Як таблетки Fluralaner діють проти паразитарних інфекцій

Блохи, кліщі та кліщі – це не просто неприємність для собак – вони становлять справжню небезпеку для здоров’я. Неліковані паразитарні інфекції можуть мати руйнівні наслідки, від подразнення шкіри до захворювань, що передаються кліщами. Це є причиною зростання використання системних пероральних розчинів у ветеринарії флураланер таблеткиє одним із найбільш добре вивчених варіантів, доступних сьогодні.

У цій статті детально описано механізм дії таблетки флураланеру на рівні молекули в біології паразитів, її переміщення в організмі домашньої тварини для досягнення мети, а також те, що повинні знати експерти та клієнти щодо здоров’я домашніх тварин, перш ніж купувати її.

Флураланер таблетки

1. Загальна специфікація (в наявності)
(1) Рішення
(2) Планшет
(3) Ін'єкція
(4) Спрей
(5) Краплі
2. Налаштування:
Ми ведемо індивідуальні переговори, OEM/ODM, без бренду, лише для наукового дослідження.
Внутрішній код:BM-2-079
Fluralaner CAS 864731-61-3
Основний ринок: США, Австралія, Бразилія, Японія, Німеччина, Індонезія, Великобританія, Нова Зеландія, Канада тощо.
Виробник: BLOOM TECH Xi'an Factory
Аналіз: HPLC, LC-MS, HNMR
Технологічне забезпечення: НДДКР-4

Основна функція флураланера полягає в тому, що він втручається в роботу іонних каналів у нервовій системі паразита. Електричний баланс у нервових клітинах залежить від контрольованого потоку іонів хлориду. У нормальних умовах, коли хлоридні канали працюють правильно, нейрони запускаються та відновлюються в регульованому ритмі. Ритм збивається таблеткою флураланера, яка фізично перешкоджає відкриттю цих каналів.

Наслідки блокади каналу

Якщо іони хлориду не можуть потрапити в нервову клітину, нейрон не зможе повернутися до свого стану спокою після активації. Це призводить до постійного нерегульованого стрільби нервів.

Це називається гіперзбудженням. У бліх, кліщів і кліщів неврологічне перевантаження викликає параліч і швидку смерть. Процедура не млява. Дослідження показали, що понад 98% бліх гинуть протягом 12 годин після того, як тварина з’їла препарат.

Чому ссавці охороняються

Ця селективність робить таблетки флураланера безпечними для собак і котів. Препарат має сильну спорідненість до ліганд-керованих хлоридних каналів у безхребетних, хоча механізми гомологічних рецепторів у людей мають різний дизайн. У собак і кішок хімічна речовина також не може подолати гематоенцефалічний бар'єр і досягти центральної нервової системи; отже, системна токсичність за типових умов дозування надзвичайно рідкісна.

Згадане вище блокування каналів іонів хлориду не є прямим, а опосередковується двома різними рецепторними шляхами: рецепторами ГАМК (гамма-аміномасляної кислоти) і хлоридними каналами, керованими глутаматом. Обидва ці механізми можуть допомогти пояснити постійну та широку ефективність цьогофлураланер таблеткизабезпечує.

Інгібування ГАМК-рецепторів

ГАМК є гальмівним нейромедіатором. У паразитів ГАМК, зв’язуючись зі своїм рецептором, відкриває хлоридні канали, а отже, пригнічує активність нейронів. Флураланер зв’язується з цим подібним місцем рецептора і запобігає цьому заспокійливому ефекту. Нервова система паразита завмерла в хвилюванні і не може контролювати себе. Це основний механізм нейротоксичної дії хімічної речовини на ектопаразитів.

Хлоридні канали, керовані глутаматом, як вторинна мішень

Окрім рецепторів ГАМК, флураланер пригнічує глутамат-залежні хлоридні канали (GluCl), які є в нервових і м’язових тканинах безхребетних, але відсутні в центральній нервовій системі хребетних. Нейротоксичний вплив значно посилюється цим комбінованим інгібуванням. У рецензованих паразитологічних дослідженнях було показано, що ця двостороння стратегія допомагає прискорити та повноцінно загинути від різних видів паразитів, включаючи Ixodes scapularis та Rhipicephalus sanguineus.

Одне з найбільш практичних питань, які можуть виникнути щодо будь-якого перорального протипаразитарного засобу, полягає в тому, як таблетка, прийнята перорально, врешті-решт потрапляє до блохи, яка лежить на поверхні шкіри. Пояснення полягає у взаємодії між шлунково-кишковим всмоктуванням і системою кровообігу тварини.

Всмоктування та розподіл після прийому всередину

Після прийому твариною таблетки флураланера активна речовина всмоктується з шлунково-кишкового тракту і потрапляє в кровообіг. Потім він широко поширюється по тканинах організму, включаючи шкіру та підшкірний жир. Ця молекула є високоліпофільною, що означає, що вона міцно прилипає до жирової тканини та може залишатися в організмі протягом тривалого часу.

Він має тривалий ефект, і це підтверджується тим фактом, що одна доза може захистити собак і котів до 12 тижнів.

Як паразити зустрічаються з наркотиками

Блохи, кліщі та кліщі потребують живлення кров’ю господаря або тканиною шкіри, щоб мати можливість жити. Якщо вони потім кусають і з’їдають кров, що містить флураланер, вони проковтують смертельну кількість речовини. Ця техніка безконтактної доставки передбачає, що паразита не потрібно знищувати під час контакту – він гине своєю власною активністю живлення. Це метод, за допомогою якого ліки також ефективні проти таких кліщів, як Otodectes cynotis (вушні кліщі) і Sarcoptes scabiei (коростяні кліщі), які проникають під поверхню шкіри та недоступні лише для місцевої терапії.

ЕфективністьФлураланер таблеткипроти широкого спектру ектопаразитів робить його одним із найбільш універсальних протипаразитарних засобів лікування, доступних на даний момент на ветеринарному фармацевтичному ринку.

Боротьба з блохами та кліщами

З’єднання вбиває 100% бліх через 48 годин і продовжує діяти, вбиваючи щойно прибулих бліх до того, як вони встигнуть розмножитися. Це порушує життєвий цикл бліх і знижує забруднення навколишнього середовища яйцями та личинками. Препарат продемонстрував дію проти кліщів, включаючи Dermacentor variabilis і Haemaphysalis longicornis, нових кліщів, які передають зоонозні захворювання. Коротший період прикріплення кліща також пригнічує вироблення місцевих медіаторів запалення, таких як IL-6 і TNF-, у місці укусу.

Лікування кліщової інфекції

Флураланер в таблетках для перорального застосування є зручною альтернативою ін’єкційним методам лікування саркоптозу. Одна доза призводить до 80% зменшення показників свербіння (свербіння) протягом двох тижнів, з 95% відсотком одужання протягом чотиритижневого періоду. У разі зараження вушним кліщем хімічна речовина спричиняє видалення понад 90% паразитів протягом 72 годин і 100% виведення протягом 14 днів. Цей рівень ефективності зробив його особливо привабливим для собак, які не можуть переносити повторне введення ін’єкцій.

Це не так просто, як піти в магазин і взяти товар; мова йде про вибір продукту, який відповідає контексту здоров’я домашньої тварини, способу життя та ризику впливу.

Оцінка ризику зараження паразитами

Тривале перебування на вулиці, особливо в лісистих або трав’янистих місцевостях, підвищує ризик появи кліщів і бліх у тварин. У цю групу підвищеного ризику входять мисливські собаки, собаки-поводирі, пошуково-рятувальні собаки та коти, що живуть на вулиці. Ці тварини мають значну перевагу перед щомісячним місцевим лікуванням, яке може зникати або перериватися через миття та погодні умови, із системним пероральним лікуванням, яке триває 12 тижнів.

Консультація ветеринара

Власники домашніх тварин повинні проконсультуватися з професійним ветеринаром, щоб визначити відповідний продукт і дозу відповідно до ваги та стану здоров’я тварини. Таблетки Fluralaner доступні в різних дозуваннях відповідно до різних пропорцій тіла. Будь-який новий системний препарат слід розпочинати з урахуванням наявних у тварин проблем з печінкою або нирками. Безпека таблеток флураланеру у здорових собак і кішок, якщо вони використовуються згідно з показаннями, переконливо підтверджена клінічними доказами багатьох регулятивних ринків, включаючи США, ЄС і Японію.

Флураланер таблеткиs діє за допомогою подвійного механізму інгібування рецепторів, націлюючись на основне неврології паразитів – інгібуючи канали іонів хлориду через шляхи рецепторів ГАМК і глутамату для швидкого та послідовного усунення паразитів. Він має хорошу біодоступність при пероральному прийомі, тривалу дію та системний розподіл, а також структурно обґрунтований, що робить його хорошим вибором для боротьби з блохами, кліщами та кліщами у собак і котів. Цей підхід забезпечує основу для прийняття обґрунтованого вибору для закупівель для покупців, дистриб’юторів і команд із пошуку ветеринарних продуктів.

Якщо якість і відповідність нормативним вимогам не підлягають обговоренню, Bloomtechz виконує. Як перевіренийфлураланер таблеткиПостачальник із понад 12-річним досвідом роботи в органічному синтезі та фармацевтичних проміжних продуктах, Bloomtechz працює на заводі, сертифікованому GMP, сертифікованому FDA США, GMP ЄС, JP та CFDA. Кожна партія проходить трирівневу перевірку якості - на заводі, через наш власний відділ забезпечення якості та контролю якості та через уповноважену сторонню агенцію. Ми підтримуємо налаштування OEM/ODM, пропонуємо різні варіанти рецептур, включаючи таблетки, ін’єкції, спреї та краплі, і обслуговуємо клієнтів у США, Австралії, Японії, Німеччині, Великобританії та за її межами. Незалежно від того, чи потрібен вам оптовий продукт фармацевтичного класу чи індивідуальне рішення, наша команда досліджень і розробок готова підтримати вас від лабораторних масштабів до повного виробництва. Зверніться сьогодні та дізнайтеся, чому 24 провідні міжнародні компанії довіряють Bloomtechz як своєму бажаному партнеру.

Зв'яжіться з нами:Sales@bloomtechz.com

1. Тенцлер, Дж., де Вос, К., Репке, Р.К.А., Френе, Р., і Геккерот, АР (2014). Ефективність флураланеру проти інвазій Otodectes cynotis у собак і котів. Паразити та переносники, 7, 595.

2. Іземер Ф.Е., Ропке Р.К.А. та Шапер Р. (2015). Флураланер (Bravecto®) як однодозова терапія проти Sarcoptes scabiei у природно інфікованих собак. Паразити та переносники, 8, 541.

3. Вальтер Ф.М., Фісара П., Аллан М.Дж., Ропке Р.К.А. та Нанн-Брукс Л. (2014). Безпека жувальних таблеток флураланера, нового системного протипаразитарного препарату, у собак після перорального введення. Паразити та переносники, 7, 87.

4. Кілп, С., Рамірес, Д., Аллан, М. Дж., Ропке, Р. К. А. та Нанн-Брукс, Л. (2014). Фармакокінетика флураланеру у собак після одноразового перорального або внутрішньовенного введення. Паразити та переносники, 7, 85.

5. Ozoe, Y., Asahi, M., Ozoe, F., Nakahira, K., & Mita, T. (2010). Протипаразитарний ізоксазолін A1443 є потужним блокатором хлоридних каналів комах, керованих лігандами. Біохімічні та біофізичні дослідження, 391 (1), 744–749.

6. Драйден, М.В., Кенфілд, М.С., Кобушевський, Д., Гейл, Б., Рейф, К.Х., і Ропке, РКА (2015). Порівняльна швидкість знищення таблеток флураланеру (Bravecto) та афоксолана проти Ctenocephalides felis на собаках. Ветеринарна паразитологія, 208 (1–2), 96–101.