Класкотеронце новий тип препарату для лікування прищів, який привернув велику увагу завдяки своєму хорошому ефекту. Його хімічна назва 17-гідрокси-6 ,9 ,11 ,13 -тетраметил-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13, 14,15,16,17-тетрадекагідроциклопента[a] фенантрен-3-он, хімічна формула якого C24H34O2, має молекулярну масу 354,52. Це білий або майже білий кристал або кристалічний порошок. Він легко розчинний у дихлорметані, легко розчинний у метанолі та нерозчинний у воді. Він використовується в наукових дослідженнях і хімічних реагентах, органічному синтезі та фармацевтичних проміжних продуктах.
В основному представлено шлях синтезу та детальні етапи класкотерону.
синтетичний шлях:
1. Виходячи з 7-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагідронафталіну, проведіть п’ять реакцій алкілування, щоб отримати 17-метил{{8} }етил-2-оксо -1,2,3,4-тетрагідронафталін.
2. Гідроксилювання 17-метил-7-етил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагідронафталіну з отриманням 17-гідрокси{{9} }етил-2-оксо-1 ,2,3,4-тетралін.
3. Окиснення 17-гідрокси-7-етил-2-оксо-1,2,3,4-тетраліну з отриманням 17-форміл{{9} }етил-2-оксо-1, 2,3,4-тетрагідронафталін.
4. Відновлення 17-форміл-7-етил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагідронафталіну карбонілом з отриманням 17-гідрокси{{ 9}}етил-2-оксо-1 ,2,3,4-тетралін.
5. Реакція дегідратації 17-гідрокси-7-етил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагідронафталіну з отриманням 17-метил{{9 }}етил-1,2,3,4 - тетралін.
6. Епоксидування 17-метил-7-етил-1,2,3,4-тетрагідронафталіну з отриманням 17-гідрокси-6 ,{{9} }епокси-17-метил-1,2 ,3,4-тетрагідронафталін.
7. 17-Гідрокси-6 , 7 -епокси-17-метил-1,2,3,4-тетрагідронафталін піддано глибокому окисленню з отриманням {{9} }гідрокси-6 , 9 , 11 , 13 -тетрагідронафталін метил-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,{ {27}}тетрагідроциклопента[а]фенантрен-3-он.
8. Для 17-гідрокси-6 ,9 ,11 ,13 -тетраметил-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14 ,15,16,17-тетрагідроцикло пента[a]фенантрен-3-один піддається карбонілюванню, утворюючи класкотерон.
Щойно згадана реакція в основному включає численні хімічні реакції, такі як алкілування, гідроксилювання, окислення, карбонільне відновлення, дегідратація, епоксидування, глибоке окислення та карбонілювання. Ці умови реакції необхідно вибирати відповідно до конкретних умов, таких як температура, тиск, каталізатор, час реакції та інші фактори, які не будуть повторюватися тут.
На завершення, синтетичний шлях Clascoterone має високу комплексну ефективність і врожайність, і може реалізувати великомасштабне виробництво. Через унікальну структуру його важко синтезувати, що висуває підвищені вимоги до хіміків-дослідників.
Класкотерон (торгова марка Winlevi) — це новий місцевий препарат для лікування акне легкого та середнього ступеня тяжкості. Це місцевий інгібітор прогестерону, який діє на андрогенний рецептор, природний гормон прищів, зменшуючи активність сальних залоз, тим самим зменшуючи вироблення сала. Класкотерон має й інші застосування, окрім лікування прищів, зокрема:
1. Облисіння за чоловічим типом: Класкотерон можна використовувати для лікування облисіння за чоловічим типом, захворювання, яке впливає на ріст волосся у чоловіків.
2. Верхня лупа. Верхня лупа – це стан лупи, який викликає лупу, свербіж і втрату блиску волосся. Класкотерон використовується для зменшення запалення, що може полегшити ці симптоми.
3. Жінки з випаданням волосся. Класкотерон також використовується для лікування випадіння волосся у жінок, яке може бути спричинене високим рівнем андрогенів.
4. Екстремальний ріст волосся: у деяких людей може спостерігатися надмірний ріст волосся, що може бути пов’язано з низьким рівнем естрогену. Класкотерон пригнічує дію андрогенів, щоб зменшити ріст волосся.
Підсумовуючи, Класкотерон є інноваційним препаратом для лікування акне і може використовуватися для лікування інших захворювань, що робить його потенційним універсальним терапевтичним препаратом.
Класкотерон — новий місцевий антиандрогенний препарат для лікування акне на обличчі. Його фізичні властивості включають: безбарвна або світло-жовта тверда речовина, слабо розчинна у воді, легко розчинна в органічних розчинниках. Хімічні властивості показують, що класкотерон має молекулярну формулу C24H34O5 і молекулярну масу 410,5 г/моль. В організмі він в основному досягає ефекту лікування акне шляхом інгібування андрогенного рецептора в себоцитах.
Історія розвитку Класкотерону дуже захоплююча. Він був відкритий ще в 1960-х роках, але ефективний препарат не був успішно розроблений. До 2010-х років під час клінічних випробувань пацієнтів з акне ефективність класкотерону була дуже значною. Нарешті, у 2019 році Clascoterone був схвалений FDA США і став новою зіркою серед препаратів для лікування акне.
Перспектива розвитку Класкотерону дуже яскрава. Акне є поширеним захворюванням і часто впливає на зовнішній вигляд і психічне здоров'я людей. Класкотерон, як місцевий терапевтичний антиандрогенний препарат, має не тільки точний лікувальний ефект, але й відносно безпечний процес лікування, що привернуло велику увагу та розвиток ринку. У майбутньому Clascoterone може стати лідером у сфері лікування акне, приносячи хороші новини сотням мільйонів пацієнтів з акне. У той же час, завдяки антиандрогенним властивостям класкотерону, також можна виявити більший потенціал у лікуванні інших розладів, пов’язаних з андрогенами.