ЛетрозолПорошокє синтетичним бензотріазолом derivative.it знижує рівень естрогену, пригнічуючи ароматазу, тим самим усуваючи стимулюючу дію естрогену на ріст пухлини. Для хіміотерапії раку молочної залози та променевої терапії. Це нове покоління високоселективних інгібіторів ароматази. Це бензилріязоловий продукт. Пригнічуванні ароматази рівень естрогену знижується, тим самим усуваючи стимулюючу дію естрогену на ріст пухлини.
Активність in vivo в 150-250 разів сильніша, ніж інгібітор ароматази першого покоління амінолутамід. Завдяки високій вибірковості він не впливає на функцію глюкокортикоїдів, мінеральних кортикостероїдів, щитовидної залози. Застосування високих доз не пригнічує секрецію кортикостероїдів надниркових залоз, тому має високий терапевтичний індекс. Загальні чат чат-лаунжі Різні попередні дослідження показують, що летрозол не є токсином для системної системи та органів-мішеней, а також не є мутагенним або канцерогенним ефектом. І має більш незначні побічні ефекти і добре переноситься. У порівнянні з естрогенними препаратами, протипухлинний продукт більш надійний. Він підходить для постменопаузальних пацієнтів з прогресуючим раком молочної залози, які неефективні при лікуванні антиестрогенної терапії та раннього раку молочної залози.
У грудні 2005 року Британське агентство з регулювання лікарських засобів та медичних виробів схвалило його виробництво компанією Novartis у Швейцарії для лікування пацієнтів з раком молочної залози, що дозволяє використовувати його для хірургічного лікування в постменопаузі, який лікувався у постменопаузі, позитивний ранній інвазивний рак молочної залози. Це другий інгібітор ароматази, схвалений у Великобританії після схвалення Arimidex AstraZeneca в червні 2005 року. Обидва препарати були показані в клінічних випробуваннях, щоб запобігти ризику рецидиву раку молочної залози краще, ніж поточна стандартна терапія тамоксифеном.
Після перорального застосуваннялетрозолПорошок, препарат швидко і повністю всмоктувався в шлунково-кишковому тракті, досягаючи найвищої концентрації в сироватці крові протягом 1 години, і оперативно розподілявся по тканинах. Швидкість зв'язування білків сироватки низька, всього 60%, а період напіврозпаду фази виведення терміналу сироватки становить близько 2d. Його кліренс в основному здійснюється метаболізмом до метаболітів гідрокси без фармакологічного ефекту. Нирки виділяють практично всі метаболіти і близько 5% від початкового препарату.