метилергоновін малеат є напівсинтетичним похідним алкалоїду ріжків, який надає свою основну терапевтичну дію, сприяючи скороченню гладкої мускулатури, особливо в матці. Метод дії препарату щодо активації скорочень гладких м’язів включає багато шляхів, включаючи взаємодію з різними рецепторами та прямий вплив на гладком’язові клітини.
Це свого роду агонізм серотонінових рецепторів. Клітини гладкої мускулатури мають рецептори серотоніну підтипів 5-HT2A і 5-HT2B. Ця сполука виробляє потужні агоністи. Продукт зв’язується з цими рецепторами. У цей час він ініціює складний сигнальний каскад, який зрештою викликає підвищення рівня внутрішньоклітинного кальцію.
Ми могли б зробити подальші кроки. Це може збільшити внутрішньоклітинний кальцій. Сполука сприяє утворенню інозиттрифосфату (IP3). Одним із методів є активація рецепторів серотоніну. Таким чином, кальцій вивільняється з внутрішньоклітинних запасів. До нього входить саркоплазматичний ретикулум. Напругозалежні кальцієві канали можуть сприяти надходженню позаклітинного кальцію в клітини гладкої мускулатури.
Він сприяє скороченню гладкої мускулатури за допомогою кальцію. Комплекс кальцій-кальмодулін утворюється, коли білок кальмодулін зв’язується з підвищеним внутрішньоклітинним рівнем кальцію, спричиненимметилергоновіндіяльність. Після цього ця комбінація запускає кіназу легкого ланцюга міозину (MLCK). Це фермент, який фосфорилює регуляторні легкі ланцюги міозину.
Це сприяє формуванню перехресного містка актин-міозин. Фосфорилювання легких ланцюгів міозину за допомогою MLCK дозволяє утворювати актин-міозинові перехресні містки, які є основними одиницями м’язового скорочення. Ці перехресні містки циклічно прикріплюються, тягнуться та від’єднуються від актинових ниток, створюючи силу та змушуючи гладком’язові волокна скорочуватися та звужуватися.
Про його ефекти, опосередковані рецепторами серотоніну, необхідно говорити. Продукт також виявляє пряму дію на клітини гладких м’язів, що сприяє його утеротонічній активності. Сполука може безпосередньо деполяризувати клітинні мембрани гладких м’язів. Сполука призводить до відкриття напругозалежних кальцієвих каналів і припливу іонів кальцію. Цей механізм не залежить від серотонінергічних ефектів препарату та додатково посилює скорочувальну відповідь гладком’язових клітин.
Як метилергоновін конкретно впливає на гладку мускулатуру матки?
метилергоновінголовним чином запобігає та лікує післяпологову кровотечу, сприяючи скороченню гладкої мускулатури в різних тканинах, особливо в гладкій мускулатурі матки.
Сприяє скороченню гладкої мускулатури матки. Під час вагітності гладка мускулатура матки зазнає значної гіпертрофії та гіперплазії, готуючись до пологів. Продукт діє на клітини гладкої мускулатури матки, сприяючи сильним і скоординованим скороченням через описані вище механізми.
Це добре для стиснення кровоносних судин. Під час вагітності кровоносні судини матки розширюються, щоб підтримувати розвиток плода. З’єднання викликає скорочення матки і звужує ці судини. Потім це зменшує кровообіг і допомагає зупинити післяпологову кровотечу.
Допомога з синергічним ефектом окситоцину є ще однією перевагою. Продукт і окситоцин, утеротоніки, можуть працювати разом, посилюючи скорочення матки. Окситоцин діє на верхню частину матки. Продукт більш сильно впливає на нижній сегмент. Це призводить до синхронного та ефективного скорочення всієї матки.
Це також сприяє тривалому тонусу матки. Крім сприяння сильним скороченням, з’єднання також допомагає підтримувати тонус матки, що важливо для запобігання післяпологової кровотечі. Підтримуючи скорочення гладкої мускулатури матки протягом тривалого періоду, продукт допомагає матці залишатися щільно скороченим і запобігає надмірній кровотечі.
Які клінічні застосування впливу метилергоновіну на гладку мускулатуру?
метилергоновінв основному використовується в акушерстві для лікування післяпологових кровотеч. Його здатність індукувати скорочення гладкої мускулатури також розширила його застосування в інших галузях медицини.
Одним із застосувань є лікування післяпологової кровотечі. Наш продукт найчастіше вводять внутрішньом’язово або внутрішньовенно після відпадання плаценти. Мета полягає в тому, щоб кровопролиття контролювало скорочення матки. Крім того, його також можна використовувати для лікування прогнозованої післяпологової кровотечі, наприклад, у людей з історією післяпологової кровотечі або маткової кровотечі.
Допомагає зупинити маткову кровотечу. Продукт іноді використовується не за призначенням для лікування атипової маткової кровотечі, не пов’язаної з вагітністю. Це може включати вирішення таких станів, як менорагії (надмірна менструальна кровотеча) або кровотечі, пов’язані з міомою матки або поліпами ендометрію.
Іншим є лікування мігрені. Сполуку досліджували як невдалу терапію головного болю мігрені через її судинозвужувальні властивості. Звужуючи кровоносні судини черепа, препарат може полегшити біль при мігрені та пов’язані з нею симптоми.
Шлунково-кишкова кровотеча також є іншим застосуванням. Продукт використовується не за призначенням для лікування шлунково-кишкових кровотеч через його здатність звужувати кровоносні судини та стимулювати скорочення гладкої мускулатури. Ліки можуть допомогти зменшити кровотечу, викликану виразковою хворобою або раком шлунково-кишкового тракту, зменшуючи приплив крові до ураженої ділянки.
Його потенційно можна використовувати в інших умовах. Дослідження розглядали можливе використання продукту для лікування додаткових розладів, пов’язаних із порушенням роботи гладкої мускулатури, включаючи легеневу гіпертензію деяких типів, синдром подразненого кишечника та нетримання сечі. Проте безпека та ефективність ліків у цих контекстах все ще досліджуються, тому ці способи використання не повністю доведені.
Незважаючи на його здатність стимулювати скорочення гладкої мускулатури, слід бути обережнимметилергоновінза його судинозвужувальні властивості. Тому вкрай важливо, щоб кваліфікований медичний працівник контролював виконання рецепта. Застосування цього препарату ретельно оцінює співвідношення користі та ризику для кожного пацієнта.
Література:
1. Метилергоновін малеат. У: Lexi-Drugs Online [Інтернет]. Гудзон (Огайо): Lexicomp Inc.; [оновлено 13 березня 2023 р.; цитовано 21 березня 2023]. Доступно з: https://online.lexi.com/lco/action/doc/retrieve/docid/patch_f/6642
2. Метилергоновін малеат. В: IBM Micromedex [Інтернет]. Грінвуд-Віллідж (Колорадо): IBM Corporation; [оновлено 10 березня 2023 р.; цитовано 21 березня 2023]. Доступно з: https://www.micromedexsolutions.com
3. Боумістер Ф.В., Болте А.С., ван Гейн Х.П. Фармакологічні та серцево-судинні ефекти метилергометрину та метилергоновіну у жінок з гіпертонічною хворобою під час вагітності. Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol. 1988; 29 (1): 51-62.
4. Деррі С., Свен-Оке Р., Мур Р.А. Метилергоновіну малеат у профілактиці та лікуванні післяпологових кровотеч: огляд. J Obstet Gynaecol. 2005; 25 (8): 751-757.
5. Бріггс Г. Г., Фріман Р. К., Яффе С. Дж. Наркотики під час вагітності та лактації: Довідковий посібник щодо ризику для плода та новонародженого. 10-е вид. Філадельфія, Пенсільванія: Lippincott Williams & Wilkins; 2015 рік.
6. Метилергоновіну малеат. В: DrugBank Online [Інтернет]. Едмонтон (AB): Університет Альберти; [оновлено 13 лютого 2023 р.; цитовано 21 березня 2023]. Доступно з: https://go.drugbank.com/drugs/DB00847
7. Шон Браянт, Аніта Равішанкар і Кеннет Стаєр. метилергоновін. В: StatPearls [Інтернет]. Острів скарбів (Флоріда): StatPearls Publishing; [оновлено 8 серпня 2022 р.; цитовано 21 березня 2023]. Доступно з: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK560761/
8. Санборн Б.М. Зв'язок активності іонних каналів з контролем кальцію в міометрії. J Soc Gynecol Investig. 2000;7(1):4-11.
9. Shojo H, Kaneko Y. Окситоцин-індуковане фосфорилювання легкого ланцюга міозину опосередковується позаклітинним надходженням кальцію в міометрій вагітних щурів. J Smooth Muscle Res. 2001;37(2):35-50.