Гентаміцину сульфатє поширеним антибіотиком. Він відноситься до класу аміноглікозидів і може застосовуватися внутрішньовенно, внутрішньом'язово або перорально. Його хімічна назва (3R,4R,5R)-2-(аміноацетамідо)-5-[[(1R,2R)-1,2-дигідроксипропіл]оксикарбамоїл]{{9} [(1R)-1-гідроксіетил]- 6-метил-оксан-4-сульфат карбонової кислоти.
Молекулярна формула гентаміцину сульфату - C21H43N5O7S, а відповідна молекулярна маса - 547,62 г / моль. Він складається з піразинового кільця, двох аміногруп у макроциклі, глікозидного зв’язку та сульфатної групи. Гентаміцину сульфат містить кілька іонізованих функціональних груп, включаючи два протоновані атоми азоту, дві гідроксильні групи, одну карбоксильну групу та одну сульфатну групу. Завдяки різноманіттю молекулярної структури гентаміцину сульфат має широкий спектр застосування в галузях науки про життя та клінічної фармації.
Ось для чого використовується гентаміцину сульфат:
1. Урогенітальні інфекції:
Гентаміцину сульфат можна використовувати для лікування інфекцій сечовивідних шляхів у коней, інфекцій сечостатевої системи (таких як цистит, пієлонефрит тощо), птахів та інших інфекцій сечовивідних шляхів домашньої птиці.
2. Інфекція дихальної системи:
Гентаміцину сульфат можна використовувати для лікування респіраторних інфекцій, таких як пневмонія, респіраторні інфекції тощо.
3. Очна інфекція:
Гентаміцину сульфат можна використовувати для лікування очних інфекцій, таких як кон’юнктивіт, кератит тощо.
4. Інфекція кісток і суглобів:
Гентаміцину сульфат можна використовувати для лікування інфекцій кісток і суглобів, таких як гнійний остеомієліт, артрит тощо.
5. Інфекція шкіри та м'яких тканин:
Гентаміцину сульфат можна використовувати для лікування різних інфекцій шкіри та м’яких тканин, таких як целюліт, гангрена, опіки тощо.
6. Хірургія для запобігання інфекції:
Гентаміцину сульфат також можна використовувати для запобігання інфекції в хірургії, оскільки пацієнти чутливі до бактеріальної інфекції під час операції, тому гентаміцину сульфат часто використовують для запобігання інфекції до або під час операції.
7. Зараження крові:
Гентаміцину сульфат також використовується для лікування інфекцій крові, таких як сепсис.
Таким чином, гентаміцину сульфат є антибіотиком широкого спектру дії, який можна використовувати для лікування різноманітних інфекцій. При застосуванні гентаміцину сульфату для лікування інфекції слід звернути увагу на дозування та курс лікування. Побічні реакції включають нефротоксичність і порушення слуху. При виникненні побічних реакцій вчасно зверніться за медичною допомогою.
Гентаміцину сульфат є аміноглікозидним антибіотиком, який в основному використовується для лікування різноманітних бактеріальних інфекцій. Синтетичний метод гентаміцину сульфату відрізняється від інших аміноглікозидних антибіотиків, вимагає багатостадійної реакції синтезу, а також багаторазової модифікації та очищення сполуки. Кілька основних методів синтезу гентаміцину сульфату будуть представлені нижче.
Перший синтетичний метод полягає в отриманні гентаміцину сульфату шляхом вільнорадикальної реакції. Спочатку 3-аміно-1-пропанол і діетилсукцинат алкілували в умовах реакції борогідрид натрію/гідроксид натрію/1,4-діоксан (DME) для отримання 2- N, N-Диметиламіно-1,3-пропандіолдіацетат. Потім продукт піддавали реакції обміну четвертинного амонію з фенілгідразином у водному розчині метанолу з отриманням 2-аміно-2-деметилгептан-1,3-діолу. Далі продукт епоксидували етилметакрилатом під дією цинкового порошку з отриманням 2-карбоксиметил-2-деметилгептан-1,3-діол етилового ефіру. Нарешті, продукт ацилювали іншими гептановими цукристими антибіотиками в суміші вода/етанол, з подальшим ацидолізом і сульфуванням для отримання аміноглікозидного антибіотика гентаміцину сульфату (Wang W. et al., 2015).
Другим методом синтезу є вилучення гентаміцину сульфату шляхом мікробної ферментації. Метод полягає в культивуванні мікробних штамів, що продукують гентаміцину сульфат, у культуральному середовищі, що містить відповідну кількість поживних речовин, а потім екстрагують і відокремлюють гентаміцину сульфат. Мікробний штам, представлений Micromonospora purpurea, є одним із основних виробничих штамів гентаміцину сульфату, який може рости на середовищі, багатому на джерела вуглецю та азоту, і виробляти гентаміцину сульфат. Етапи ферментативного виробництва гентаміцину сульфату зазвичай включають попередню обробку мікробних штамів, ферментацію, розділення та очищення та інші процеси. Цей метод має переваги широких джерел, високого рівня використання сировини та високої чистоти продукту, але процес є складним, а виробничі інвестиції великі, тому ціна висока (Tan S., et al., 2010).
Третій метод синтезу полягає в отриманні гентаміцину сульфату шляхом хімічного синтезу. Цей метод потребує синтезу кількох молекул гептози за допомогою кислотного каталізу, реакції глікозидування та реакції гідроксіетилювання. По-перше, гептоза глікозильується кислотно-каталізованою реакцією для синтезу скелета гентаміцину сульфату; потім в умовах реакції Дільса-Альдера енол на скелеті гентаміцину сульфату реагує з формальдегідом з утворенням терпенового проміжного продукту; Далі терпеновий проміжний продукт етерифікували діетил-4,4-диметил-2-оксобутиратом і перетворювали на відповідний метакрилат за допомогою ціанобігуаніду; нарешті, шляхом відновлення, епоксидний гентаміцин сульфат можна отримати за допомогою таких реакцій, як окислення, гідроліз розведеною кислотою та сульфування.
Одним словом, гентаміцину сульфат можна синтезувати різними методами, такими як вільна радикальна реакція, мікробна ферментація та хімічний синтез. Серед них мікробна ферментація є найбільш широко використовуваним синтетичним методом, але через складний процес виробництва та високу вартість ціна цього продукту є відносно високою. Перевагами методу хімічного синтезу є короткий виробничий цикл і низька вартість, але порівняно з мікробною ферментацією якість продукту та вихід хімічного методу знижуються.
Хімічні властивості:
1. Розчинність:
Гентаміцину сульфат розчинний у воді і практично нерозчинний у метанолі та етанолі. Він може стабільно існувати в 1 моль/л соляної кислоти та 1 моль/л гідроксиду натрію.
2. Стабільність:
The stability of Gentamycin Sulfate varies with temperature and pH. It has good stability under acidic conditions (pH 4.5-5.5) and low temperature (4°C), but it is easy to decompose at room temperature and alkaline conditions (pH>7). Крім того, гентаміцину сульфат також чутливий до світла та кисню.
3. Фізико-хімічні властивості:
Гентаміцину сульфат — солодкий лужний розчин білого або майже білого кольору без запаху з певною ефективністю. Його питоме обертання становить від плюс 104 градусів до плюс 120 градусів, без мезоформи. Гентаміцину сульфат демонструє деякі характерні піки в інфрачервоному спектрі, такі як пік гідроксильних коливань і пік сульфатних коливань.
Фармакодинаміка:
Гентаміцину сульфат має антибактеріальну дію широкого спектру і ефективний проти грамнегативних і деяких грампозитивних бактерій. Його можна використовувати для лікування різних інфекцій, спричинених чутливими бактеріями, таких як інфекції сечовивідних шляхів, інфекції кісток і суглобів, пневмонія, сепсис тощо.
На закінчення, молекулярна структура та хімічні властивості гентаміцину сульфату часто впливають на його застосування у галузі фармації. Для фармацевтів розуміння його хімічних властивостей допоможе краще зрозуміти властивості та характеристики сполуки, щоб проявити її лікувальну дію та зменшити можливі побічні ефекти.