семаглутид(посилання:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/semaglutide-powder-cas-910463-68-2.html) є препаратом для лікування цукрового діабету 2 типу та належить до агоністів інсуліноподібних пептид-1 рецепторів (GLP-1 RA). Хімічна формула C187H291N45O59, CAS CAS 910463-68-2. Це білий або майже білий порошок. Він розчинний у воді та утворює прозорий або злегка мутний розчин із розчинністю у воді приблизно 10 мг/мл, а також може бути розчинений у деяких органічних розчинниках, таких як спирти та диметилсульфоксид. Це синтетичний аналогічний пептид. У хімічній структурі семаглутиду також присутній залишок цистеїну, який з'єднаний з іншими амінокислотними залишками дисульфідними зв'язками. Відносно стабільний за нормальних умов зберігання препарату. Його можна зберігати протягом тривалого часу в умовах охолодження (2-8 градусів за Цельсієм). Готовий препарат цього хімічного продукту має багато клінічних застосувань, але продукт, вироблений компанією Shaanxi Chuchan Chemical Co., Ltd., є основним хімічним продуктом і використовується лише для наукових досліджень.
Семаглутид є агоністом інсуліноподібного пептидного -1 рецептора (GLP-1 RA), який в основному використовується для лікування діабету 2 типу. Крім лікування діабету, семаглутид досліджується для кількох інших потенційних застосувань.
1. Лікування діабету:
Семаглутид — це агоніст GLP{1}} рецептора тривалої дії, який знижує рівень цукру в крові, імітуючи дію інсуліноподібного пептиду-1 (GLP-1), який виробляється в організмі. Він стимулює секрецію інсуліну, пригнічує секрецію глюкагону, уповільнює спорожнення шлунково-кишкового тракту, тим самим зменшуючи підвищення рівня цукру в крові після прийому їжі. Тривала дія семаглутиду дозволяє йому забезпечувати стійкий глікемічний контроль у вигляді ін’єкцій один раз на тиждень.
2. Контроль ваги:
Окрім лікування діабету, семаглутид також використовується для контролю ваги. Клінічні випробування показали, що пацієнти з ожирінням, які отримували семаглутид, можуть досягти значної втрати ваги порівняно з плацебо. Семаглутид діє, пригнічуючи апетит і підвищуючи насичення, тим самим зменшуючи споживання енергії. Тому його розглядають як потенційний терапевтичний засіб для лікування ожиріння.
3. Захист серцево-судинної системи:
Семаглутид також продемонстрував захисну дію на серцево-судинну систему. У дослідженні серцево-судинної безпеки пацієнти з діабетом, які отримували семаглутид, мали значно нижчий ризик серцево-судинних подій (таких як інфаркт, інсульт) порівняно з плацебо. Це вказує на те, що семаглутид може знижувати ризик серцево-судинних захворювань, що може бути пов’язано з підвищенням резистентності до інсуліну, зниженням резистентності до інсуліну та покращенням метаболізму жирів у крові.
4. Лікування хронічної хвороби нирок:
Недавні клінічні випробування показали, що семаглутид також має потенціал для лікування хронічної хвороби нирок. Пацієнти з цукровим діабетом 2 типу, які лікуються семаглутидом, не тільки добре контролюють рівень цукру в крові, але й значно покращують показники функції нирок. Крім того, семаглутид зменшує виділення альбуміну з сечею, що є показником захворювання нирок.
5. Порушення ліпідного обміну:
Семаглутид також покращує ліпідний обмін і знижує рівень тригліцеридів і холестерину в крові. Це особливо важливо для діабетиків, оскільки у них часто спостерігається порушення ліпідного обміну.
Семаглутид — це препарат, який належить до класу агоністів рецепторів інсуліноподібного пептиду-1 (GLP-1 RA). Але це також хімічний продукт. Як професійна хімічна компанія, ми також провели детальне дослідження його хімічних властивостей під час вивчення використання цього продукту. Після багатьох тестів ми маємо такі властивості:
1. Хімічна реакція:
- Гідроліз: семаглутид піддається реакції гідролізу у воді, і його пептидний ланцюг розщеплюється на амінокислотні залишки молекулами води. Ця реакція гідролізу може відбуватися in vitro або in vivo.
- Розщеплення протеазами: семаглутид може розщеплюватися протеазами in vivo. Протеази далі розщеплюють пептидний ланцюг на менші фрагменти, зрештою утворюючи амінокислотні залишки.
- Окислення: семаглутид містить кілька сульфітних груп (SS), які можуть бути окислені до дисульфідних зв'язків (SS) в умовах окислення.
Реакція, каталізована ацетилазою: ацетатний зв’язок (Ac-O-) у семаглутиді може бути гідролізований до відповідної гідроксильної сполуки ферментами, які каталізуються ацетатом.
2. Фармакокінетика та реакції in vivo:
- Всмоктування: семаглутид вводять шляхом підшкірної ін’єкції. Такий шлях введення сприяє всмоктуванню препарату і досягає найвищої концентрації в крові. Після ін’єкції семаглутид вивільняється повільно, забезпечуючи тривалу дію.
- Розподіл: у кровообігу семаглутид може зв’язуватися з білками плазми. Він також може досягати цільових тканин і органів через кровообіг.
Метаболізм: семаглутид метаболізується в печінці та інших тканинах головним чином шляхом метаболізму інсулінази та інших ферментів. Ці ферменти розкладають пептидний ланцюг семаглутиду та перетворюють його на амінокислотні залишки або менші фрагменти.
- Виведення: семаглутид виводиться нирками та калом. Семаглутид, який не метаболізувався або не абсорбувався, виводиться з сечею в незміненому вигляді.
3. Лікарські взаємодії:
- Інсулін і пероральні гіпоглікемічні препарати: при одночасному застосуванні з інсуліном і пероральними гіпоглікемічними препаратами семаглутид може посилити гіпоглікемічний ефект цих препаратів. Тому перед застосуванням семаглутиду слід ретельно відкоригувати дози інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів.
- Інгібітори травних ферментів: інгібітори травних ферментів (такі як орлістат) можуть впливати на всмоктування семаглутиду. Тому може знадобитися коригування дози або часу прийому семаглутиду, коли ці препарати застосовуються одночасно.