Тіанепіну натрієва сіль(посилання:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/tianeptine-sodium-salt-cas-30123-17-2.html), також відома як натрієва сіль тіанепіну, є органічною сполукою з різноманітною біологічною активністю, яка широко вивчається та використовується в клінічних і наукових галузях. Молекулярна структура тіанепіну складається з триазольного кільця, хлорфенільного гетероциклу та нафталінового кільця з чотирма атомами кисню та двома атомами азоту. Його молекулярна формула C21H25ClN2O4S з молекулярною масою 437.0, і він належить до трициклічної сполуки. Основний фармакологічний ефект полягає в регулюванні поглинання та вивільнення нейромедіатора 5-гідрокситриптаміну (5-HT) для прояву антидепресивної, антитривожної дії, покращення пам’яті та когнітивних функцій, нейропротекторної дії та дії проти втоми. Його механізм дії унікальний і відрізняється від інших широко використовуваних антидепресантів. Він має антитривожний ефект і може підвищувати концентрацію 5-HT і норадреналіну в мозку, одночасно регулюючи дофамін і - рівень аміномасляної кислоти. Це дозволяє тіанепіну полегшити симптоми, пов’язані з тривогою, такі як генералізований тривожний розлад і соціальна фобія. Він може покращити пам’ять і когнітивні функції, головним чином за рахунок збільшення концентрації дофаміну та норадреналіну в мозку та регулювання виділення нейротрофічних факторів, отриманих у мозку. Це дозволяє використовувати тіанепін для лікування нейрокогнітивних розладів, таких як синдром дефіциту уваги та гіперактивності.
Оскільки продукт має широкий спектр використання, люди все більше цікавляться його методами дослідження. У наступному описі ми надамо детальний опис загальних методів синтезу.
Спосіб 1
Підготовка сировини:
(1) О-нітрохлорбензол
О-нітрохлорбензол є загальноприйнятою сировиною для органічного синтезу, яку можна отримати за допомогою закупівель або методів хімічного синтезу. Структурна формула о-нітрохлорбензолу C6H4ClNO2 з молекулярною масою 153,5.
(2) Нітрит натрію
Нітрит натрію — це неорганічна сіль, яку можна одержати реакцією кальцинованої соди та азотної кислоти або придбати безпосередньо. Структурна формула нітриту натрію — NaNO2 з молекулярною масою 69.0.
(3) Хлорид амонію
Хлорид амонію — це неорганічна сіль, яка легко розчинна у воді, і її можна одержати реакцією аміаку та газоподібного хлору або придбати безпосередньо. Структурна формула хлориду амонію — NH4Cl з молекулярною масою 53,5.
(4) Вода
Вода є найпоширенішим розчинником у лабораторії, її можна використовувати для розчинення сировини та продуктів.
Етапи синтезу:
(1) Змішайте о-нітрохлорбензол, нітрит натрію, хлорид амонію та воду, нагрійте до кипіння, і час реакції становить від 30 хвилин до 1 години.
(2) Після завершення реакції додайте відповідну кількість розчину гідроксиду натрію, щоб відрегулювати значення pH приблизно до 7, потім додайте відповідну кількість активованого вугілля, нагрійте та кип’ятіть кілька хвилин.
(3) Відфільтруйте та видаліть частинки активованого вугілля, охолодіть розчин і осадіть кристали. Перемішайте скляною паличкою та відфільтруйте кристали, щоб отримати неочищений продукт тіанептину.
(4) Додайте неочищений тіанептин до відповідної кількості води та нагрійте його до розчиненого стану. Додайте відповідну кількість розчину гідроксиду натрію, щоб відрегулювати значення pH приблизно до 7, потім додайте відповідну кількість активованого вугілля, нагрійте та кип’ятіть кілька хвилин.
(5) Відфільтруйте та видаліть частинки активованого вугілля, охолодіть розчин і осадіть кристали. Перемішайте скляною паличкою та відфільтруйте кристали, щоб отримати високоякісні продукти Tianeptine.
(6) Промийте та висушіть бутик Tianepine, щоб отримати кінцевий продукт Tianepine sodium sodium.
Спосіб 2
Підготувати сировину
(1) О-нітрохлорбензол
О-нітрохлорбензол є загальноприйнятою сировиною для органічного синтезу, яку можна отримати за допомогою закупівель або методів хімічного синтезу. Структурна формула о-нітрохлорбензолу C6H4ClNO2 з молекулярною масою 153,5.
(2) Анілін
Анілін — це органічна синтетична сировина, яку можна отримати за допомогою реакції аміаку та газоподібного хлору або придбати безпосередньо. Структурна формула аніліну C6H7N з молекулярною масою 109,1.
(3) Ацетат натрію
Ацетат натрію — це органічна сіль, яка легко розчиняється у воді, і її можна отримати шляхом взаємодії оцтової кислоти з гідроксидом натрію або придбати безпосередньо. Структурна формула ацетату натрію - CH3COONa з молекулярною масою 134,9.
(4) Саліцилова кислота
Саліцилова кислота — це органічна кислота, яку можна отримати шляхом взаємодії саліцилового альдегіду з оцтовим ангідридом або придбати безпосередньо. Структурна формула саліцилової кислоти C6H4 (OH) (COOH) з молекулярною масою 138,1.
(5) Вода
Вода є найпоширенішим розчинником у лабораторії, її можна використовувати для розчинення сировини та продуктів.
Етапи синтезу:
(1) Змішайте о-нітрохлорбензол, анілін, ацетат натрію та саліцилову кислоту, нагрійте до кипіння зі зворотним холодильником, і час реакції становить приблизно від 30 хвилин до 1 години.
(2) Після завершення реакції додайте відповідну кількість соляної кислоти. Вибачте за неочікуване переривання попередньої відповіді. Нижче наведено повні етапи другого загального лабораторного методу синтезу натрієвої солі тіанептину:
(3) Після завершення реакції додайте відповідну кількість розчину гідроксиду натрію, щоб відрегулювати значення pH приблизно до 7, потім додайте відповідну кількість активованого вугілля, нагрійте та кип’ятіть кілька хвилин.
(4) Відфільтруйте та видаліть частинки активованого вугілля, охолодіть розчин і осадіть кристали. Перемішайте скляною паличкою та відфільтруйте кристали, щоб отримати неочищений тіанептин.
(5) Додайте неочищений тіанептин до відповідної кількості води та нагрійте його до розчиненого стану. Додайте відповідну кількість розчину гідроксиду натрію, щоб відрегулювати значення pH приблизно до 7, потім додайте відповідну кількість активованого вугілля, нагрійте та кип’ятіть кілька хвилин.
(6) Відфільтруйте та видаліть частинки активованого вугілля, охолодіть розчин і осадіть кристали. Перемішайте скляною паличкою та відфільтруйте кристали, щоб отримати високоякісний тіанептин.
(7) Промийте та висушіть бутик Tianepine, щоб отримати кінцевий продукт Tianepine sodium sodium.