Тіаазолє органічною сполукою з хімічною формулою C3H3NS, також відомою як азот сульфура (гетеро) або 1, 3- гетерогарник азоту сульфура . cas 288-47-1, молекулярна формула C3h3ns - це безбарвна або бліда жовта рідка в кімнатній температурі та тиску, а також від апарату, а також від апарату, а також від апарату, а також від апарату, а також від апарату, а також від аудиту, а також від аудиту, 8 -ти ракетуванням, а в кімнатній температурі. є стабільним, але він може проявляти летючі характеристики за певних умов . низької розчинності у воді, виявлених як незначна розчинність у воді ., однак, вона легко розчинна в різних органічних розчинниках, таких як етанол, ефір, ацетон тощо. Наприклад, процеси ., наприклад, його висока розчинність в органічних розчинниках може бути використана для вилучення, очищення та інших операцій . як важливий реагент органічного синтезу, він має широкий спектр застосувань у синтезі наркотиків, фарбування, гумові промотору, такі як плівкові агенти {14}. B1 важливі компоненти фармацевтичних препаратів та фізіологічно активних речовин . З точки зору синтезу, традиційні методи синтезу тіазла, в основному застосовують багатоетапний синтез, який досягає синтезу через конверсію між функціональними групами . сполуки для підвищення ефективності синтезу та зменшення забруднення навколишнього середовища .
Хімічна формула |
C3H3NS |
Точна маса |
85 |
Молекулярна вага |
85 |
m/z |
85 (100.0%), 87 (4.5%), 86 (3.2%) |
Елементальний аналіз |
C, 42.33; H, 3.55; N, 16.45; S, 37.66 |
|
|
ТіаазолСам не має прямого використання, але його похідні широко використовуються у виробництві фармацевтичних препаратів (сульфатіазол), гумових продуктів (прискорювачі гумової вулканізації M і z) та високотемпературних синтетичних полімерних матеріалів (полібензотіазол) .}}}}
Дослідження та застосування в галузі медицини
Thiazle compounds have shown great development value as drugs, and many of them have been used in clinical treatment of various diseases, playing an important role in ensuring human health. There are numerous active pharmaceutical research works related to thiazle compounds, which have shown broad application prospects in fields such as antibacterial, antifungal, anti tuberculosis, anticancer, antiviral, anti-inflammatory and анальгетичний, гіпоглікемічний, протиепілептичний, антикараситний та антиоксидант .
1) Антибактеріальні препарати:
Тіазле сполуки є одним з найбільш широко застосовуваних антиінфекційних препаратів у клінічній практиці, і велика кількість препаратів використовувалася в клінічній практиці, таких як синтетичні антибіотики (хінолони, сульфонаміди тощо .) та антибіотики (пеніциліни, цефалоспори, макроліди тощо,.}}}}}}}}}}}}}}}} -}) {},}}}}}) {}} -)}}}})}}})}} -} -)}}}})}}})}} -} -)}})}}}) recent years, drug resistance has become a global issue, with frequent occurrences of drug-resistant strains and increased resistance of pathogens. For example, the outbreak of "superbugs" and "deadly E. coli" in 2010 resulted in low efficacy of existing drugs, leading to an increase in bacterial infection mortality rates and posing a serious threat to human health. Існує нагальна потреба розробити нові структури антибактеріальних препаратів .
A large number of literature shows that azole compounds, such as the most extensively studied triazole, imidazole, carbazole, and easily synthesized and highly active azole, have great potential for development in the field of antibacterial agents. Thiazle, as an electronic isomer of triazole, imidazole, imidazole, etc., has become Новий член у дослідженні та розробці антибактеріальних препаратів, а також є одним із найактивніших полів ., особливо, 2- амінотіазол, як електронний ізомер інших активних груп, може покращити ліпідні розчинності та аптекакокінетичні властивості . in ring, що застосовуються, численні антибактеріальні препарати Практика, такі як цефдінір, цефтубітун, цефуроксим, соля монозоксиму тощо ., які мають хороший інгібуючий вплив на грам -позитивні бактерії, особливо на грам негативних бактерій ., відіграють важливу роль у лікуванні бактеріальних інфекцій .
The widespread use of thiazle antibiotics has led to frequent occurrence of pathogen resistance, and there is an urgent need to develop new structural thiazle compounds. Twelve thiazle derivatives containing adamantane structures exhibit strong inhibitory activity against Gram positive bacteria, Gram negative bacteria, and fungi. Especially its ability to inhibit bacterial Такі штами, такі як мікрокок, стафілокок ауреус та сальмонела, перевершують препарати першої лінії, такі як стрептоміцин та ампіцилін . тіазолінні сполуки, дуже сприятливі за їх широкі антибактеріальні спектр та відмінна активність проти грам-позитивних бактерій, і їх пов'язані модифікації, які отримали увагу {4} thialines thiles in} thiles thiles thiles, які отримали тій, що стосуються тих, що стосуються тайменів,-це довідки, пов'язані з тим, що вони отримали тій, що стосуються гамінозів. Хлоротіазол виявляє помірну інгібіторну активність проти резистентного до метициліну стафілокока aureus, стафілокока ауреус та кишкової палички, тоді як їх активність проти стафілокока aureus порівнянна з активністю клінічного препарату ампіциліну .}}
Грибкові інфекції є поширеним клінічним захворюванням, і існує багато протигрибкових препаратів, які зараз застосовуються в клінічній практиці ., однак азольні протигрибкові препарати, такі як імідазол: тиоконазол, оксиконазол, сульконазол, тріазол: флюконазол, вживаю, неєдмон грибкових інфекцій у клінічній практиці, а також є однією з областей з найбільшою кількістю досліджень та розробок протигрибкових препаратів .}}}}}}}}}}}}}}, що зростає робіт з досліджень та розробок, як тіазлеві сполуки як протигрибкові препарати .
3) антитуберкульозні тіазле сполуки:
Tuberculosis is a infectious diseases with high mortality caused by Mycobacterium tuberculosis. There are dozens of antituberculosis drugs used clinically, such as Rifampicin, which have high bactericidal activity. However, with the frequent occurrence of drug-resistant strains and adverse reactions of clinical drugs such as gastrointestinal reactions and Пошкодження печінки, ефективність існуючих проти туберкульозних препаратів знизилася, і їх токсичні побічні ефекти були значними, обмежуючи їх клінічне застосування ., отже, потрібно розробити нові типи препаратів проти туберкульозного препарату .
Нові гетероциклічні сполуки, що містять азот, представлені тиазлевими сполуками, були широко та глибоко вивчені проти мікобактерії туберкульозу . азольних сполук, таких як тія, триазол та діазол, мають коефіцієнти канозії, схожих на коефіцієнт канозії, подібні до коефіцієнта канозії, схожих на коефіцієнт канозії, що займається канозією, коефіцієнта канозії канозію Формування стінок і інгібує ріст бактерій . триазоль Тіол Тіазл 24 має відмінну здатність до туберкульозу, із значенням мікрофона 8 г/мл
4) протиракові тіазле сполуки:
Рак став однією з серйозних загроз здоров’ю людини, а розвиток протиракових препаратів приділяло широку увагу, ставши одним із найбільш широко досліджених сфер у світі медицини ., хоча існують різні протиракові препарати, що застосовуються в клінічній практиці, частого виникнення та різноманітності раку, а також високої токсичності клініки, що займаються клінікою, наркотики, що займаються клініки, наркотиків, що займаються існуванням. medication. The development of new anti-cancer drugs is still an urgent and important issue for pharmaceutical chemists. Zolazole compounds are one of the important directions in the development of anticancer drugs. Various thiazle compounds such as Pamicogrel (27, Pamicogrel) and Tiazofurine (28, Tiazofurine) have been Успішно використовується в клінічній практиці та відіграє важливу роль у лікуванні раку .
В останні роки дослідження та розробки протиракових препаратів на основі тіазе в основному включають три аспекти:
Одне полягає в зміні структури існуючих протиракових препаратів, сподіваючись отримати препарати з низькими побічними ефектами та кращими протираковими ефектами;
Друга полягає у розробці нових структур тиофенових сполук, використовуючи комп'ютерні технології та принципи сплайсингу для впровадження інших фармакофорів для збирання в нові структури протиракових сполук, сподіваючись відкрити активні сполуки свинцю та відкрити нові шляхи для дослідження та розробки протиракових препаратів;
Третє-використовувати аміногінфури гетероатоми в тіазльному кільці та ароматичній структурі та координації металу, що утворює інтегрований комплекс для отримання надмолекулярних препаратів з ідеальними протираковими ефектами .}}
5) Антивірустіаазолсполуки:
Вірусні інфекції, такі як вірусний гепатит В, СНІД та ГРВІ - це інфекційні захворювання, які серйозно впливають на здоров'я людини . через надзвичайно складний механізм дії між вірусами та клітинами господаря, більшість противірусних препаратів здійснюють свою ефективність, спричиняючи токсичність як клітинами господаря, так і нормальними клітинами в організмі людини.
In recent years, the outbreaks of various new viruses such as avian influenza virus, atypical pneumonia virus, as well as the new variant gonorrhea virus (H041) that appeared in Japan in 2011 and the new Bunia virus that appeared in China, have posed great challenges to existing antiviral drugs, and the development of new antiviral drugs is urgent. In recent years, Азольні сполуки досягли багатьох важливих результатів у сфері антивірусної терапії, особливо проти ВІЛ -препарату ритонавіру (44, ритонавір) ., отже, тіазле сполуки стали однією з гарячих точок у сфері антивірусних препаратів, а конструкція нової структури антивірусних препаратів з тією, що стане значаючим, що має антивірусні наркотики з тією Розробка .
6) протизапальні та знеболюючі тіазле сполуки:
Inflammation is a defense mechanism of the body, often manifested clinically as redness, swelling, and pain. The drugs used for early treatment of inflammation are corticosteroid antibiotics, but long-term use of these antibiotics can lead to dependence on the body and can easily cause a decline in adrenal cortex function. Therefore, nonsteroidal anti-inflammatory drugs with better протизапальні ефекти стали фокусом досліджень та розробок у сфері протизапальних препаратів, і досягли втішних результатів у протизапальних, жаунинних та знеболюючих ефектах ., особливо, тіазле нестероїдні протизапальні сполуки привернули широку увагу та привернули себе до розробок, що займаються передпою, і розробили задумання протизапальних зловживань. наркотики .
Дослідження та розробка тіазл-сполук як протизапальних та знеболюючих препаратів, в основному, включають два аспекти: один-це модифікація існуючих клінічних протизапальних та знеболюючих препаратів з тіазерними кілець, таких як азольна протизапальна та анальгетична препарат Meloxicam та Sudoxicam (49 Судоксикам), отримані з високою inficams, отримані з високою вмістами, отримані з високою вмістами. токсичність; Другий підхід полягає у впровадженні інших протизапальних та знеболюючих функціональних груп, зосереджених навколо тіазла для побудови нових структур протизапальних та знеболюючих препаратів, таких як клінічні препарати фанетізол (50) та фентіазак (51) .}}}
7) Гіпоглікемічні тіазле сполуки:
З покращенням рівня життя рівень захворюваності на ожиріння стає все більшим і вищим, а хворі на діабет, як правило, молодші, що привернуло велику увагу . багато споріднених робіт присвячено дослідженню та розробці гіпоглікемічних препаратів . існуючі гіпоглікемії, в основному, свинячі. тощо,
Among them, thiazolidinedione drugs, as insulin sensitizers, are one of the most widely used hypoglycemic drugs in clinical practice, with advantages such as good efficacy, high bioavailability, and minimal drug interactions. The success of thiazolidinedione hypoglycemic drugs has encouraged scientists to research and develop more effective thiazle hypoglycemic Препарати . Існують численні пов'язані з літератури, багато з яких в основному орієнтуються на каталітичні ферменти, які впливають на метаболізм вуглеводів і будують нові тіазле -гіпоглікемічні сполуки з відмінною спорідненістю, орієнтованою на театську кільце .
8) протиепілептичні препарати:
ТіаазолВ даний час сполуки використовуються клінічно для лікування епілепсії, таких як етилсукцинімід та фенітоїн натрію ., однак у них є недоліки незрозумілої ефективності та високої нейротоксичності, що обмежує їх клінічне вживання . в останні роки, що на основі азольних протиполептичних препаратів, притягнуті до уваги, що привернули доопідійні ліпідійні ліпідійні ліпідійні ліпідійні ліпідійні ліпідійні ліпідійні, що привернули в результаті, завдяки належному азольному ліпідійному ліпідійному ліпідійності. Фармакокінетичні властивості та мінімальні токсичні побічні ефекти . протиепілептичні сполуки на основі тіазла стали важливим проривом у дослідженні та розробці протиепілептичних препаратів .}}}
9) Антипараситні тіазле сполуки:
Parasites such as Plasmodium, Toxoplasma gondii, Schistosoma, etc. pose a serious threat to human health and livestock and poultry production. The resulting human and animal parasitic diseases are a widely distributed, diverse, and severely harmful class of diseases worldwide. It has a wide range of infectious sources and diverse transmission routes, and the susceptible population is mostly elderly and children, which brings many difficulties to the development of antiparasitic drugs. And with the abuse of existing antiparasitic drugs leading to increased parasite resistance, there is an urgent need to develop new antiparasitic drugs. Thiazle antiparasitic drugs such as nilidazole and metronidazole play an important Роль у клінічній практиці та успіх антиазельних антипаразитних препаратів спонукали багатьох вчених розвивати нові антиазле антипаразитарні сполуки .}
Застосування та дослідження в галузі пестицидів
Thiazle compounds, as pesticides, have been widely used in the agricultural field due to their excellent herbicidal activity, efficient plant growth regulation, and low toxicity bactericidal and insecticidal effects. They have made outstanding contributions to promoting the development of animal husbandry and forestry and ensuring crop harvests. Therefore, the research and development of thiazle Пестициди привернули широку увагу, і було розроблено багато ефективних, низької токсичності та економічних пестицидів, таких як фунгіциди Тіфлузамід (76, Тіфлузамід), Етабоксам (77, Етабоксам), Меттіофанат (78, метановакс) та гербіциди Хлорпірипори (79, 79, метановакс) та гербіциди Mefenacet) .
Застосування та дослідження в галузі матеріалів
Тіазле кільце - це п’ять членів ароматичної гетероциклічної структури, що містить гетероатми, що розбагатіли електроном, та кон'юговані системи, що демонструє сильні внутрішньомолекулярні властивості перенесення електронів . Ця структура дозволяє thiazle Compounds демонструвати багато унікальних властивостей і має широкі потенційні заявки в галузі матеріалів .}}}}}}}}}}}}}}} Органічні матеріали включали декілька полів, таких як барвники, корозійні матеріали, нелінійні оптичні матеріали, оптоелектронні матеріали тощо .
Біологічні барвники
Biological stain is a type of selective coloring agent for special substances in cells, such as nucleic acids, proteins, lipids, etc. It is widely used in the fields of biology and medicine, often used to label special structures such as muscle fibers and organelles, and is one of the basic tools for biological and medical research.Тіаазоли, as biological dyes, are widely used in the field of life sciences due to their strong nucleic acid affinity and strong fluorescence properties when embedded in nucleic acids. Especially in recent years, thiazle compounds have attracted much attention in the field of DNA staining agents due to their low internal fluorescence, good chemical stability, and high molar extinction Коефіцієнт .
Несприятливі реакції
Коли тіазольні сполуки використовуються як препарати або проміжні препарати, вони можуть створити ряд побічних ефектів ., наступний є специфічним аналізом:
Збільшення ваги
Використання гіпоглікемічних препаратів TZSD може призвести до збільшення ваги, що зазвичай пов'язане з утриманням рідини та збільшенням жирової тканини .
01
Затримка рідини
Він характеризується набряком рук і ніг, який потребує особливої уваги у пацієнтів з основними захворюваннями серця, оскільки це може погіршити серцеву недостатність .
02
Підвищений ризик серцевої недостатності
Через утримання рідини препарати TZSD можуть збільшити ризик серцевої недостатності, особливо у пацієнтів з анамнезою серцевих захворювань . Тому ці препарати слід застосовувати з обережністю або уникати для таких пацієнтів .}}
03
Підвищений ризик переломів
Деякі дослідження свідчать про те, що тривале вживання препаратів TZSD може збільшити ризик переломів, особливо у пацієнтів-жінок, які можуть бути пов'язані з впливом препарату на метаболізм кісток .
04
Потенційне порушення функції печінки
Хоча рідкісні, препарати TZSD можуть спричинити порушення функції печінки, тому регулярний моніторинг показників функції печінки необхідний під час лікування .
05
Популярні Мітки: Тіазол CAS 288-47-1, постачальники, виробники, фабрика, оптова, купуйте, ціна, масова, для продажу