Скополамін(гіосцин)(посилання:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/hyoscine-powder-cas-138-12-5.html) являє собою білий кристал або кристалічний порошок без запаху, гіркого смаку, розчинний в органічних розчинниках, таких як вода, спирт і хлороформ. Він стійкий при високих температурах і сильних кислотах, але може розкладатися в лужному середовищі. Молекулярна формула - C17H21NO4, CAS - C17H21NO4, а молекулярна маса - 303,35 г/моль. Це хіральна молекула, існування оптичних ізомерів. Його основними ізомерами є D-скополамін і L-скополамін. Їх оптичне обертання і напрямок оптичного обертання різні. Він має антихолінергічну дію та виявляє фармакологічні ефекти шляхом конкурентного зв’язування з ацетилхоліновими рецепторами. Він також має антигістамінну, антиадреналінову та антидофамінову дію.
Опис основного призначення:
1. Антихолінергічні ефекти: скополамін є антихолінергічним препаратом, який діє, конкуруючи з нейромедіатором ацетилхоліном на рецепторах. Цей фармакологічний механізм робить його корисним у численних медичних і немедичних застосуваннях, включаючи описані нижче.
2. Седативні та гіпнотичні ефекти: Скополамін часто використовується для седації та гіпнозу перед операцією, щоб допомогти зменшити напругу та тривогу та сприяти сну пацієнтів. Він зазвичай використовується для полегшення анестезії в хірургії та як заспокійливий засіб у відділеннях інтенсивної терапії (ВІТ).
3. Лікування рухових розладів: скополамін може ефективно запобігти та полегшити деякі рухові розлади, такі як морська хвороба, хвороба повітряного руху та хвороба руху автомобіля. Зменшує нудоту і блювоту, пригнічуючи збудження блукаючого нерва.
4. Лікування шлунково-кишкових захворювань: скополамін має певне застосування в шлунково-кишковому тракті. Він використовується для лікування шлунково-кишкових спазмів і надмірної активності травної системи і дуже ефективний у контролі шлунково-кишкових спазмів і зменшення секреції шлунково-кишкового тракту.
5. Застосування в офтальмології: Скополамін може розширити зіниці та забезпечити кращий зір, і використовується в деяких оглядах очей та хірургічних операціях. Його часто використовують для обстеження очного дна, операції із заміни кришталика та в інших ситуаціях, коли потрібно розширити зіницю.
6. Профілактика та лікування викликаної блювоти: застосування скополаміну під анестезією може зменшити нудоту та блювання під час виходу з анестезії. Його можна використовувати як засіб проти нудоти в поєднанні із загальною анестезією для зменшення несприятливих наслідків операції та анестезії для пацієнтів.
7. Застосування в психіатричній практиці: Скополамін також можна використовувати для лікування деяких психічних розладів. В останні роки він використовувався в клінічних випробуваннях, щоб дослідити його терапевтичний потенціал для лікування депресії. Деякі дослідження показали, що скополамін може покращити настрій і когнітивні функції у людей з депресією.
8. Інше використання: на додаток до загальних медичних застосувань, згаданих вище, скополамін також використовується в деяких інших областях. Наприклад, він використовується в собачій медицині для лікування шлунково-кишкових проблем і контролю надлишкового слиновиділення, а також його можна застосовувати в шкірних системах доставки ліків для сприяння проникненню ліків.
Скополамін (scopolamine) — важливий алкалоїд із широким спектром лікарських застосувань. Його номенклатура відноситься до рослини, з якої він був отриманий, його хімічної структури та внеску його хіміків.
1. Рослинне джерело:
Скополамін вперше був виділений з рослин, головним чином з роду скополаміну (Datura), особливо скополаміну (Datura stramonium) і дурман (Datura metal). Ці рослини поширені по всьому світу, включаючи такі регіони, як Азія, Європа, Африка та Америка.
2. Будова та хімічні властивості:
Скополамін — алкалоїд, що належить до аналогів алкалоїдів атропіну, зі складною кільцевою структурою. Його хімічна назва (1S,3R,5R,6R,7S)-6,7-дигідробензофенан-1,3,5-тріол.
Структурні особливості скополаміну включають:
- Бензольне кільце (ароматичне кільце): кільцева структура з шістьма атомами вуглецю, які заміщені двома гідроксильними групами (ОН). Це кільце називається монановим.
- Дві гідроксильні групи в бензольному кільці: розташовані на атомі вуглецю 1 і атомі вуглецю 3 відповідно.
- Позиція заміщення гідроксилу (OH): скополамін має додатковий гідроксил при вуглеці 5.
3. Історія найменування:
Назва Скополамін походить від латинської наукової назви рослини Scopolia в поєднанні з біологічною активністю. Скополія, рід рослин, пов’язаний зі скополаміном, також містить подібні алкалоїди. Тому, поєднавши назви цих двох рослин, іменник назвав її Скополамін.
4. Внесок відповідних хіміків:
а) Жан-П’єр-Жозеф Пеллетьє та Жозеф Б’єнайме Кавенту:
Двоє французьких хіміків були одними з перших піонерів у вивченні алкалоїдів. У 1819 році Пеллетьє і Кавенту вперше виділили скополамін з рослини роду Скополамін і визначили його хімічну структуру.
б) Альберт Ладенбург:
Німецький хімік Альберт Ладенбург додатково вивчив хімічну структуру скополаміну та запропонував структурну формулу скополаміну близько 1880 року.
в) Артур Геффтер:
Німецький фармацевт Артур Хеффтер провів широке дослідження наприкінці 19-го та початку 20-го століть, глибоко досліджуючи хімічні та фармакологічні властивості скополаміну та інших алкалоїдів.