Тіанептину натрієва сіль(посилання:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/tianeptine-sodium-salt-cas-30123-17-2.html), також відомий як амінопептидин або амінопептидин натрію, є органічною сполукою з молекулярною формулою C19H16N4Na2O4, CAS 30123-17-2 і молекулярною масою 408,34. Це білий або світло-жовтий порошок, нерозчинний у воді, але розчинний у кислотних умовах. Молекулярна структура цієї сполуки містить бензольне кільце та чотири атоми азоту, причому два атоми азоту утворюють два пептидні зв’язки. Молекулярна структура цієї сполуки також містить іони натрію та іони хлориду, які утворюють іонні зв’язки з двома атомами кисню відповідно. Нерозчинний у воді, але розчинний у кислотних умовах. Його можна розчинити в органічних розчинниках, таких як метанол, етанол, хлороформ тощо. Погана термічна стабільність і розкладання при високих температурах. В умовах нагрівання сполука вступає в реакції дезамінування та декарбоксилювання, утворюючи ізохінолін-3-карбонову кислоту. Він кислий і може реагувати з лугом з утворенням солей. Він також може реагувати з кислими речовинами з утворенням солей.
Натрієва сіль тіанептину, також відома як амінопептидин або амінопептидин натрію, є органічною сполукою з молекулярною формулою C19H16N4Na2O4 і молекулярною масою 408,34. Нижче наведено основні способи використання натрієвої солі тіанептину:
1. Антидепресанти
Тіанепіну натрієва сіль є препаратом з антидепресивною дією, який широко використовується для лікування різних типів депресії, включаючи легку та важку депресію. Він регулює рівень нейромедіаторів серотоніну (5-HT) і норадреналіну (NE) у мозку. У порівнянні з традиційними антидепресантами він має інші механізми дії та фармакологічні характеристики, що робить його ефективним антидепресантом.
2. Протитривожні препарати
Натрієва сіль тіанепіну також використовується для лікування тривожних розладів і стресових реакцій. Він зменшує тривогу та реакції на стрес, підвищуючи рівні серотоніну та норадреналіну в мозку, а також впливаючи на дофамін (DA) і - Система аміномасляної кислоти (GABA) також має певний регуляторний ефект. Це робить його препаратом із заспокійливою дією та широко використовується для лікування різних типів тривожних розладів.
3. Поліпшити пам'ять і когнітивні функції
Дослідження виявили, що натрієва сіль тіанепіну має певний вплив на нейромедіатори в мозку, що може покращити пам’ять і когнітивні функції. Він сприяє збудливості та пластичності нейронів, підвищуючи рівні дофаміну та норадреналіну в мозку, а також покращує продуктивність у таких сферах, як увага, час реакції та емоційний контроль. Ці ефекти можна застосовувати для лікування нейрокогнітивних розладів, таких як синдром дефіциту уваги з гіперактивністю (СДУГ).
4. Нейропротекторні засоби
Натрієва сіль тіанепіну має нейропротекторну дію і може захистити мозок від різних нейродегенеративних захворювань і пошкоджень мозку. Він має нейропротекторну дію, регулюючи рівні нейромедіаторів серотоніну та норадреналіну та збільшуючи вивільнення нейротрофічного фактора, отриманого з мозку (BDNF). Ці ефекти можна застосувати для лікування нейродегенеративних захворювань, таких як хвороба Паркінсона та хвороба Альцгеймера.
5. Противтомні препарати
Натрієва сіль тіанепіну використовується як засіб від втоми для полегшення фізичної втоми та симптомів, пов’язаних із втомою. Він покращує втому та емоційний стан організму, регулюючи рівень нейромедіаторів серотоніну та норадреналіну та збільшуючи вивільнення дофаміну. Ці ефекти можна застосовувати для лікування захворювань, пов’язаних із втомою, таких як синдром хронічної втоми.
Натрієва сіль тіанептину, також відома як натрієва сіль тіанептину, є новим типом трициклічного антидепресанту, який проявляє свою антидепресивну дію головним чином через дію на 5-систему HT. Він також відомий як тіанепін, тіонептин, датилам і тіолапідін.
Фармакологічні характеристики тіанепіну включають його механізм дії, процеси in vivo, ефективність і побічні реакції.
Механізм дії: механізм дії тіанепіну в основному включає нейромедіатори серотонін і норадреналін. Це 5-підсилювач поглинання HT, який може збільшити концентрацію 5-HT у мозку, тим самим регулюючи 5-сигнальну передачу сигналів HT. Цей механізм відрізняється від інших традиційних антидепресантів, які головним чином збільшують концентрацію 5-HT шляхом пригнічення його зворотного захоплення.
Процес in vivo: після перорального прийому натрієвої солі тіанепіну шлунково-кишковий тракт може швидко та повністю поглинути її. Фармакокінетичні дослідження показали, що після перорального прийому 12,5 мг пікова концентрація в крові може бути досягнута приблизно через 0.79-1.8 години з максимальною концентрацією в крові 246 нг/мл. Тіанепін швидко та широко розподіляється в організмі зі швидкістю зв’язування з білками до 94 %. В основному метаболізується через печінку, через - Окислення і N-деметилювання перетворюється в інші сполуки. Лише невелика кількість сполук-прототипів (близько 8%) виводиться нирками, тоді як більшість виводиться у вигляді метаболітів із сечею.
Фармакодинаміка: Тіанепін в основному використовується для лікування депресії та добре впливає на розлади настрою. Це також може значно покращити симптоми фізичного дискомфорту, особливо симптоми шлунково-кишкового дискомфорту, пов’язані з тривогою та розладами настрою. У клінічних дослідженнях тіанепін продемонстрував хорошу ефективність і хорошу переносимість. Наприклад, дослідження показало, що близько 70% пацієнтів з депресією, які приймали тіанепін, продемонстрували значне покращення симптомів депресії через 8 тижнів.
Побічні реакції: побічні реакції тіанепіну включають сухість у роті, запор, запаморочення, нудоту, безсоння тощо. Сухість у роті та запор є найпоширенішими побічними реакціями з частотою від 10% до 20%. Запаморочення та нудота зазвичай легкі, з частотою від 5% до 10%. Безсоння частіше спостерігається на ранніх стадіях лікування і зазвичай є тимчасовим.
Загалом, фармакологічні властивості тіанепіну вказують на те, що він має антидепресивну дію, а також демонструє деякі побічні реакції. При застосуванні необхідно дотримуватися медичних рекомендацій та інструкції до препарату.