Кветіапіну фумарат (посилання:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/quetiapine-fumarate-powder-cas-111974-72-2.html) — це лікарський засіб, який являє собою кристалічну тверду речовину від білого до майже білого кольору, яка зазвичай має форму порошку в чистому стані. Розчинність у воді відносно низька. Його розчинність в інших розчинниках, таких як етанол і диметилсульфоксид, вища. Значення рН у водному розчині зазвичай знаходиться в діапазоні від нейтрального до слабокислого. Це хіральна молекула, і є два хіральні ізомери, а саме (R)- і (S)-ізомери. Ці ізомери можуть по-різному впливати на фармакологічну активність і фармацевтичний процес. Як антипсихотичний препарат, він може мати певний вплив на увагу та контроль імпульсів пацієнтів із СДУГ, впливаючи на активність нейромедіаторів, таких як дофамін і серотонін. Він зменшує симптоми гіперактивності, підвищує самоконтроль і допомагає поліпшити емоційну стабільність пацієнтів. Однак при застосуванні кветіапіну фумарату слід дотримуватися вказівок лікаря та суворо контролювати дозування та спосіб застосування, щоб забезпечити безпеку та ефективність.
Кветіапіну фумарат (кветіапіну фумарат) є широко використовуваним препаратом, який в основному використовується для лікування різноманітних психічних розладів.
1. Шизофренія: кветіапіну фумарат є типовим антипсихотичним препаратом, який широко використовується при лікуванні шизофренії. Він діє на численні рецептори нейромедіаторів, особливо на рецептори дофаміну та серотоніну, щоб зменшити позитивні симптоми (такі як галюцинації, марення тощо) та негативні симптоми (такі як апатія, соціальне відсторонення тощо) у пацієнтів із шизофренією.
2. Біполярний розлад: кветіапіну фумарат також використовується для лікування біполярного розладу (маніакальної депресії). Під час маніакальної фази препарат зменшує такі симптоми, як збудження, дратівливість, імпульсивність і проблеми зі сном; під час депресивної фази зменшує такі симптоми, як депресія, суїцидальні нахили та тривожність.
3. Депресія: кветіапіну фумарат зазвичай використовують у комбінації з іншими антидепресантами для підвищення клінічної ефективності. Його можна використовувати для лікування основних симптомів депресії та покращення якості сну у людей з депресією.
4. Генералізований тривожний розлад. Кветіапіну фумарат також використовують для лікування генералізованого тривожного розладу. Він зменшує такі симптоми, як тривога, напруга та страх, допомагаючи пацієнтам повернутися до нормального емоційного стану.
5. Розлади, пов’язані з безсонням: оскільки кветіапіну фумарат має седативну та снодійну дію, його використовують для лікування розладів, пов’язаних з безсонням. Це допомагає пацієнтам заснути та підтримувати хорошу якість сну.
6. Розлади аутистичного спектру: кветіапіну фумарат також використовують у деяких пацієнтів з аутизмом. Це може зменшити такі симптоми, як труднощі соціальної взаємодії, стереотипна поведінка та втрата емоційного контролю.
Кветіапіну фумарат (кветіапіну фумарат) має певне застосування при лікуванні посттравматичного стресового розладу (ПТСР).
7. Кветіапіну фумарат може зменшити симптоми посттравматичних стресових розладів завдяки своїм анксіолітичним і антидепресивним властивостям. Це може допомогти зменшити гіперзбудження та тривогу, полегшити проблеми зі сном та покращити емоційну стабільність. Крім того, кветіапіну фумарат також має заспокійливу дію, що може зменшити переживання тривожних і страшних спогадів про травму.
Однак для лікування ПТСР когнітивно-поведінкова терапія (КПТ) та інші психотерапевтичні підходи часто вважаються лікуванням вибору. Ліки часто використовуються в поєднанні з психотерапією для кращих результатів. Тому, призначаючи кветіапіну фумарат для лікування посттравматичних стресових розладів, лікарі зазвичай комплексно оцінюють симптоми та потреби пацієнта та розробляють індивідуальний план лікування.
8. Кветіапіну фумарат (кветіапіну фумарат) зазвичай не є препаратом вибору при лікуванні синдрому дефіциту уваги з гіперактивністю (СДУГ), але в деяких випадках його можна розглянути.
СДУГ - це розлад нервової системи, що характеризується неуважністю, гіперактивністю та імпульсивною поведінкою. Незважаючи на те, що кветіапіну фумарат не є схваленим FDA препаратом для лікування СДУГ, існують певні ситуації, коли лікарі можуть розглянути його для лікування СДУГ, особливо коли інші широко використовувані методи лікування не працюють належним чином.
Синтез кветіапіну включає два ключових проміжні продукти, а саме (Z)-2-[2-(2,3-дигідробензофуран-7-іл)етіліден]-1,2, 3,4-тетрагідроізохінолін і (Z)-2 -[2-(2,3-дигідробензофуран-7-іл)етил]-1,2,3 ,4-тетрагідроізохінолін-4-один. Вони синтезуються через ряд реакцій і, нарешті, вступають у реакцію конденсації з фумаровою кислотою з утворенням кветіапіну фумарату.
Нижче наведено короткі етапи синтезу кветіапіну фумарату:
Крок 1: Реакція бензофурану та параформальдегіду дає 7-(бензофуран-2-іл)-2H-хромен-2-он.
C8H6O плюс (CH2O)x → 7-(бензофуран-2-іл)-2H-хромен-2-он плюс H2O
Крок 2: Відновіть 7-(бензофуран-2-іл)-2H-хромен-2-он з утворенням 7-(бензофуран-2-іл){{ 8}},3-дигідрохромен-2-один.
Етап 3: Реакція введення 7-(бензофуран-2-іл)-2,3-дигідрохромен-2-она з мідною сіллю N-метиліндолу з утворенням (Z){ {7}}[2-(2,3 -дигідробензофуран-7-іл)етіліден]-1,2,3,4-тетрагідроізохінолін.
Етап 4: Відновлення (Z)-2-[2-(2,3-дигідробензофуран-7-іл)етілідену]-1,2,3,{{9 }}тетрагідроізохінолін дає (Z)-2-[2-( 2,3-дигідробензофуран-7-іл)етил]-1,2,3,{{18} }тетрагідроізохінолін-4-один.
Крок 5: Конденсат (Z)-2-[2-(2,3-дигідробензофуран-7-іл)етил]-1,2,3,{{9} }тетрагідроізохінолін-4-один з фумаровою кислотою з утворенням кветіапіну фумарату.
Хімічна структура кветіапіну фумарату показана на малюнку нижче:
Це структурна формула кветіапіну фумарату, яка не може показати більш точну просторову конфігурацію через обмеження. Кветіапіну фумарат належить до класу кветіапіну антипсихотичних препаратів, а його хімічна назва (±)-2-[2-(4-дибензо[b,f][1,4]тіазепін{{ 5}}іл-1-піперазиніл)етокси]етанолу фумарат.
Нижче наведено детальний опис молекулярної структури кветіапіну фумарату:
- Основний скелет кветіапіну фумарату утворений зв’язуванням дибензотіофенового кільця (дибензо[b,f][1,4]тіазепіну) з піперазиновим кільцем (піперазин).
- Атом кисню на атомі вуглецю дибензотіофенового кільця в скелі з'єднаний з групою етанолу (етанол).
- Атом азоту в піперазиновому кільці з'єднаний з атомом вуглецю в дибензотіофеновому кільці через етоксигрупу.
- Структура кветіапіну фумарату також містить дві групи карбонової кислоти, одна з яких приєднана до атома вуглецю дибензотіофенового кільця, а інша група карбонової кислоти приєднана до однієї з фумарових кислот на атомі вуглецю.
- Кветіапіну фумарат належить до різновиду бінарної солі, яка утворюється кветіапіном і фумаровою кислотою в молярному співвідношенні 1:1.