Мізопростол, світло-жовта в’язка рідина, яку можна змішувати з етанолом, ефіром або хлороформом і дуже важко розчинити у воді або н-гексані. Це похідне простагландину Е1, який має сильний ефект інгібування секреції шлункової кислоти та скоротливий ефект на вагітну матку. Крім того, мізопростол має фармакологічну активність е-простагландинів, які можуть пом’якшувати шийку матки, посилювати напругу матки та внутрішньоматковий тиск. В даний час послідовне застосування міфепристону для індукції пологів стало одним з основних методів індукції пологів на середньому терміні. Він може краще замінити хірургічні операції, такі як кюретаж щипцями та амніоцентез. Рівень успіху аборту становить близько 96,1 відсотка. Це безпечний і ефективний метод індукції пологів. Мізопростол є першим клінічним похідним PGE (простагландину Е), який має очевидний лікувальний ефект при різних виразках (крім виразки дванадцятипалої кишки). Однак ціна його відносно висока. В даний час він зазвичай використовується як препарат другої лінії для лікування виразок, головним чином для рефрактерних виразок або рецидивуючих виразок.
Штучний синтез мізопростолу: взяти азелаїнову кислоту як сировину, реагувати з діімідазолілсульфоксидом для отримання продукту ацилювання імідазолу, який має сильну активність ацилювання. Після взаємодії з монометилмалонатом він підкислюється та декарбоксилюється з утворенням 2-[8- (метоксикарбоніл)октил] метилацетату, потім гідролізується та декарбоксилюється з утворенням 8-оксодеканової кислоти, циклізується та декарбоксилюється з диметилоксалатом для отримання 3-заміщеного циклопентатріону. Одна з карбонільних груп була селективно гідрована до гідроксилу, а потім відновлена до 4-гідрокси-2- (метилгептанат-7-іл) { {7}},3-циклопентенон після реакції з ацетонацеталем. Нарешті, мізопростол був отриманий реакцією з органічним алюмінієвим реагентом.
Він в основному використовується як перший хімічно синтезований простагландин Е1 противиразковий препарат. Він має сильний вплив на пригнічення секреції шлункової кислоти та запобігає утворенню виразки. Шлункова кислота, яку можна пригнічувати, включає базальну секрецію шлункової кислоти та секрецію шлункової кислоти, викликану гістаміном пентагастрином, стимуляцією їжею або кавою, а також може зменшувати секрецію шлункової кислоти вночі. Це перший противиразковий препарат, який використовується в клініці. Він перевершує антагоністи рецепторів у подовженні рецидиву виразки, але менш ефективний у полегшенні болю при виразці, ніж антагоністи рецепторів Island. При виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, особливо у випадках низького рівня простагландину.
Що стосується фармакологічних знань про мізопростол, то простагландини та їх похідні є класом противиразкових препаратів, які були відкриті протягом останніх 20 років і привертають все більшу увагу. Цей продукт є першим похідним синтетичного простагландину I, який надійшов у клініку. Було доведено, що він має сильний вплив на пригнічення секреції шлункової кислоти у тварин і людей. Після введення секреція шлункового соку та екскреція кислоти, спричинені базальною шлунковою кислотою, гістаміном, гастрином та харчовою стимуляцією, були значно знижені, а також була знижена екскреція протеази. Однак механізм дії ще не з’ясований, що може бути пов’язано з впливом активності аденілатциклази на рівень цАМФ у парієтальних клітинах. Експерименти на тваринах також довели, що він може запобігти утворенню виразок. Таким чином, вважається, що цей продукт має сильну клітинну захисну дію на додаток до інгібування секреції шлункової кислоти. Крім того, цей продукт також має фармакологічну активність е-простагландинів, які можуть пом'якшити шийку матки, посилити напругу матки та внутрішньоматковий тиск. Послідовне застосування з міфепристоном може значно збільшити та індукувати частоту та амплітуду спонтанного скорочення матки на ранніх термінах вагітності, що може бути використано для припинення ранньої вагітності. Його побічні реакції були меншими, ніж у тіопростону та метилового ефіру карбопросту, і його було легко використовувати. Всмоктування при пероральному прийомі добре. Після прийому разової дози Tmax становить 0,5 години, а період напіввиведення становить 20-40 хвилин. Швидкість зв'язування з білками плазми становила 80-90 відсотків. Концентрація препарату в печінці, нирках, кишечнику, шлунку та інших тканинах була вищою, ніж у крові. Після перорального прийому приблизно 75% продукту, міченого радіоактивними елементами, виводиться із сечею, приблизно 15% виводиться з калом і 56% виводиться із сечею протягом 8 годин.
Знання фармакокінетики: мізопростол швидко всмоктується при пероральному прийомі та може повністю всмоктуватися через 1,5 години. Після 15 хвилин перорального прийому активний метаболіт мізопростоїнової кислоти в плазмі крові досяг піку. Одноразовий прийом всередину 200 мкг. Середня пікова концентрація в плазмі становила 0,309 мкг/л. Рівень зв'язування мізопростолу з білками плазми становив 80-90 відсотків. Концентрація препарату в печінці, нирках, кишечнику, шлунку та інших тканинах була вищою, ніж у крові. Період напіввиведення мізопростолу становить 20 ~ 40 хв, і його приймають перорально кожні 12 годин, щоб 400 мкг мізопростолу не накопичувалися in vivo. Близько 75 відсотків мізопростолу виводилося з сечею через нирки і близько 15 відсотків виводилося з калом після перорального прийому; Виділення сечі протягом 8 годин становило 56 відсотків.
Відповідні експерти оцінили цей продукт. Мізопростол є похідним простагландину Е1, який сильно впливає на пригнічення секреції шлункової кислоти та має скоротливу дію на вагітну матку. Крім того, мізопростол має фармакологічну активність е-простагландинів, які можуть пом’якшувати шийку матки, посилювати напругу матки та внутрішньоматковий тиск. В даний час послідовне застосування міфепристону для індукції пологів стало одним з основних методів індукції пологів на середньому терміні. Він може краще замінити хірургічні операції, такі як кюретаж щипцями та амніоцентез. Рівень успіху аборту становить близько 96,1 відсотка. Це безпечний і ефективний метод індукції пологів. Мізопростол є першим клінічним похідним PGE (простагландину Е), який має очевидний лікувальний ефект при різних виразках (крім виразки дванадцятипалої кишки). Однак ціна його відносно висока. В даний час він зазвичай використовується як препарат другої лінії для лікування виразок, головним чином для рефрактерних виразок або рецидивуючих виразок.