пуерарин, також відомий як 8-( -D-глюкопіранозил-7-гідрокси-3-(4-гідроксифеніл)-4H-1-бензопіран-4- по-перше, це похідне ізофлавоноїдів, отримане з висушених коренів Pueraria lobata (Willd.) Ohwi, бобової рослини фармакологічна дія, включаючи зниження артеріального тиску, ліпідів у крові та глюкози в крові, поглинання вільних радикалів і виявлення антиоксидантних властивостей.
Ми надаємо пуерариновий порошок CAS 3681-99-0, будь ласка, зверніться до наступного веб-сайту, щоб отримати докладні характеристики та інформацію про продукт.
Хімічні властивості та екстракція
Пуерарин має молекулярну масу 416,37 і існує як білий голчастий кристал у метанол-оцтовій кислоті з температурою плавлення 187 градусів (розкладання). Хімічна структура пуерарину складається з флавоноїдного остову, заміщеного -D-глюкопіранозильним фрагментом.
Пуерарин отримують із висушених коренів Pueraria lobata, рослини, яка традиційно використовується в китайській медицині. Щоб виділити пуерарин, вчені використовують комбінацію систем розчинників і методів очищення, призначених для ефективного вилучення цієї сполуки з рослинного матеріалу. Як правило, розчинники, такі як метанол, етанол або їх комбінації з оцтовою кислотою, використовуються для розчинення та екстракції пуерарина з висушених коренів. Після екстракції неочищений екстракт пуерарину проходить етапи очищення для видалення домішок і забезпечення чистоти кінцевого продукту. Ці методи очищення можуть включати кристалізацію, хроматографію або інші методи, призначені для відділення пуерарину від інших компонентів екстракту.
|
|
|
Серцево-судинні ефекти
Пуерарин виявляє кілька сприятливих ефектів на серцево-судинну систему, що робить його цінною сполукою при лікуванні серцево-судинних захворювань.
Було показано, що введення пуерарину щурам шляхом внутрішньоочеревинної або підшкірної ін’єкції протидіє гострій ішемії міокарда, спричиненій пітуїтрином. У собак під наркозом внутрішньокоронарна інфузія пуерарину значно збільшує коронарний кровотік і зменшує опір судин. Внутрішньовенне введення також збільшує кровотік у внутрішніх сонних і стегнових артеріях, хоча й менш значно, ніж у коронарних артеріях. Вплив пуерарину на коронарний кровообіг зберігається навіть після введення резерпіну, що свідчить про пряму розслаблюючу дію на гладку мускулатуру судин.
Пуерарин послаблює гіпертензивну або гіпотензивну реакцію на норадреналін і ацетилхолін у тварин з гіпертензією. Внутрішньовенне введення пуерарину пацієнтам з артеріальною гіпертензією призводить до зниження артеріального тиску, частоти серцевих скорочень і рівня катехоламінів у плазмі крові, що вказує на можливе зниження активності симпатичної нервової системи. Крім того, пуерарин протидіє збудливій дії ізопротеренолу на ізольовані або in vivo серця та знижує нормальний пульс і артеріальний тиск.
Пуерарин у дозі 100 мг/кг може протидіяти хлороформ-адреналін-індукованій аритмії у кроликів. У морських свинок, отруєних уабаїном, пуерарин значно підвищує порогові значення шлуночкової ектопічної (ШЕ) і шлуночкової тахікардії (ШТ), але має менш виражений вплив на поріг фібриляції шлуночків (ФШ). Однак пуерарин менш ефективний, ніж пропранолол і пронеталол, у боротьбі з аритміями, спричиненими аконітином.
Внутрішньовенне введення пуерарину значно обмежує ступінь експериментального гострого інфаркту міокарда у собак, підтвердженого епікардіальною електрокардіографією, ферментами, радіонуклідним скануванням міокарда та патологічним фарбуванням N-BT. У собак під наркозом пуерарин не впливає на скорочувальну здатність міокарда, але збільшує колатеральний кровотік під час регіональної ішемії міокарда (а також збільшує коронарний кровотік у неішемічних областях) і знижує гемодинамічні параметри, пов’язані зі споживанням міокарда кисню.
Місцеве введення 0.5% пуерарину мишам протидіє спричиненому адреналіном звуженню артерій, зниженню швидкості кровотоку та кровотоку. Введення 1% пуерарину після мікроциркуляторних порушень, спричинених адреналіном, дає аналогічні результати. Внутрішньовенне введення пуерарину в дозі 52 мг/кг з наступною інфузією адреналіну послаблює індуковане адреналіном мікроартеріальне звуження, знижує швидкість кровотоку та кровотоку, перевершуючи папаверин. Пуерарин також значно покращує нормальну мікроциркуляцію головного мозку хом’яка та мікроциркуляторні порушення, спричинені місцевим застосуванням норадреналіну, шляхом збільшення амплітуди мікросудинного руху та місцевого мікросудинного кровотоку.
Антиоксидантна та протизапальна дія
Пуерарин має потужну антиоксидантну та протизапальну дію, що сприяє його захисній дії проти різних захворювань, пов’язаних з окислювальним стресом.
Поглинання вільних радикалів
Пуерарин діє як поглинач вільних радикалів, захищаючи клітини від окисного пошкодження. Дослідження показали, що пуерарин може поглинати активні форми кисню (АФК) і зменшувати окислювальний стрес, тим самим захищаючи клітинні структури та функції.
Захист від пошкоджень, спричинених кадмієм
Дослідження показали, що пуерарин виявляє захисну дію проти пошкоджень, викликаних кадмієм (Cd), у пакчой (різновид китайської капусти). Спільне лікування пуерарином і кадмієм значно зменшило окисне пошкодження, знизило вміст перекису водню (H2O2) і малонового діальдегіду (MDA), а також збільшило вміст хлорофілу, вітаміну С (Vc) і розчинного білка, а також активності антиоксидантних ферментів. Ці результати свідчать про те, що відповідна доза пуерарину може пом’якшити інгібування надземного росту пакчої, спричинене Cd, і зменшити поглинання Cd.
Гіпоглікемічний ефект
Пуерарин проявляє гіпоглікемічну активність, що робить його потенційним терапевтичним засобом при цукровому діабеті.
Застосування пуерарину мишам із гіперглікемією, спричиненою алоксаном, у дозах 250 і 500 мг/кг/день протягом 4-5 днів поспіль значно знижує рівень глюкози в крові. Гіпоглікемічний ефект пуерарину в дозі 500 мг/кг більш виражений, а доза 250 мг/кг близька до мінімальної ефективної дози. Крім того, комбінація пуерарину та аспірину має гіпоглікемічний ефект, порівнянний з високими дозами пуерарину окремо, причому гіпоглікемічний ефект триває понад 24 години та значно покращує толерантність до глюкози у мишей з гіперглікемією, індукованою алоксаном.
Антитромбоцитарна агрегація
Пуерарин пригнічує агрегацію тромбоцитів, що має вирішальне значення для запобігання серцево-судинним подіям, таким як тромбоз та інфаркт міокарда.
Інгібування агрегації тромбоцитів
Дослідження in vitro показали, що пуерарин пригнічує АДФ-індуковану агрегацію тромбоцитів у щурів і агрегацію тромбоцитів кроликів, овець і людини, індуковану 5-гідрокситриптаміном (5-HT) і АДФ. Крім того, пуерарин значно пригнічує вивільнення ³H-5-HT з тромбоцитів, індуковане тромбіном у певних концентраціях.
Токсичність і побічні реакції
Середня летальна доза (LD50) пуерарину у мишей становить 738 мг/кг при внутрішньовенному введенні, що вказує на його відносно низьку токсичність. Однак у деяких випадках повідомлялося про такі побічні реакції, як запаморочення, головний біль і нудота, особливо при високих дозах або тривалому застосуванні. Тому вкрай важливо уважно спостерігати за пацієнтами під час терапії пуерарином і відповідно коригувати дозу, щоб мінімізувати побічні ефекти.
Висновок
Пуерарин є багатогранною сполукою з широким спектром фармакологічної дії. Його серцево-судинні ефекти, включаючи коронарну та церебральну вазодилатацію, антигіпертензивні властивості, антиаритмічну дію та сприятливий вплив на інфаркт міокарда та ішемію, роблять його цінним терапевтичним засобом для лікування серцево-судинних захворювань. Крім того, антиоксидантна та протизапальна активність пуерарину захищає клітини від окисного пошкодження та запалення, а його гіпоглікемічний та антиагрегаційний ефекти ще більше розширюють його терапевтичний потенціал. Незважаючи на його відносно низьку токсичність, ретельний моніторинг пацієнтів під час терапії пуерарином є важливим для мінімізації побічних ефектів. Майбутні дослідження мають бути зосереджені на з’ясуванні основних механізмів фармакологічної активності пуерарину та вивченні його потенціалу в лікуванні інших захворювань.