитів Celastrol може швидко проявляти свій вбивчий ефект, зв’язуючись з рецепторами, пов’язаними з нервовою провідністю на їх поверхні. При контакті бліх з препаратами, що містять селестин, препарат потрапляє в організм через його поверхню і діє на нервову систему, викликаючи параліч і смерть бліх. Для внутрішніх паразитів, таких як аскариди, анкілостоми тощо, після потрапляння в організм домашньої тварини Сераміцин поглинається та розподіляється різними тканинами та органами, зв’язуючись із рецепторами нервової провідності паразита, перешкоджаючи передачі нервового сигналу, таким чином досягаючи ефекту вбивства.

У ссавців, хоча в центральній нервовій системі є відповідні рецептори, через наявність гематоенцефалічного бар’єру Целастролу важко досягти цих сайтів зв’язування рецепторів. У той же час вплив церулеана на периферичні тканини ссавців є відносно слабким і не робить істотного впливу на їх нормальні фізіологічні функції. Різниця в місцях зв'язування цього препарату також є однією з важливих причин високої безпеки Целастролу для ссавців.

2.3 Клінічна перевірка безпеки
Велика кількість клінічних досліджень також підтвердила безпеку Целастролу для ссавців. Наприклад, у клінічному застосуванні домашніх тварин спрей Serratin використовується відповідно до рекомендованої дози, і серйозних побічних реакцій небагато. Загальні побічні реакції, такі як місцеве подразнення або алергічні реакції, також є відносно легкими та можуть самостійно зникати після припинення лікування. Крім того, для деяких особливих груп, таких як вагітні та годуючі тварини, хоча їхня безпека повністю не вивчена, при клінічному застосуванні не було виявлено очевидних побічних реакцій, таких як тератогенність і мутагенність.

Цей подвійний ефект може призвести до синергічного ефекту при застосуванні в комбінації з іншими препаратами, посилюючи дегельмінтизаційний ефект Целастролу. Наприклад, у деяких випадках поєднання Celaserin і протипаразитарних препаратів із властивостями субстрату P-глікопротеїну може підвищити концентрацію останнього в паразиті та покращити його вбивчу дію на паразита.

3.2 Вплив на метаболізм паразитів
Кераміцин також може впливати на метаболізм паразитів, ще більше посилюючи їх інсектицидний ефект. Втручання в нервову провідність може впливати на нормальні фізіологічні функції паразитів, включаючи енергетичний обмін, транспорт речовин тощо. Наприклад, нервово-м’язовий параліч може призвести до зниження рухової здатності паразитів, впливаючи на споживання та використання поживних речовин. Тим часом блокада передачі нейронних сигналів може перешкоджати ендокринній регуляції паразитів, впливаючи на їх ріст, розвиток і розмноження. Ці метаболічні зміни ще більше послаблять здатність паразита до виживання та прискорять його загибель.

Після зв’язування Celastrol швидко запускає серію фізіологічних реакцій, що призводить до притоку іонів хлориду та гіперполяризації потенціалу клітинної мембрани, блокуючи передачу нервового сигналу. Цей процес зазвичай відбувається за короткий проміжок часу, в результаті чого паразит швидко паралізується і гине.

4.3 Метаболізм і виведення ліків
Кераміцин піддається метаболізму та процесам виведення в домашніх тварин. Він в основному виводиться з організму з фекаліями (18% -20%) і сечею (1% -3%), при цьому основним виділенням є активний інгредієнт Celastrol, і жодних пов’язаних метаболітів не виявлено. Період напіввиведення Сераміцину у домашніх тварин відносно тривалий, наприклад, період напіввиведення у собак становить 11 днів, що означає, що препарат може тривалий час підтримувати ефективну концентрацію в організмі тварини, забезпечуючи тим самим тривалий дегельмінтизуючий ефект.