Лоратадин Капсулишироко поширений безрецептурний препарат, що належить до другого покоління антигістамінних препаратів. Основним інгредієнтом є лоратадин, а також він містить деякі допоміжні речовини, такі як крохмаль, лактоза, магнію стеарат тощо. Ці допоміжні речовини допомагають формувати, стабільно та вводити препарат. Після того, як організм людини вступає в контакт з алергеном, імунна система виділяє такі хімічні речовини, як гістамін. Гістамін зв’язується з рецепторами гістаміну на поверхні клітин, викликаючи серію алергічних симптомів, таких як чхання, нежить, закладеність носа, свербіж шкіри, висипання тощо. Лоратадин може вибірково блокувати периферичні Н1-рецептори, конкурентно пригнічувати зв’язування гістаміну з Н1-рецепторами, тим самим перешкоджаючи гістаміну проявляти його біологічну дію та досягати мети. зняття алергічних симптомів. Порівняно з антигістамінними препаратами першого покоління лоратадин менш імовірно проникає через гематоенцефалічний бар’єр, що призводить до слабшого центрального гальмування та меншого впливу на нормальну діяльність людини. Пацієнтам з порушенням функції печінки та нирок слід коригувати дозування під керівництвом лікаря; Літнім людям також слід бути обережними при прийомі ліків і уважно стежити за побічними реакціями на препарат. Під час лікування слід уникати керування транспортними засобами, роботи з механізмами або роботи на висоті, щоб запобігти нещасним випадкам, спричиненим такими побічними реакціями, як сонливість; Якщо ви використовуєте інші ліки, проконсультуйтеся з лікарем або фармацевтом перед використанням цього продукту.
При цьому наша компанія пропонує не тільки чисті порошки, а й таблетки та ін’єкції. Якщо потрібно, зв’яжіться з нами в будь-який час.
Додаткова інформація про хімічний склад:
|
|
|
Лоратадин COA
Лоратадин в капсулахє широко поширеним антигістамінним препаратом другого-покоління, який в основному використовується для полегшення симптомів алергічних захворювань, таких як алергічний риніт і хронічна кропив’янка. Займає важливе місце на фармацевтичному ринку завдяки значному терапевтичному ефекту та відносно невеликим побічним ефектам. Розуміння методу виробництва капсул лоратадину має велике значення для забезпечення якості ліків, задоволення клінічних потреб у ліках та сприяння розвитку фармацевтичної промисловості.
Підготовка перед виробництвом
Відбір і перевірка сировини і допоміжних матеріалів
Основний препарат лоратадин
Стандарт якості: він повинен відповідати положенням Китайської фармакопеї або відповідних міжнародних фармакопей, а чистота, як правило, повинна бути вище 98,0%. На вигляд має бути білий або майже білий кристалічний порошок без запаху та смаку.
Елементи перевірки: включаючи характеристики, ідентифікацію, пов’язані речовини, визначення вмісту тощо. Ідентифікацію можна здійснити за допомогою таких методів, як інфрачервона спектроскопія та високо-ефективна рідинна хроматографія; Суворий контроль вмісту домішок необхідний для перевірки речовини, щоб переконатися, що він не перевищує встановлену межу; Необхідно точне визначення вмісту лоратадину, щоб переконатися, що він відповідає вимогам кількості, зазначеної на етикетці.
Допоміжні матеріали
Крохмаль: зазвичай використовується як наповнювач для збільшення об’єму та ваги вмісту капсул. Слід вибирати білий крохмаль без запаху та сторонніх домішок із вмістом вологи, як правило, не більше 12%. Пункти перевірки включають характеристики, вологість, зольність тощо.
Лактоза: це також широко використовуваний наповнювач з хорошою текучістю та стисливістю. Він повинен відповідати стандартам якості, передбаченим у фармакопеї, а предмети перевірки включають властивості, кислотність, сульфат, важкі метали тощо.
Стеарат магнію: як мастило він може запобігти прилипанню частинок до поверхні матриці під час процесу пресування таблетки, забезпечуючи плавне виймання таблетки з форми. Необхідно вибрати білий стеарат магнію без запаху і смаку, а його вміст повинен відповідати нормам. Елементи перевірки включають властивості, важкі метали, солі миш'яку тощо.
Підготовка та введення в експлуатацію обладнання та приладів
Обладнання для подрібнення: таке як універсальна дробарка, яка використовується для подрібнення сировини та деяких допоміжних матеріалів лоратадину для досягнення відповідного розміру частинок. Перед використанням необхідно перевірити чистоту обладнання на відсутність залишків попереднього виробництва; Перевірте, чи ріжучі інструменти дробарки гострі та працюють нормально.
Обладнання для сортування: вібраційний грохот — це широко використовуване обладнання для сортування, яке використовується для просіювання подрібнених матеріалів, видалення великих або занижених частинок і забезпечення однакового розміру частинок матеріалів. Під час налагодження необхідно вибрати відповідний розмір сітки, виходячи з характеристик матеріалу та вимог процесу, а також перевірити цілісність і натяг сітки.
Обладнання для змішування: таке як міксер типу V-, який використовується для рівномірного змішування лоратадину та різних допоміжних речовин. Перед використанням очистіть внутрішню частину обладнання, щоб переконатися у відсутності домішок; Перевірте герметичність змішувача, щоб запобігти витоку матеріалу; Встановіть відповідний час і швидкість змішування, щоб забезпечити ефект змішування.
Обладнання для гранулювання: машина для мокрого гранулювання може змішувати змішані матеріали з адгезивом для отримання мокрих гранул. Під час налагодження необхідно вибрати відповідну швидкість мішалки та ножа для гранулювання відповідно до властивостей матеріалу, контролювати кількість доданої води та час гранулювання, а також переконатися, що отримані вологі частинки мають однорідний розмір і помірно еластичні.
Обладнання для сушіння: піч з циркуляцією гарячого повітря використовується для сушіння вологих частинок. Перед використанням перевірте, чи система контролю температури духовки працює належним чином, щоб забезпечити точний контроль температури сушіння; Перевірте, чи вентиляційна система вільна, щоб забезпечити рівномірне проходження гарячого повітря через шар матеріалу.
Обладнання для гранулювання: поворотний гранулятор може округлити висушені частинки, щоб зробити їх більш однорідними за розміром. Під час налагодження необхідно вибрати відповідний розмір сітки, контролювати швидкість і силу всієї частинки та уникати руйнування частинок або утворення дрібного порошку.
Обладнання для наповнення капсул: повністю автоматична машина для наповнення капсул може точно заповнювати цілі гранули в оболонку капсули. Очистіть обладнання та встановіть відповідні форми для капсул перед використанням; Виправте кількість наповнення та швидкість наповнення обладнання, щоб переконатися, що різниця в завантаженні капсули відповідає вказаним вимогам.
Обладнання для пакування: наприклад алюмінієва-пластикова блістерна машина, яка використовується для пакування наповнених капсул. Під час налагодження слід вибирати відповідні пакувальні матеріали та форми відповідно до специфікацій капсули, а температуру та тиск термозварювання слід регулювати, щоб забезпечити герметизацію та естетичні властивості упаковки.
Виробничий процес
01
Попередня обробка сировини і допоміжних матеріалів
Дроблення та відсів лоратадину: сировину лоратадину подрібнюють в універсальній дробарці, а подрібнений матеріал просівають через вібросито, щоб відібрати частинки з необхідним розміром (зазвичай потрібно, щоб пройти через сито 80-100 меш) для подальшого використання.
Обробка допоміжних речовин: крохмаль, лактозу та інші допоміжні речовини також необхідно подрібнити та просіяти, щоб зробити їхні частки подібними до розміру гранул лоратадину. Стеарат магнію зазвичай не потрібно подрібнювати, але його потрібно просіяти, щоб видалити грудки.
02
змішувати
Сухе змішування: змішайте просіяні гранули лоратадину з відповідною кількістю крохмалю, лактози та інших допоміжних речовин у певній пропорції в міксері типу V-. Увімкніть міксер і перемішуйте на відповідній швидкості протягом 15-20 хвилин, щоб досягти початкового та рівномірного змішування матеріалів.
Вологе змішування: приготуйте відповідну кількість клею, наприклад 10% крохмальної суспензії. Повільно додайте клей до сухого змішаного матеріалу, одночасно запускаючи машину для мокрого гранулювання для перемішування та гранулювання. У процесі подачі необхідно контролювати швидкість подачі та кількість використовуваного клею, щоб матеріал міг рівномірно змочуватися та утворювати вологі частинки помірного розміру. Загальний час вологого гранулювання становить 3-5 хвилин.
03
гранулювання
Після завершення вологого гранулювання перемістіть вологі частинки в духовку з циркуляцією гарячого повітря для сушіння. Температура сушіння зазвичай контролюється на рівні 60-70 градусів, а час сушіння залежить від вмісту вологи у вологих частинках і продуктивності сушильного обладнання, зазвичай 2-3 години. Регулярно перевертайте матеріал під час сушіння, щоб забезпечити рівномірне висихання. Вміст вологи у висушених частинках слід контролювати між 3% і 5%.
04
Цільне зерно
Висушіть частинки та використовуйте поворотний гранулятор, щоб округлити їх. Виберіть відповідне сито (зазвичай 14-20 меш), щоб видалити занадто великі або занадто дрібні частинки, роблячи розмір частинок більш однорідним. Вся частинка повинна бути пухкою і без грудочок.
05
Повне змішування
Додайте цілі гранули та стеарат магнію в міксер типу V- для повного змішування з часом змішування 10-15 хвилин. Метою змішування є рівномірний розподіл стеарату магнію на поверхні частинок, забезпечуючи змащування та подальше забезпечення однорідності матеріалу.
06
Наповнення капсул
Вибір оболонки капсули: виберіть відповідну оболонку капсули на основі технічних характеристик і вимог до завантаженнялоратадин капсули. Якість оболонки капсули має відповідати відповідним стандартам і не мати таких дефектів, як пошкодження та деформація.
Операція наповнення: додайте загальну кількість змішаних частинок у бункер автоматичної машини для наповнення капсул, відрегулюйте кількість наповнення та швидкість наповнення та запустіть обладнання для наповнення капсул. У процесі наповнення необхідно регулярно перевіряти різницю в об’ємі наповнення капсули та якості зовнішнього вигляду для забезпечення відповідності нормативним вимогам.
07
пакет
Алюмінієва пластикова блістерна упаковка: помістіть заповнені капсули у форму машини для блістерної упаковки з алюмінієвого пластику та запечатайте капсули між алюмінієвою фольгою та пластиковим блістером за допомогою нагрівання, тиску та інших процесів. Під час процесу пакування слід приділяти увагу контролю температури та тиску термозварювання, щоб забезпечити герметизацію упаковки.
Зовнішня упаковка: помістіть капсули, упаковані в алюмінієві-пластикові блістери, у паперові коробки або пластикові пляшки, наклейте на них назву препарату, характеристики, номер партії, термін придатності та іншу інформацію. Зовнішня упаковка має бути міцною, естетично привабливою та здатною захистити ліки від пошкоджень.
Спостереження за ефектомЛоратадин Капсулина активність ацетилхолінестерази на моделі щурів, а також уточнення змін активності ацетилхолінестерази у щурів, які отримували різні дози лоратадину. Завдяки цьому дослідженню, з одного боку, можна збагатити розуміння фармакологічних ефектів лоратадину та забезпечити більш повну теоретичну основу для його раціонального застосування в клінічній практиці; З іншого боку, це також допомагає виявити механізм взаємодії між ліками та системою ацетилхолінестерази, забезпечуючи орієнтир для розробки нових ліків або відкриття нових мішеней для ліків.
Матеріали та методи
Експериментальні тварини: відібрати здорових дорослих щурів SD з діапазоном ваги 200-250 г, наполовину самців і наполовину самиць. Щурів утримують у стандартній кімнаті для тварин з контрольованою температурою навколишнього середовища 22-25 градусів і відносною вологістю 40-60%. Їх утримують у циклі 12 годин світла та 12 годин темряви, і вони можуть вільно їсти та пити. Дайте щурам адаптуватися до середовища протягом одного тижня перед початком експерименту.
Експериментальні препарати та реагенти. Сировина лоратадину, придбана у-відомого постачальника ліків, перевірена на чистоту та відповідає експериментальним вимогам. Лоратадин готували в розчини різних концентрацій з використанням відповідної кількості фізіологічного розчину, а саме групу низьких -доз (5 мг/кг), групу середніх доз (10 мг/кг) і групу високих -доз (20 мг/кг). Набори для аналізу активності ацетилхолінестерази та бутирилхолінестерази були придбані у професійної компанії з виробництва біологічних реагентів і зберігалися та використовувалися відповідно до інструкцій.
Експериментальні інструменти: в основному електронні ваги (використовуються для точного зважування ліків і маси тіла щурів), високо{0}}швидкісна центрифуга для заморожування (використовується для розділення компонентів у зразках сироватки та тканини), спектрофотометр (використовується для вимірювання активності холінестерази), водяна баня постійної температури (забезпечує відповідну температуру реакції) тощо.
Експериментальне групування та лікування: щурів SD, адаптованих до навколишнього середовища, випадковим чином розділили на чотири групи, по 10 щурів у кожній: контрольна група, група низької-дози лоратадину, група середньої дози лоратадину та група високої-дози лоратадину. Щурам контрольної групи вводили через зонд рівний об’єм фізіологічного розчину, тоді як щурам групи низьких, середніх і високих -доз давали відповідні концентрації розчину лоратадину через зонд один раз на день протягом 28 днів поспіль.
Збір та обробка зразків: після 28 днів введення анестезуйте щурів і відберіть зразки крові шляхом забору серцевої крові. Помістіть кров у центрифужну пробірку, дайте їй постояти 30 хвилин, центрифугуйте при 3000 об/хв протягом 10 хвилин, відокремте сироватку та зберігайте її в холодильнику при температурі -20 градусів для подальшого використання. У той же час швидко видаліть тканину печінки щурів, промийте її попередньо охолодженим фізіологічним розчином, поглиніть поверхневу вологу, зважте певну вагу тканини печінки, додайте відповідну кількість фізіологічного розчину, щоб отримати 10% гомогенат тканини, потім центрифугуйте при 3000 об/хв протягом 15 хвилин при 4 градусах, візьміть супернатант і зберігайте його в холодильнику при -20 градусах для тестування.
Визначення активності ацетилхолінестерази: активності ацетилхолінестерази та бутирилхолінестерази в сироватці крові та тканині печінки вимірювали за допомогою методу, наданого набором реактивів. Конкретні етапи операції суворо відповідають інструкціям набору реагентів. Значення абсорбції вимірюється на певній довжині хвилі за допомогою спектрофотометра, а одиниця активності ферменту розраховується на основі стандартної кривої.
Статистичний аналіз: використовуйте професійне статистичне програмне забезпечення для обробки експериментальних даних. Кількісні дані виражаються як середнє ± стандартне відхилення, а-односторонній дисперсійний аналіз використовується для порівняння між кількома групами. Якщо є однорідність дисперсії, метод LSD далі використовується для попарного порівняння; Якщо дисперсії нерівномірні, для попарного порівняння використовується метод T3 Даннета. Різниця вважається статистично значущою з P<0.05.
результат
Вплив лоратадину на активність ацетилхолінестерази сироватки у щурів
Compared with the control group, the low-dose Loratadine group showed a slight decrease in serum acetylcholinesterase activity in rats, but the difference was not statistically significant (P>0,05); Активність ацетилхолінестерази в сироватці крові в групі середньої дози лоратадину була значно знижена, і різниця була статистично значущою (P<0.05); The high-dose Loratadine group showed a more significant decrease in serum acetylcholinesterase activity compared to the control group, with a highly significant difference (P<0.01).
Вплив лоратадину на активність бутирилхолінестерази сироватки у щурів
There was no significant change in serum butyrylcholinesterase activity in the low-dose Loratadine group compared to the control group (P>0,05); Активність бутирилхолінестерази в сироватці крові в групі середньої дози знизилася, і різниця була статистично значущою (P<0.05); The high-dose group showed a more significant decrease in serum butyrylcholinesterase activity compared to the control group, with a highly significant difference (P<0.01).
Вплив лоратадину на активність ацетилхолінестерази в печінці щура
In liver tissue, there was no significant difference in acetylcholinesterase activity between the low-dose Loratadine group and the control group (P>0,05); Активність ацетилхолінестерази в печінці групи середньої дози була значно знижена (P<0.05); The high-dose group showed a greater decrease in liver acetylcholinesterase activity compared to the control group, with a highly significant difference (P<0.01).
Вплив лоратадину на активність бутирилхолінестерази в печінці щурів
Low dose Loratadine had little effect on the activity of butyrylcholinesterase in rat liver, and there was no significant difference compared with the control group (P>0,05); Активність печінкової бутирилхолінестерази була дещо знижена в групі середньої дози (P<0.05); The high-dose group showed a significant decrease in liver butyrylcholinesterase activity, with a highly significant difference compared to the control group (P<0.01).
Популярні Мітки: лоратадин капсули, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, гуртом, продаж