Пентагастрин C37H49N7O9S - це синтетичний пептид, що складається з п'яти амінокислот, який в основному використовується для діагностичних препаратів, таких як тести функції шлункової секреції та тести функції підшлункової залози.
Його застосування на ринку в основному відображається в наступних аспектах
Діагностичне застосування: в основному використовується для перевірки функції секреції шлункової кислоти, спостереження за секрецією шлункової кислоти шляхом підшкірної або внутрішньом’язової ін’єкції, що допомагає лікарям судити про стан функції шлунка пацієнта. Крім того, пентагастрин також можна використовувати для тестування функції підшлункової залози, щоб зрозуміти функціональний стан підшлункової залози шляхом стимуляції секреції панкреатичного соку.
Терапевтичне застосування: ін’єкція пентагастрину може стимулювати всмоктування електролітів, глюкози та інших поживних речовин у тонкій кишці, посилювати їх реабсорбцію та допомагати лікувати виразкову кровотечу з шлунково-кишкового тракту, хронічний панкреатит та обтураційну жовтяницю у пацієнтів після панкреатектомії.
Пентагастринє шлунково-кишковим гормоном, що виділяється аденозинциклазою в слизовій тонкої кишки. Він має різні фізіологічні ефекти, включаючи стимуляцію секреції шлункової кислоти, сприяння перистальтиці шлунково-кишкового тракту, покращення травлення, підтримку балансу цукру в крові та захист слизової оболонки шлунка. У пацієнтів із гастроезофагеальною рефлюксною хворобою вплив пентагастрину на моторику стравоходу в основному відображається у зміні тиску на нижній стравохідний сфінктер (НПС).
Ін'єкція пентагастрину може значно збільшити тиск на нижній сфінктер стравоходу. Це підвищення тиску допомагає зменшити ймовірність рефлюксу шлункової кислоти в стравохід, тим самим полегшуючи симптоми гастроезофагеального рефлюксу. Проте пентагастрин істотно не впливав на швидкість розслаблення нижнього сфінктера стравоходу. Це означає, що основною функцією пентагастрину є покращення гастроезофагеального рефлюксу шляхом підвищення тиску LES, а не шляхом зміни швидкості релаксації LES.
Вплив пентагастрину на синтез ДНК у первинно культивованих епітеліальних клітинах рубця великої рогатої худоби in vitro в основному відображається в стимулюванні клітинної проліферації та синтезі ДНК.
Пентагастрин, як шлунково-кишковий гормон, має різні фізіологічні дії, включаючи сприяння проліферації та диференціювання шлунково-кишкових клітин. У середовищі первинної культури in vitro пентагастрин може стимулювати ріст і проліферацію епітеліальних клітин бичачого рубця. Це в основному досягається шляхом активації внутрішньоклітинних сигнальних шляхів, тим самим сприяючи прогресуванню клітинного циклу та синтезу ДНК.
Синтез ДНК є одним із ключових процесів клітинної проліферації. пентагастрин може збільшити активність ДНК-синтази в епітеліальних клітинах бичачого рубця, покращити швидкість реплікації ДНК і, таким чином, прискорити процес клітинної проліферації. Цей стимулюючий ефект допомагає підтримувати нормальне оновлення та відновлення епітеліальних клітин рубця, що має велике значення для підтримки здоров’я шлунково-кишкового тракту.
Процес розробки пентагастрину включає кілька ключових етапів, включаючи дизайн сполуки, синтез, оцінку біоактивності та клінічні випробування.
Створіть пентапептидні сполуки, які можуть мати подібну або більш сильну біологічну активність на основі структури та функції відомих біоактивних речовин. Скринінг сполук-кандидатів з потенційною активністю шляхом моделювання та експериментів. Процес синтезу вимагає суворого контролю умов реакції для забезпечення чистоти та активності продукту.