метилергометрин(посилання:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/methylergonovine-powder-cas-113-42-8.html) — алкалоїд четвертинного амонію з хімічною структурою C15H23NO2 і CAS 113-42-8. Він має оптичну активність, а тіла лівої та правої рук мають біологічну активність, причому тіло лівої руки має сильнішу активність. В основному міститься в ріжках, таких як жито, ячмінь, пшениця, а також в інших злакових культурах і травах. У райграсі відносно високий вміст метилергометрину, але його питомий вміст змінюється залежно від виду рослини, умов зростання та способів обробки. Він має різні біологічні дії. Він може пригнічувати ріст і поширення пухлинних клітин і може використовуватися для лікування та профілактики раку. Крім того, метилергометрин також має протизапальну, антиімунну та антиоксидантну дію, що може бути використано для лікування запальних захворювань, аутоімунних захворювань і захворювань, пов’язаних з окисним стресом. У клінічній практиці він в основному використовується для лікування симптомів болю, таких як мігрень, менструальний біль і дисменорея, а також для поліпшення симптомів хронічних запальних захворювань, аутоімунних захворювань і захворювань, пов’язаних з окисним стресом. Його також можна використовувати для лікування пухлин у поєднанні з іншими протипухлинними препаратами для підвищення ефективності лікування та продовження виживання.
Метод біологічної ферментації метилергостеїну зазвичай використовує ергову кислоту як сировину та виробляє метилергостеїн шляхом мікробної ферментації.
Метод ферментації для отримання ергової кислоти:
C6H12O6 + 2H2O + O2→ 2CH2OHCHOHCOOH + енергія
Отримання метилергостерину за допомогою реакції метилювання:
CH2OHCHOHCOOH + CH3I → CH3(ЧОХ) COOH +CH3OH + HI
Виробництво кислоти ріжків ферментацією:
1. Використовуючи пшеницю та інші пшеничні культури як основну сировину, сусло отримують після попередньої обробки, такої як дроблення, зрідження та оцукрювання.
2. Додайте культивовані бактерії ріжків у сусло та бродіть у відповідних умовах, таких як температура та значення pH.
3. Після ферментації бактеріальне тіло відфільтровують для отримання ферментаційного бульйону, що містить лізергінову кислоту.
Приготування метилергометрину:
1. Додайте відповідну кількість розчинника, такого як етанол або ізопропанол, до ферментаційного бульйону, щоб розчинити лізергінову кислоту, і додайте відповідну кількість кислих реагентів, таких як сірчана кислота або гідроксид натрію, щоб відрегулювати значення рН до кислотності.
2. Додайте відповідну кількість нітриту натрію до кислого розчину та прореагуйте при певній температурі протягом певного часу, щоб викликати реакцію діазотування між лізергіновою кислотою та нітритом натрію з утворенням солей діазонію.
3. Обробіть сіль діазонію відповідною кількістю розчину гідроксиду натрію, доведіть значення рН до нейтрального та отримайте ергометрин.
4. У лужних умовах до ергометрину додають відповідну кількість реагенту метилювання (наприклад, диметилсульфату або йодометану), щоб викликати реакцію метилювання ергометрину, утворюючи метилергометрин.
Напівсинтетичний метод метилергометрину полягає в отриманні метилергометрину з аспірину шляхом гідролізу, етерифікації, відновлення та інших реакцій.
Гідроліз аспірину:
C9H8O4 + 2H2O → C7H6O2 + C3H4O2
Приготування метилового ефіру аспірину:
C7H6O2+ CH3OH → C7H7O2СН3 + H2O
Приготування метилергометрину:
C7H7O2СН3+ HCHO + H2 → C8H9НІ2+ CH3ой
Гідроліз аспірину:
1. Додайте відповідну кількість води та розчину хлористоводневої сірчаної кислоти в реакційну ємність, перемішайте та додайте аспірин та нагрійте до певної температури;
2. Додайте по краплях відповідну кількість розчину гідроксиду натрію, щоб повністю гідролізувати аспірин;
3. Охолодити до кімнатної температури, відфільтрувати осад, промити водою до нейтральної реакції та отримати продукт гідролізу.
Приготування метилового ефіру аспірину:
1. Додайте відповідну кількість етанолу та концентрованої сірчаної кислоти в реакційну ємність, перемішайте та додайте продукт гідролізу;
2. Нагрівання та кипіння із зворотним холодильником протягом певного періоду часу для завершення реакції між продуктом гідролізу та етанолом;
3. Переганяють та виділяють етанол, промивають водою до нейтральної реакції та отримують неочищений продукт;
4. Переганяйте в дистиляційній колоні, щоб отримати очищений метиловий ефір аспірину.
Приготування метилергометрину:
1. Додайте відповідну кількість води, газоподібного водню та каталізатора в реакційну ємність;
2. Додати метиловий ефір аспірину та нагріти до певної температури;
3. Додайте по краплях відповідну кількість розчину формальдегіду, щоб викликати реакцію відновлення між метиловим ефіром аспірину та формальдегідом;
4. Відфільтрувати та промити водою до нейтральної реакції, щоб отримати неочищений метиловий алкалоїд ріжків;
5. Переганяйте в дистиляційній колоні, щоб отримати метилергометрин високої чистоти.
Загальний метод синтезу метилергометрину зазвичай використовує ацетофенон як сировину та проходить серію реакцій для отримання метилергометрину.
Сульфування ацетофенону:
C6H5КОХ3 + H2ТАК4 → C6H5СН2ТАК3H + H2O
Приготування метилергометрину:
C6H5CH2ТАК3H + HCHO + NaOH → C8H9НІ2+NaHSO4 + H2O
Сульфування ацетофенону:
1. Додайте відповідну кількість ацетофенону та концентрованої сірчаної кислоти в реакційну ємність і нагрійте до певної температури;
2. Додайте по краплях відповідну кількість води, щоб завершити реакцію сульфування ацетофенону;
3. Охолодіть до кімнатної температури, відфільтруйте осад, промийте водою до нейтральної реакції та отримайте 2-ацетофенонсульфонову кислоту.
Приготування метилергометрину:
1. Додайте відповідну кількість води, 2-ацетофенонсульфокислоти, формальдегіду та каталізатора в реакційну ємність;
2. Нагрівання та кипіння із зворотним холодильником протягом певного періоду часу, щоб викликати реакцію між 2-фенілетилкетонсульфокислотою та формальдегідом;
3. Додайте відповідну кількість лужного розчину, щоб зробити реакційний розчин нейтральним, і відфільтруйте осад;
4. Промийте осад водою, потім перекристалізуйте етанолом з отриманням неочищеного продукту метилергометрину;
5. Переганяйте в дистиляційній колоні, щоб отримати метилергометрин високої чистоти.
Слід зазначити, що реагенти та обладнання, які використовуються в цьому методі, є звичайним лабораторним обладнанням і реагентами, а процес роботи відносно простий. Метилергометрин, отриманий цим методом, є неочищеним продуктом, який потребує подальшої обробки, такої як кристалізація та розділення, для отримання продукту вищої чистоти. У той же час, суворе тестування та контроль хімічних реагентів і обладнання також необхідні для забезпечення якості та безпеки продукції.