GLP-1(посилання:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/glp-1-peptide-cas-87805-34-3}.html) складається з двох взаємопов’язаних поліпептидних ланцюгів: пептидного ланцюга з 21 амінокислотним залишком на N-кінці (GLP-1[7-27]) і пептидного ланцюга з 30 амінокислотними залишками на С- терміну (GLP-1 [28-58]), між ланцюгами існує міст конденсації. Хімічна формула GLP-1 – C165H264N50O55S2, молярна маса – близько 3,8 кДа, а CAS – 87805-34-3. Стан заряду GLP-1 змінюється залежно від pH. Коли pH нижчий за ізоелектричну точку GLP-1, GLP-1 заряджається позитивно; коли рН перевищує ізоелектричну точку, GLP-1 заряджається негативно. У фізіологічних умовах GLP-1 зазвичай має негативний заряд. Має сильну окисно-відновну чутливість і чутливість до протеази. У фізіологічних умовах GLP-1 часто швидко гідролізується протеазами, такими як трипсин, таким чином втрачаючи свою біологічну активність. Крім того, теплова енергія, pH, іони металів та інші фактори також впливатимуть на стабільність GLP-1. Щоб підвищити стабільність GLP-1, дослідники зазвичай використовують різні методи її покращення, наприклад хімічну модифікацію та коригування молекулярної структури.
GLP-1 – це глюкагоноподібний поліпептид, який в основному синтезується та секретується L-клітинами кишечника. Він виконує важливі біологічні функції в регулюванні рівня цукру в крові, апетиту, маси тіла тощо. Це важливий препарат для лікування діабету 2 типу та ожиріння. Крім того, GLP-1 також широко використовується в інших областях, таких як серцево-судинні захворювання, захворювання печінки, захворювання нервової системи та пухлини.
1. Лікування цукрового діабету 2 типу:
Найпершим застосуванням GLP-1 було лікування діабету 2 типу. GLP-1 препарати можуть стимулювати секрецію інсуліну та пригнічувати вироблення глюкози, тим самим знижуючи рівень цукру в крові. Порівняно з іншими гіпоглікемічними препаратами, GLP-1 препарати мають переваги зниження маси тіла та зменшення випадків гіпоглікемії. Зазвичай використовувані GLP-1 препарати включають екзагліптин, ліраглутид, ексенатид, дапагліфлозин тощо.
2. Лікування ожиріння:
Окрім лікування діабету, GLP-1 препарати також широко використовуються для лікування ожиріння. Це пов’язано з кращим ефектом GLP-1 препаратів у підвищенні насичення та зниженні апетиту. Наразі доступні GLP-1 препарати включають ексенатид, ліраглутид і канагліфлозин.
3. Серцево-судинні захворювання:
GLP-1 препарати також мають певну захисну дію щодо серцево-судинних захворювань. Низка клінічних випробувань показала, що GLP-1 препарати можуть зменшити частоту серцево-судинних подій, таких як несмертельний інфаркт міокарда, інсульт і серцева недостатність. Водночас GLP-1 препарати також можуть покращувати функцію ендотелію та артеріосклероз. Ліраглутид, ексенатид і дапагліфлозин тривалої дії схвалені для лікування серцево-судинних захворювань.
4. Захворювання печінки:
Останні дослідження показали, що GLP-1 препарати також мають хороші перспективи застосування в лікуванні захворювань печінки. GLP-1 препарати можуть зменшити накопичення жиру в печінці та запальну реакцію, тим самим покращуючи симптоми жирової хвороби печінки, а також мають певну профілактичну дію на цироз печінки та інші захворювання. Препарати GLP-1, такі як ексенатид і ліраглутид тривалої дії, привернули велику увагу в дослідженнях останніми роками.
5. Захворювання нервової системи:
Крім перерахованих вище сфер, препарати GLP-1 також широко використовуються для лікування неврологічних захворювань, таких як хвороба Альцгеймера, хвороба Паркінсона та інсульт. GLP-1 препарати можуть захищати нейрони за допомогою різних механізмів, таких як зменшення запальної реакції, зменшення окисного стресу та посилення метаболізму нейронів. Клінічні випробування, що тривають на даний момент, показали, що препарати GLP-1 мають хороший терапевтичний ефект і менше побічних ефектів.
6. Пухлина:
Останні дослідження показують, що препарати GLP-1 також можуть відігравати певну роль у лікуванні пухлин. Деякі лабораторні дослідження показали, що GLP-1 препарати можуть виявляти протипухлинну дію шляхом пригнічення проліферації пухлинних клітин і сприяння апоптозу. Крім того, рецептор GLP-1 також широко експресується в пухлинних тканинах. Тривають клінічні дослідження GLP-1 препаратів для лікування пухлин.
Підсумовуючи, GLP-1 є багатофункціональним біологічно активним пептидом, який має різні фізіологічні ефекти, такі як регулювання рівня цукру в крові, апетиту та маси тіла. GLP-1 препарати широко використовуються в галузі діабету 2 типу, ожиріння, серцево-судинних захворювань, захворювань печінки, захворювань нервової системи та пухлин. Завдяки поглибленим дослідженням механізму GLP-1, вважається, що препарати GLP-1 будуть постійно застосовуватися та розвиватися в різних галузях.