Ларокаїнце місцевий анестетик із хімічною назвою N-[2-(метиламіно)етил]-4-піридинкарбоксамід або 2-(метиламіно)етил-N-(4-піридин)карбоксамід. Ларокаїн в основному є аналогом 2-метил-4-піколінової кислоти (2-MP). Це білий або майже білий порошок. Його колір може відрізнятися в залежності від джерела і способу виготовлення. Ларокаїн має бути чистотою 99 відсотків або вище і не повинен містити жодних домішок. Точка плавлення становить 142 - 144 градус і може використовуватися як незалежний ідентифікаційний фактор чистоти та якості. Ларокаїн є слабким анестетиком порівняно з іншими місцевими анестетиками, і його можна використовувати для полегшення незначного болю чи свербіння.
Метод хімічного синтезу:
Хімічний синтез ларокаїну в основному використовує фенілоцтову кислоту та піридин як сировину для етерифікації, а потім виконує стереоселективне відновлення та алкілування отриманого продукту етерифікації для отримання ларокаїну. Конкретні кроки такі:
Реакція перша: реакція етерифікації фенілоцтової кислоти та піридину:
Спочатку змішайте фенілоцтову кислоту та піридин, додайте каталізатор диметилсульфоксид, використовуйте оцтову кислоту як розчинник і проведіть реакцію етерифікації в інертній атмосфері. Після завершення реакції отримують продукт N-фенілацетилпіридин.
Реакція 2: Реакція стереоселективного відновлення:
N-фенілацетилпіридин додають до суміші оксиду алюмінію та ацетонітрилу, а потім додають відновник для проведення реакції стереоселективного відновлення з отриманням продукту N-(S)-фенілацетил-4-фенілпіперидин-2-она.
Реакція 3: Реакція алкілування:
Додайте N-(S)-фенілацетил-4-фенілпіперидин-2-он разом із надлишком пропанолу до суміші триоксиду каталізатора дихрому та триптофану оцтової кислоти для реакції алкілування, щоб отримати цільовий продукт N-пропіл{{5} }фенілпіперидин-2-он (ларокаїн).
Розчинність ларокаїну:
Ларокаїн має відносно низьку розчинність у воді, приблизно 0,6 мг/мл. У фізіологічних буферних розчинах, таких як фізіологічний розчин, фосфатний буферний розчин і кислотно-лужний буферний розчин, розчинність ларокаїну дещо підвищується приблизно до 1,7 мг/мл. В органічних розчинниках, таких як етанол і дихлорметан, розчинність ларокаїну є відносно високою, яка може досягати 40 мг/мл.
Фактори, що впливають на розчинність ларокаїну:
1. Значення pH:
Значення pH є одним із ключових факторів, що впливають на розчинність ларокаїну. Ларокаїн є основним препаратом, його розчинність вища в лужному середовищі. Ларокаїн краще розчиняється у фосфатно-сольовому буфері з високим pH.
2. Температура:
Температура є ще одним фактором, що впливає на розчинність ларокаїну. За нормальної температури розчинність ларокаїну відносно низька, але коли температура підвищується, розчинність ларокаїну також зростатиме.
3. Розчинник:
Розчинники також можуть впливати на розчинність ларокаїну. Ларокаїн погано розчиняється у воді, але добре розчиняється в етанолі та дихлорметані.
4. Іонна сила:
Розчинність ларокаїну вища при низькій іонній силі. Зі збільшенням іонної сили розчинність ларокаїну також зменшується.
5. Фактори, що обмежують розчинність:
Фактори, що обмежують розчинність, стосуються фізичних або хімічних факторів, які впливають на розчинність ларокаїну. Наприклад, на розчинність ларокаїну впливають такі фактори, як морфологія кристалів, площа поверхні та розподіл часток за розміром.
Розчинність ларокаїну має важливий вплив на його біологічну активність і фармакологічні властивості. Фактори, що впливають на розчинність ларокаїну, включають значення рН, температуру, розчинник, іонну силу та фактори, що обмежують розчинність. У відповідних дослідженнях ці фактори необхідно враховувати всебічно, щоб досягти найкращих експериментальних результатів.
стабільність
Стабільність ларокаїну можна проаналізувати за його хімічною структурою, умовами зберігання, механізмом розкладання та факторами впливу.
1. Хімічна структура:
Ларокаїн є сполукою, що містить амідне та піперазинове кільця. Амідний зв'язок і піперазинове кільце відіграють вирішальну роль у стабільності ларокаїну. Амідний зв'язок чутливий до гідролізу, тоді як піперазинове кільце чутливе до окислення та відновлення. Тому на стабільність ларокаїну в основному впливають ці два структурні фактори.
2. Умови зберігання:
Через сприйнятливість Larocaine до впливу навколишнього середовища та розкладання, умови зберігання є критичними. Ліки будь-якого віку повинні зберігатися в належних умовах для збереження їх якості та ефективності. Рекомендовані умови зберігання Ларокаїну:
2.1. Температура: Ларокаїн слід зберігати при кімнатній температурі, найкраща температура зберігання становить від 20 до 25 градусів.
2.2. Вологість: Ларокаїн чутливий до вологості, тому його слід зберігати в сухому середовищі. Вологість повинна бути менше 60 відсотків.
2.3. Світло: Larocaine слід зберігати в місці без прямого сонячного світла, щоб уникнути руйнування, викликаного світлом.
2.4. Контейнер для зберігання: Ларокаїн слід помістити у фіолетову пляшку та зберігати герметично, щоб запобігти контакту повітря та вологи.
3. Механізм розкладання:
Розкладання ларокаїну в основному пов'язане з його хімічною структурою та факторами навколишнього середовища. При застосуванні Ларокаїну можуть виникнути такі реакції розпаду:
3.1. Гідроліз: амідні зв'язки в ларокаїні легко гідролізуються з утворенням відповідних кислот і амінів.
C13H20N2O2плюс H2O → HOOC-C6H3-(CH3)-(C2H5)-NHC6H4-OH плюс C4H10N
3.2. Окислення: піперазинове кільце схильне до реакції окислення з утворенням відповідних продуктів окислення.
C13H20N2O2плюс О2 → C13H20N2O3
3.3. Відновлення: піперазинове кільце схильне до реакції відновлення з утворенням відповідного продукту відновлення.
C13H20N2O2плюс 2H → C13H22N2O2
4. Фактори впливу:
Фактори, що впливають на стабільність ларокаїну, також включають температуру, вологість, освітленість, значення pH і окисно-відновний потенціал. Висока температура, висока вологість, сильне світло та кисле середовище вплинуть на стабільність Larocaine. Тому під час зберігання Ларокаїну слід уникати цих факторів зовнішнього середовища.
Ларокаїн є місцевим анестетиком, стабільність якого пов’язана з його хімічною структурою. Умови зберігання також є ключовими для забезпечення стабільності лікарського продукту. Враховуючи гідроліз, окислення та відновлення ларокаїну, рекомендується зберігати ларокаїн при кімнатній температурі, при низькій вологості та слабкому освітленні, у безкислотному середовищі, у герметичній упаковці та перевіряти термін придатності перед використанням. Ці заходи допомагають забезпечити стабільність і термін придатності Ларокаїну, забезпечуючи його належне використання та ефективність.
Ларокаїн є відносно стабільною сполукою. Це низькотоксичний місцевий анестетик, який широко використовується в кількох галузях медицини та досліджень. Однак Ларокаїн слід зберігати в сухому прохолодному місці, захищеному від прямого світла. Крім того, ларокаїн реагує з кислотами, тому слід уникати змішування з клітковиною каустичної соди.